Лекции 4 семестр / Лекция Холиномиметики_ЛД_2к_25
.pdf
Влияние на глаз М-холиномиметиков
спазм аккомодации
пилокарпин
Спазм аккомодации (искусственная близорукость)
(стимуляция М3-ХР ресничной (цилиарной) мышцы сокращение ресничной мышцы расслабление цинновых связок и капсулы хрусталикаувеличение кривизны хрусталика глаз устанавливается на ближнюю точку видения)
Влияние на глаз М-холиномиметиков
Снижение внутриглазного давления
сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы
↓
раскрытие угла передней камеры глаза
↓
↑ оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства
пилокарпин
Резорбтивные эффекты М-холиномиметиков
Органы и системы |
Рецепторы |
|
Эффект |
|
|
|
|
Энтерохромаффино-подобные |
М1 |
секреции гистамина ( HCl) |
|
клетки желудка |
|
|
|
|
|
|
|
Сердце |
М2 |
ЧСС |
|
|
|
АВ-проводимости |
|
|
|
сократимости |
|
|
|
сердечного выброса |
|
|
|
минутного объема крови |
|
|
|
|
|
Гладкомышечные органы |
М3 |
тонуса |
|
(бронхи, ЖКТ, мочевой пузырь, |
|
(но тонус сфинктеров снижается) |
|
матка, желче- и мочевыводящие |
|
|
|
пути) |
|
|
|
|
|
|
|
Железы внешней секреции |
М3 |
секреции |
|
(слюнные, слезные, желудочные, |
|
|
|
бронхиальные, кишечные, |
|
|
|
носоглоточные, потовые) |
|
|
|
|
|
|
|
Эндотелий кровеносных |
М3 |
Расширение кровеносных сосудов |
|
сосудов |
(внесинаптич) |
(т.к. NO) |
|
|
|
Снижение артериального давления |
|
|
|
|
|
Основные показания к применению М-холиномиметиков
закрытоугольная глаукома (пилокарпин)
сужение зрачка после применения мидриатиков
(пилокарпин)
● ксеростомия (сухость во рту)
атония кишечника и мочевого пузыря (ацеклидин),
Острое отравление мускарином
Симптомы:
-Возбуждение ЦНС
-Брадикардия, атриовентрикулярная блокада
-Гипотензия
-Бронхоспазм, бронхорея
-Рвота, диарея, болезненная
перистальтика кишечника, - Миоз, спазм аккомодации,
слезотечение, - Потоотделение, гиперсаливация
Антидоты:
М-холинолитики |
- |
атропин (в/в введение) |
Н- Холиномиметики
-избирательно стимулируют Н-холинорецепторы
-вегетативных ганглиев
-мозгового слоя надпочечников
-синокаротидной зоны.
Представители: никотин (никоретте) цитизин (табекс)
Фармакологические эффекты Н-ХМ
Органы и системы |
Фаза возбуждения |
Фаза угнетения |
|
(деполяризация мембран нейронов |
(конкурентный антагонизм с |
|
ганглиев - низкие дозы) |
АЦХ - высокие дозы) |
|
|
|
СКЗ |
дыхательный центр и СДЦ |
дыхательный центр и СДЦ |
|
|
|
Надпочечники |
выделение адреналина |
выделение адреналина |
|
|
|
Нервно-мышечная |
нервно-мышечной передачи |
нервно-мышечной |
передача |
|
передачи |
|
|
|
ЖКТ |
тонуса и моторики |
тонуса кишечника |
|
|
|
Железы |
секреции |
секреции |
внешней секреции |
слюнных, бронхиальных, желудочных |
|
|
|
|
ЧСС |
сначала чсс (тк возбуждаются ЦБН) , |
|
|
затем чсс (тк стимул. симпатич. |
|
|
ганглии + ↑ выделение адреналина) |
|
|
|
|
АД |
(тк возбуждаются симп.ганглии и СДЦ + |
|
|
↑ выделение адреналина) |
|
|
|
|
ЦНС |
дыхательный центр и СДЦ |
дыхательного центра |
|
эйфория, возбуждение ЦНС |
угнетение ЦНС |
|
|
|
|
выделение антидиуретического |
тремор, судороги |
|
гормона гипофизом |
|
|
|
|
|
триггерную зону рвотного центра |
|
|
|
|
Никотин вызывает привыкание , психическую зависимость, синдром отмены ! |
||
|
|
|
Основные показания к применению Н-холиномиметиков
как средства отвыкания от курения («Табекс», «Никоретте»)
Табекс – таблетки, Никоретте – таблетки для рассасывания, спрей для слизистой полости рта,
пластырь трансдермальный, резинка жевательная лекарственная
Никотинелл – таблетки для рассасывания, ТТС
Механизм действия антихолинэстеразных средств (АХЭС)
|
АХ |
АХ |
|
|
|
|
|
АХ |
АХ |
|
М-ХР |
|
|
АХ |
|
АХ |
АХ |
|
|
АХ |
|
Н-ХР |
|
|
|
||
|
|
АХ |
|
|
ХЭ |
|
|
АХЭС
АХЭС блокируют фермент ХЭ (холинэстеразу)→ способствуют накоплению АХ
(ацетилхолина) → АХ стимулирует М- и Н-холинорецепторы.
АХЭС вызывают эффекты за счет эндогенного АХ
Фармакологические эффекты АХЭС
Органы и системы |
Эффект |
|
|
Эффекты, связанные со стимуляцией М-ХР |
|
|
|
Глаз |
Миоз |
|
Спазм аккомодации |
|
Снижение внутриглазного давления |
|
|
Сердце |
брадикардия |
|
замедление ав-проводимости |
|
|
Гладкомышечные органы |
тонуса |
|
|
Железы внешней секреции |
усиление секреции |
|
|
АД |
снижение |
|
|
Эффекты, связанные со стимуляцией Нм-ХР |
|
|
|
Скелетные мышцы |
Облегчение нервно-мышечной передачи и тонуса |
|
|
ЦНС (только для |
АХ в синапсах → улучшение межнейронного |
третичных аминов) - |
взаимодействия→улучшение внимания, памяти |
|
|
В высоких дозах и при передозировке: тахикардия и повышение АД