Лекции 4 семестр / Психотропные1ЛД24
.pdf
Средства для лечения маний (антиманиакальные)
• Мания – болезненно повышенное возбужденное состояние, одна из фаз маниакально-депрессивного психоза (греч. Mania –безумие).
Соли лития: Лития карбонат
-нормализуют психическое состояние при маниях (через 2-3 недели), не вызывая общей заторможенности, иногда –слабая седация, тремор.
Механизм действия: Li+ является антагонистом Na+ (нарушает процессы деполяризации )
Li+ снижает выброс катехоламинов из нервных окончаний и повышает внутриклеточное депонирование НА
Выпускается в таб, эффект развивается медленно (клинические проявления только ч-з 2-3 недели
Анксиолитики
Синонимы:
Анксиолитики (der Angst – страх) Антифобические средства (phobos – страх) Транквилизаторы (trancvillium - спокойствие) Атарактики (ataraxia – невозмутимость).
Анксиолитики – группа психотропных, которые
разнонаправленно корригируют эмоциональную сферу: подавляют негативные эмоции: страх, агрессивность,
тревогу; и стимулируют положительные эмоции, вызывают
эмоциональный комфорт и эйфорию
Анксиолитики
По механизму действия выделяют:
1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины)
2.Агонисты серотониновых рецепторов
Буспирон 3. Разного механизма действия
Амизил, Гидроксизин, Мепротан, Триоксазин, Фенибут, Мебикар
Классификация бензодиазепиновых транквилизаторов
1. Длительного действия (Т1/2 = 24 - 48 часов)
Диазепам (Сибазон, Реланиум, Седуксен)
Феназепам; Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум)
2. Средней длительности действия (Т1/2 = 6 - 24 ч)
Медазепам (Мезапам, Рудотель); Лоразепам Оксазепам (Тазепам, Нозепам), Тофизопам, Нитразепам (Эуноктин, Радедорм) - снотворное
3. Короткого действия (Т1/2 = меньше 6 часов)
Мидазолам (Дормикум)
Триазолам
Эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов
Анксиолитический
Седативный Сомнолентный (способствуют засыпанию)
Потенцирующий (потенцируют анальгетики, нейролептики, снотворные, этанол, наркозные и др.)
Миорелаксантный
Противосудорожный
Амнестический
Индукция ферментов печени
Механизм действия ГАМК-ергических средств
нервное окончание
ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИЯ
Бензодиазепины |
ГАМК |
|
|
|
|
|
|
|
|
+ |
Сl - |
- |
|
|
|
+ |
|
|
|
Сl |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
Сl - |
|
|
|
|
|
|
БДР + + + + + + + + + + + + |
|
||||
+ + + + + + + + + + + |
+ + + + |
||||||||
|
|
|
|
|
БР |
|
|
|
|
Постсинаптическая |
|
|
|
+ |
|
ГАМКА- |
|
|
|
мембрана нейронов коры, |
|
|
|
|
рецептор |
|
|
||
подкорковых областей, и |
Аллостерический |
|
|
|
|
||||
спинного мозга |
|
|
участок |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Сl - |
Сl - |
Сl - |
Сl - |
Сl - |
Сl - |
Сl - |
Сl - Сl - |
Сl -Сl - |
|
Механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков
1.Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы – аллостерический центр в ГАМК-рецептурном комплексе
2.Повышают аффинитет (чувствительность) ГАМКА - рецепторов к эндогенной ГАМК
3.Повышается частота открытия Cl2- каналов
4.Увеличивается вход ионов Cl2- в нейроны
5.Возникает гиперполяризация мембраны
6.Усиливаются тормозные процессы в ЦНС (анксиолитический эффект)
Противотревожное действие бензодиазепиновых анксиолитиков обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов префронтальной коры, лимбической системы, стриатума и гипоталамуса.
Структура ГАМК-эргического синапса
Хлорный ионофор (канал) в состоянии покоя (закрыт)
ГАМК