Лекции 4 семестр / Психотропные1ЛД24

Механизм действия

Нейролептики блокируют постсинаптические D2-рецепторы

мезолимбической системы.

Блокада перевозбужденных дофамином рецепторов подавляет повышенную активность лимбической системы, восстанавливает способность стриатума гасить информационные помехи.

Некоторые нейролептики блокируют серотониновые 5-HT2-рецепторы: ↓тревоги, депрессии

Седативный эффект связан с влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

Блокада D2-рецепторов в базальных ганглиях приводит к расстройствам движений.

Механизмы антипсихотического действия:

1. Типичный-блокада D2-дофаминовых рецепторов («нейролептический синдром»)

Некоторые препараты в малых дозах блокируют пресинаптические D2,3-рецепторы - проявляется дезингибирующим или активирующим эффектом.

2. Атипичный- блокада D2,3,4-дофаминовых рецепторов, блокада серотониновых 5-НТ2-рецепторов.

Уменьшение негативной симптоматики и когнитивных нарушений у больных шизофренией.

Эффекты антипсихотиков

1. Первичное седативное действие (в первые часы терапии) –

быстрое купирование возбуждения, страхов, агрессии, мании; сопровождается депримирующим влиянием на ЦНС (брадипсихизм, нарушения концентрации внимания, снижение уровня бодрствования и гипнотическое действие)

2. Глобальное антипсихотическое действие (инцизивное)

-Уменьшение проявлений психоза — бред, галлюцинации, мания, страх, тревога, растерянность, депрессия, острые нарушения мышления;

-Препятствие прогредиентности заболевания.

К сожалению, для типичных нейролептиков характерно усиление негативной симптоматики психоза: 1. Обедненность речи 2. Когнитивные нарушения: снижается способность понимать, познавать, изучать, осознавать, воспринимать и перерабатывать (запоминать, передавать, использовать) внешнюю информацию 3. Аутизм: замкнутость в себе, погружение в мир собственных переживаний и отрыв от действительности и др. 4. Угнетение эмоциональных реакций 5. Снижение социальной мотивации и др.

3. Активирующее антипсихотическое действие

(растормаживающее, дезингибирующее и антиаутистическое)

– присуще больным шизофренией с негативной (дефицитарной) симптоматикой. Сульпирид. Проявляется увеличением инициативы, открытости, доступности психотерапевтическому и социореабилитационному воздействию.

4. Когнитивное влияние - проявляется у атипичных антипсихотиков - улучение памяти, внимания, исполнительской деятельности, коммуникативных и другие познавательных процессов.

Типичные

Атипичные

5. Депрессогенное действие — способность «седативных» антипсихотиков при длительном применении вызывать специфические (заторможенные) депрессии.

6. Неврологическое действие - дофаминоблокирующее влияние на экстрапирамидную систему мозга - неврологические нарушения — от острых (пароксизмальных) до хронических (практически необратимых).

7. Противорвотное действие – блокада Дофаминовых-рец. триггерной зоны рвотного центра.

8. Вегетативные эффекты – периферич. α-адреноблокада (гипотензия) и М-холиноблокада (атропиноподобные эффекты)

9. Эндокринное действие - блокада Дофаминовых-рец.

Гипоталамуса - гиперпролактинемия.

Центральных –

Седация

Периферич.

Периферических- противоаллергический

эффект

Центральн.- Седация