3.6 Острые отравления баклофеном.

Баклофен – производное ГАМК, к молекуле которой добавлена липофильная часть для проникновения через гематоэнцефалический барьер. Применяется для облегчения спастичности, клонуса, спазмов сгибателей, при рассеянном склерозе и спинальной травме. Относится к группе антиспастических препаратов.

Токсичность:

Терапевтическая доза 40-80 мг/сут (в табл. 10 мг).

Токсическая доза 150-300 мг.

Смертельная доза 1000 мг.

Токсикокинетика.

Баклофен полностью всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 70-80%, пик концентрации в плазме достигается через 2 ч. Объем распределения 0,8 л/кг, легко проникает в печень, почки, мозг, медленно выводится из головного мозга. Связь с белком 30%. Выводится 85-90% с мочой в неизменном виде, 10% - через кишечник. 15% дезаминируется в печени. Период полувыведения при терапевтических дозах в среднем 3,6ч. (2-6 ч.), при отравлениях – до 34,6 ч. и более.

Механизм действия – стимуляция ГАМК_В рецепторов пресинаптической мембраны, снижение выделения ГАМК.

Клиника отравлений: Отравления чаще тяжелые, сопровождаются длительной глубокой комой и первичным кардиотоксическим эффектом. Отравления чаще суицидальные или с целью получения наркотического эффекта.

Классификация по степеням тяжести представлена в таблице:

Степень тяжести	Особенности клиники
Легкая	сонливость, головокружение, слабость, атаксия, апатия или эйфория, тремор рук, нистагм
Средняя	галлюцинации, возбуждение, тахикардия, иногда – гипертензия
Тяжелая	кома, возможны судороги, мышечная гипотония, брадикардия, возможна гипотензия, экзотоксический шок

Лечение на догоспитальном этапе:

Легкая степень тяжести. При экспозиции до 2 ч. – ЗПЖ. Возможно ухудшение состояния (кома, ОДН) во время транспортировки.

Средняя степень тяжести. ЗПЖ и энтеросорбция только после интубации трахеи (при экспозиции до 2 ч.) или не проводить. Возможно ухудшение состояния во время транспортировки.

Тяжелая степень тяжести. Интубация трахеи, ИВЛ. После интубации трахеи и премедикации (атропин 0,02 мг/кг) - ЗПЖ и энтеросорбция (при экспозиции до 2 ч.). Инфузия раствора Рингера или стерофундин 5 – 10 мл/кг, при гипотензии дополнительно гелофузин 5 – 10 мл/кг. При неэффективности – инотропная поддержка миокарда (предпочтительнее добутамин или норадреналин). При брадикардии – атропин до 0,04 мг/кг

Госпитализация обязательна во всех случаях отравлений.

Лечение в стационаре:

Легкая степень тяжести. ЗПЖ при экспозиции до 2 ч., если не сделано на догоспитальном этапе. Энтеросорбция акт.уголь 10 г внутрь при экспозиции до 8 ч. Наблюдение не менее суток. Рентгенография легких. ЭКГ.

Средняя степень тяжести. ЗПЖ при экспозиции до 2 ч., если не сделано на догоспитальном этапе, энтеросорбция акт.уголь 25 г (при условии интубированной трахеи). Инфузионная терапия 50-100 мл/кг за первые сутки, контроль КОС и электролитов крови. Наблюдение в РАО не менее суток. Рентгенография легких. ЭКГ.

Тяжелая степень тяжести. ИВЛ. ЗПЖ при экспозиции до 2 ч., если не сделано на догоспитальном этапе. Энтеросорбция акт.уголь 25 г, повторить через 6 ч. Инфузионная терапия 50-100 мл/кг за первые сутки, контроль КОС и электролитов крови. ЭКГ. Мониторинг ритма и гемодинамики. Судороги купировать бензодиазепиновыми производными. При наличии в клинике судорожного синдрома, комы, брадикардии – сразу показан гемодиализ 6 ч. (достаточно 2 из трех показаний). При нестабильной гемодинамике и вышеуказанных показаниях – продленная низкопоточная гемодиафильтрация 12-18 ч. Рентгенография легких.

После восстановления сознания требуется консультация психиатра независимо от степени тяжести отравления.