Атипичные антидепрессанты

Миртазапин - антагонист центральных пресинаптических α2- адренорецепторов, сильный антагонист 5-HT2- и 5-HT3-рецепторов; сильный антагонист H1-гистаминовых рецепторов (выраженный седативный эффект); умеренный антагонист периферических альфа- адренергических (↓АД).

Тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина и действует как антагонист 5-HT2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа1-адренорецепторов.

Вортиоксетин - антагонист 5-НТ3-, 5-НТ7- и 5-НТ1D-рецепторов, частичного агониста 5-НТ1B-рецепторов и полного агониста 5- НТ1A-рецепторов. Есть анксиолитический эффект и улучшение когнитивных функций.

Агомелатин — агонист мелатониновых рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист 5-НТ2C-рецепторов. Усиливает выброс дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры, не влияет на концентрацию серотонина; восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов, восстанавливает структуру сна.

Механизмы действия антидепрессантов

Психомоторные стимуляторы

Психостимуляторы ( психомоторные стимуляторы) – вещества, активирующие психическую деятельность мозга, переводящие её на качественно более высокий уровень. Это проявляется:

- Снятием сонливости, усталости, снижением потребности во сне и пище; ↑ физической работоспособности;

↑ настроения; ↑ способности восприятия внешнего мира

↑ скорость рефлексов

-Активизацией умственной деятельности (ускорение процессов мышления, ↑ концентрации внимания, консолидацией памяти).

Все указанные эффекты кратковременны и носят допинговый характер.

В высоких дозах обладают аналептическим действием

амфетамин норадреналин

Механизм действия амфетамина (А), мезокарба (М)

•↑выброс НА в синаптическую щель и ↓его обратный захват в ретикулярной формации (А.,М.)

•Ингибируют ф. МАО (А)

•Возбуждают АР (А)

•↑синтез и выброс ДА в синаптическую щель в разных структурах мозга (А.)

•Аналогичен механизм действия в окончаниях симпатических нервов

●легко всасывается при любом способе введения

●частично метаболизируется в печени

●выводится почками, главным образом в неизмененном виде

●Т1/2 = 12 часов

●подкисление мочи ускоряет элиминацию препарата

●накапливается в организме

Оказывают возбуждающее действие на кору больших полушарий, ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему

•Применение: нарколепсия (патологическая сонливость), экстремальные условия

•в настоящее время не применяется, имеет

наркологическое и токсикологическое значение

•Побочное действие:

повышенная возбудимость, эйфория

бессонница

тахикардия

повышение АД

аритмии

привыкание

лекарственная зависимость

синдром«последействия»

Мезокарб

психостимулирующее действие проявляется более постепенно, меньше выражена эйфория и зависимость, чем у амфетамина; периферическая симпатомиметическая активность выражена незначительно.

Фармакокинетика

быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизм- в печени, с мочой выводится 60%,

скалом 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%.

Показания

астенические состояния после перенесенной интоксикации, инфекции и травмы ЦНС, физического и психического переутомления;

абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;

задержка развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией;

астенические явления, связанные с применением нейролептиков и транквилизаторов;

вялость, апатия, пониженная работоспособность при депрессии.

Побочные эффекты: раздражительность, повышение АД, обострение бреда и галлюцинаций, бессонница, снижение аппетита.

Адамантилбромфениламин + Мезокарб (Локсидан)

Основное преимущество данной комбинации – продолжительное, психостимулирующее действие, не сопровождающееся истощением запасов

Механизм действия:

●МЕЗОКАРБ реализует психоактивирующее действие через стимуляцию катехоламинергических (больше норадренергических и меньше дофаминергических) систем, что может приводить к истощению нейрональных депо

●АДАМАНТИЛБРОМФЕНИЛАМИН (адаптоген) усиливает синтез дофамина, стимулируя экспрессию гена тирозингидроксилазы, компенсируя истощение дофамина. Кроме того, обладает противотревожным (модулирует эффекты, обусловленные активацией ГАМКА -рецептора) и иммуномодулирующим эффектами.

Показания к применению: - для повышения физической и умственной работоспособности в условиях запредельных нагрузок - для оптимизации функционального состояния и эффективности профессиональной работоспособности при депривации сна (недостаток или полное отсутствие сна).

Побочные эффекты: умеренное повышение АД, нарушение сна, беспокойство, снижение аппетита