Средства, влияющие на свертывающую и противосвертывающую системы крови.

Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование:

1.средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов (антиагреганты);

2.средства, влияющие на свертывание крови;

3.средства, влияющие на фибринолиз.

Физиологический гемостаз :

—локальный спазм сосудов ограничивает первоначальную кровопотерю и ведет к накоплению тромбоцитов и плазменных факторов свертывания в месте повреждения сосудистой стенки;

—адгезия и агрегация тромбоцитов способствуют образованию

тромбоцитарного­ тромба;

—активация факторов свертывания крови сопровождается формированием фибринного тромба;

—посредством механизмов фибринолиза из просвета сосудов удаляются тромботические массы и восстанавливается кровоток.

Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов (Антиагреганты) –

тормозят формирование тромбоцитарного тромба: адгезию, активацию, агрегацию тромбоцитов и секрецию­ ими биологически активных веществ.

По механизму действия выделяют­ следующие группы

антиагрегантов:

—блокаторы рецепторов на тромбоцитах;

—ингибиторы синтеза тромбоксана А2;

—средства, повышающие содержание аденозина и цАМФ в тромбоцитах.

Блокаторы рецепторов на тромбоцитах

Антагонисты тромбоцитарных рецепторов:

—пуриновых рецепторов P2Y12 - клопидогрел, прасугрел, тикагрелор;

—рецепторов ФАТ (фактор, активирующий тромбоциты) -

гинкго двулопастного листьев экстракт;

—гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIа - эптифибатид.

Блокаторы синтеза тромбоксана А2

Ацетилсалициловая кислота

—ацетилирует и необратимо ингибирует ЦОГ-1 тромбоцитов, последовательно нарушается синтез циклических эндопероксидов и тромбоксана А2;

—остается неизмененным содержание ингибитора агрегации – простациклина;

—как ингибитор ЦОГ-2 уменьшает мононуклеарную инфильтрацию зоны воспаления и синтез медиаторов воспаления­.

Антиагреганты, повышающие содержание аденозина и циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах

Дипиридамол

Пентоксифиллин

Антикоагулянты

-препятствуют образованию фибринных тромбов.

—Антикоагулянты прямого действия инактивируют циркулирующие в крови факторы свертывания, эффективны in vitro

иin vivo, применяют для консервирования­ крови, лечения и профилактики тромбоэмболических заболеваний и осложнений.

—Антикоагулянты непрямого действия (оральные) являются антагонистами витамина К, нарушают зависимую от этого витамина активацию факторов свертывания в печени, эффективны только in vivo, применяются с лечебно- профилактической целью.

Антикоагулянты прямого действия (ингибиторы тромбина и фактора Ха)

-уменьшают ферментативную активность тромбина (фактора свертывания IIа) и фактора Стюарта-Прауэра (фактора­ Ха).

—Первая группа - селективные, специфические­ ингибиторы (дабигатрана этексилат, апиксабан) - блокируют активный центр тромбина или фактора Ха;

—Вторая группа - препараты­ гепарина - активаторы антитромбина III.