Психотропные средства (2)
Лектор:
Коньшина Татьяна Михайловна
кандидат медицинских наук, доцент кафедры фармакологии ПГМУ
Антидепрессанты (АД)
Депрессии (лат. deprimo «давить (вниз), подавить»
-тяжелые расстройства психики, проявляющиеся снижением настроения (гипотимия): угнетённое, подавленное, тоскливое, тревожное, боязливое или безразличное; ↓ интереса к жизни, утратой способности получать удовольствие (ангедония), появлением суицидальных мыслей.
Антидепрессанты - психотропные ЛС, способные снимать
депрессии, т.е. проявляют действие тимоаналептическое
(греч. thymos - душа, настроение; analeptis - analepsis – восстановление, улучшение); улучшают патологически измененное настроение, возвращают утраченный интерес к жизни и оптимизм. АД применяют при биполярных растройствах, шизофрении, соматизированных и др. депрессиях.
В патогенезе депрессии:
снижение количества моноаминов – серотонина и норадреналина в
эмоциональных центрах лимбической системы (гиппокапм, амигдала) и префронтальной коре; нарушение нейропластичности структур головного мозга; нарушение адаптации структур головного мозга к различным стумулам;
десинхроноз – рассогласование работы нейронных ансамблей
Механизм действия антидепрессантов
Антидепрессанты увеличивают содержание в ЦНС моноаминов, нарушая их обратный нейрональный захват через пресинаптическую мембрану из синапчитеской щели или нарушая
их инактивацию МАОксидазой.
Улучшение настроения связывают с потенцированием эффектов серотонина и в некоторой мере - норадреналина.
Классификация АД
(жирным шрифтом отмечены программные ЛС)
А. Средства, ингибирующие обратный нейрональный захват моноаминов (ИОЗ):
1. Неселективные (↓захват НА, ДА, серотонина)
- трициклической структуры
Имипрамин, Амитриптилин, Азафен -четырехциклической структуры Пирлиндол (Пиразидол)
2.Селективные ингибиторы захвата серотонина (СИОЗС)
Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин
3.Селективные ингибиторы захвата НА (СИОЗН)
Мапротилин, Миансерин
4.СИОЗС и НА: Венлафаксин, Милнацепрам
Классификация АД (продолжение)
(жирным шрифтом отмечены программные ЛС)
Б.Блокаторы фермента МАО (моноаминоксидаза)
1.Необратимые ингибиторы МАО - Ниаламид – не
применяется
2. Обратимые ингибиторы МАО-А
-Пирлиндол (Пиразидол)
-Моклобемид
В.Атипичные
1.Антагонисты альфа-2-АР: Миансерин, Миртазапин
2.Модуляторы 5-HT серотониновых рецепторов: Тразодон, Вортиоксетин
3.Антагонист серотониновых и агонист мелатониновых рецепторов: Агомелатин
Эффекты АД
-Антидепрессивный = тимоаналептический, -Психоактивирующий (чаще)
-Седативный, снотворный (реже, напр. Амитриптилин)
Серотонинэргический синапс
Адренэргический синапс |
МАО |
серотон |
|
ина |
|
|
|