Терапевтический эффект (антидепрессантное действие) развивается при их систематическом применении в течение 2 – 3недель.
Другие эффекты АД
Седативный. Проявляется с 1 дня. Связан с блокадой МХР и Н1рец. Выражен у амитриптилина, азафена, мапротилина, пиразидола.
Стимулирующий. Развивается через 1– 3 дня. Связан с накоплением НА в синапсах РФ ствола мозга. Выражен у имизина, флуоксетина, ингибиторов МАО.
Анальгетический (не специфический)
Сравнительная характеристика АД
АД эффект |
Стимуляция |
Седация |
Блокада |
|
|
|
|
|
Н1-рец |
Имипрамин |
4+ |
2+ |
1+ |
2+ |
Амитриптилин |
4+ |
0 |
2+ |
3+ |
Флуоксетин |
3+ |
2+ |
0 |
0 |
Мапротилин |
3+ |
1+ |
1+ |
1+ |
Моклобемид |
3+ |
1+ |
0 |
0 |
Пиразидол |
3+ |
1+ |
1+ |
0 |
Ниаламид |
2+ |
3+ |
0 |
|
Имипрамин
Имипрамин – табл, амп;
Эффекты: тимолептический, психоактивирующий, седативный, анальгетический, МХБ и альфа1АБ
Психоактивирующий эффект проявляется: ↓сонного торможения, оживлением, ↑ контактности
Показания: - Депрессии с вялостью, заторможенностью
|
- Хронические соматические заболевания с |
депрессивным |
компонентом |
|
- Ночное недержание мочи у детей |
Побочные эффекты имипрамина :
а/связанные с МХЛ активностью –мидриаз, обострение глаукомы, тахикардия, запоры, затруднение выделения мочи, сухость слизистых.
б/связанные с альфа1АБ-↓АД, ортостатическая гипотония
в/связанные со стимулирующим действием - бессонница
(применять в 1половину дня)
в/ при сочетании с ингибиторами МАО – симпатоадреналовый криз: тремор, судороги, гол. боли, аритмии (фибрилляции), ↑АД;
Флуоксетин
Нарушает обратный захват серотонина
Не обладает седативным, холинолитическим и адреноблокирующим действием
Обладает анорексигенным и психостимулирующим действием
Флуоксетин
Эффекты: тимолептический, психоактивирующий,
анорексигенный (↓аппетита, ↓массы тела)
Показания: - Депрессии с вялостью, заторможенностью - Булемия, патологическое ожирение
Побочные эффекты флуоксетина: а/бессонница (применять в 1половину дня) а/ ↓аппетита (анорексия),↓половой функции;
б/ при сочетании с ингибиторами МАО развитие
«серотонинэргического синдрома» (спутанность сознания, двигательное беспокойство, озноб, тремор, диарея)
Амитриптилин
Амитриптилин- табл., амп
Эффекты: тимолептический, седативный, анальгетический,
МХБ (центральная и периф.), альфа1АБ, Н1-блокада в ЦНС
Проявление седации - ↓чрезмерного двигательного и эмоционального возбуждения, улучшение процесса засыпания, углубление ночного сна
Показания:
Депрессии с бессонницей, двигательной расторможенностью
Бессонница, в т.ч.связанной с болями (невралгии и др.)
Побочные эффекты:
Связанные с МХЛ активностью : нарушение зрения, обострение глаукомы, тахикардия, запоры, затруднение выделения мочи, сухость слизистых (периф.); когнитивные нарушения (ЦНС)
Связанные с седацией: сонливость, ↓скорости реакций, ↓работоспособности, ↑ аппетита, ↑ массы тела.
Другие: синдром отмены, тератогенность
Пиразидол, Мапротилин
Эффекты: тимолептический, психоактивирующий = седативный
Имеют 4-х циклическую структуру, менее активны, чем 3-х циклические АД, но лучше переносятся;
Одинаково эффективны при депрессиях с разной клинической симптоматикой (как на фоне заторможенности, так и избыточного
возбуждения)
Мапротилин избирательно блокирует захват НА +слабый холинолитик (возможны побочные МХЛ эффекты)
Пиразидол сочетает анти/МАО действие с нарушением
обратного |
захвата моноаминов , лишён МХЛ активности, и |
обладает |
свойствами ноотропов (↑ память) |
Моклобемид – производное бензамида. Обратимо угнетает МАО А.
Назначение не требует специальной диеты.
Показания к использованию антидепрессантов: Депрессии Хронические соматические заболевания с депрессивным компонентом
Ночное недержание мочи у детей (Имизин) Бессонница (Амитриптилин)
Побочные эффекты антидепрессантов:
Связанные с МХЛ активностью – нарушение зрения, обострение глаукомы, тахикардия, запоры, затруднение выделения мочи, сухость слизистых.
Связанные с седацией – сонливость, снижение скорости реакций, работоспособности, ↑ массы тела.
Связанные с активацией ЦНС – бессонница, тремор, скачка мыслей, галлюцинации, двигательное беспокойство, судороги (Ниаламид!)
Связанные со↓ микросомальных ферментов печени –
потенцирование наркоза, анальгетиков, гипотензия (Ниаламид)
