Лекции 4 семестр / Лекция Холинолитики_ЛД_2к_25
.pdfФармакологические эффекты М-холиноблокаторов
Органы и системы |
|
|
Эффект |
|
|
|
|
Сердце (М2-ХР) |
ЧСС |
||
|
• автоматизма |
||
|
ав -проводимости |
||
|
|
|
|
Гладкомышечные органы |
тонуса и моторики |
||
(М3-ХР): |
|
|
|
бронхи, ЖКТ, моче- и |
|
|
|
желчевыводящие пути, |
|
|
|
мочевой и желчный пузыри) |
|
|
|
|
|
|
|
Железы внешней секреции |
секреции |
||
(М3-ХР) |
(слюнных > потовых > желудка > поджелудочной |
||
|
железы > бронхов) |
||
|
|
|
|
ЦНС (М-ХР) - для третичных |
нормализация работы экстрапирамидной |
||
аминов |
системы |
||
|
сосудодвигательного центра (платифиллин) |
||
|
возбудимости вестибулярного аппарата |
||
|
|
|
|
Фармакологические особенности отдельных М-холиноблокаторов
Метоциния йодид (метацин)
-синтетический М-ХБ, плохо проходит через ГЭБ, на ЦНС не влияет,
-сильнее атропина проявляет бронхолитическое действие, сильнее подавляет
секрецию слюнных и бронхиальных желез,
-в меньшей степени по сравнению с атропином вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления
-применяют < при спазмах гладкомышечных органов
Фармакологические особенности отдельных М-холиноблокаторов
Пирензепин (гастроцепин)
- избирательно блокирует М1-холинорецепторы - в терапевтических дозах не проходит через ГЭБ, на ЦНС не влияет,
- подавляет секрецию соляной кислоты, блокируя М1-ХР энтерохромаффино-
подобных клеток, что приводит к уменьшению секреции гистамина и его влиянию на Н2гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка, в результате
уменьшается секреция HCl, образование желудочного сока, повышает pH в желудке,
-применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах
Фармакологические особенности отдельных М-холиноблокаторов
Ипратропия бромид (атровент)
- блокирует М3-ХР бронхов, оказывает бронохолитическое действие (влияет преимущественно на крупные и средние бронхи),
-подавляет секрецию бронхиальных желез,
-при ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного
действия (т.к. четвертичный амин)
- входит в состав комбинированного препарата «Беродуал» -применяется при бронхиальной астме, ХОБЛ, хроническом бронхите, эмфиземе легких
Фармакологические особенности отдельных М-холиноблокаторов
Платифиллин
-препарат алкалоида крестовника широколистного,
-по М-холиноблокирующему действию уступает атропину,
-обладает прямым миотропным спазмолитическим действием,
слабым Н-холиноблокирующим действием (блокирует Нн-ХР симпатических ганглиев)→ расширяет сосуды и ↓ АД
-способен проходить через ГЭБ и понижать активность сосудодвигательного центра,
-применяют при спазмах гладкомышечных органов, ЯБЖ и 12пк,
спазмах периферических сосудов, при гипертонической болезни, в офтальмологии для расширения зрачков
Влияние Платифиллина на тонус кровеносных сосудов
М-холиноблокаторы
Но ! Платифиллин
нет влияния на |
тонус кровеносных сосудов |
Тонус кровеносных сосудов |
|
АД
не изменяют АД
прямое миотропное спазмолитическое действие
блокада Н-ХР симпатических
ганглиев
угнетение СДЦ
Фармакологические особенности отдельных М-холиноблокаторов
Толтеродин (уротол)
-блокирует М-ХР преимущественно мочевого пузыря, слюнных желез
-снижает тонус мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора,
-применяется при гиперактивном мочевом пузыре с учащенным мочеиспусканием и/или недержанием мочи
Основные показания к применению М-холиноблокаторов
в офтальмологии:
исследование глазного дна, определение истинной рефракции, подбор очков,
для снятия спазма аккомодации
лечение воспалительных заболеваний глаз (ириты, иридоциклиты)
травмы глаза, пред- и послеоперационный период
(иммобилизующая повязка на глаз)
Основные показания к применению М-холиноблокаторов
атриовентрикулярный блок вагусного происхождения, синусовая брадикардия (атропин)
премедикация в анестезиологии – перед операциями для предупреждения рефлекторной остановки сердца, для устранения ларинго- и бронхоспазма, для уменьшения секреторной активности слюнных, носоглоточных,
бронхиальных желез (атропин)
в качестве спазмолитических средств
(платифиллин, метацин, спазмекс, бускопан);
лечение бронхиальной астмы, ХОБЛ (атровент, тиотропия бромид,
тровентол)
Основные показания к применению М-холиноблокаторов
лечение язвенной болезни желудка и 12пк
(пирензепин, метацин, платифиллин);
лечение морской и воздушной болезни (“Аэрон” – содержит скополамин);
при паркинсонизме (атропин, циклодол, тропацин);
гиперреактивный мочевой пузырь (толтеродин)
● преждевременная родовая деятельность (атропин, метоциний)
как антидоты при отравлении М-ХМС и АХЭС.