Фармакологические эффекты неопиоидных анальгетиков периферического действия

Свойство

Механизм действия

Применение

Противовоспалительное

Блокада ЦОГ-2 – фермента, катализирующего образование из арахидоновой кислоты эндопероксидов и дальнейший синтез простагландинов и тромбоксана, что сопровождается:

1. ограничением повреждения клеточных мембран в очаге воспаления

2. ограничением проницаемости сосудов и снижением отечности тканей

3. предупреждением агрегации тромбоцитов

4. ограничением в очаге воспаления активности брадикинина, серотонина, стимулирующих образование гранулем

Ревматизм

Полиартриты

Остеоартрозы

Подагра

Бурсит

Тендовагинит

Красная волчанка

Миокардит

Склеродермия

Анальгезирующее

1.  синтеза простагландинов, которые усиливают влияния брадикардина, серотонина на болевые рецепторы

2.  экссудативной фазы воспаления и  механического раздражения чувствительных рецепторов в тканях

3.  уровня простагландинов в ЦНС и  проведения болевых импульсов в афферентных путях

4.  сократительной активности гладкой мускулатуры матки

Артралгия

Миалгия

Невралгия

Головная боль

Зубная боль

Послеоперационные боли в сочетании с наркотическими анальгетиками

Дисменорея

Гипотермическое

(на фоне лихорадки)

1.  синтеза простагландинов, уровень которых  в ЦНС в ответ на бактериальные, вирусные или цитотоксические пирогены с развитием лихорадки.

2. Угнетение центра терморегуляции

3.  теплоотдачи за счет расширения сосудов кожи и повышения потоотделения

Бактериальные, вирусные заболевания, интоксикации

Антиагрегантное

1. Угнетение в тромбоцитах ЦОГ-2 и дальнейшее образование тромбоксана, наибольший эффект у ацетилсалициловой кислоты как необратимого ингибитора ЦОГ-2 и как средства, дополнительно угнетающего синтез витамина К в печени

Профилактика коронарного тромбоза при стенокардии, после инфаркта миокарда, тромбообразования в других сосудах

Токолитическое

Снижение синтеза простагландинов, которые стимулируют сократительную активность гладкой мускулатуры матки (рекомендуется индометацин)

Преждевременные роды ранее 32 недель беременности

Закрытие

незаращенного

боталлова

протока

 синтеза простагландинов, которые в норме препятствуют закрытию артериального протока в последние месяцы беременности. Недоношенные дети рождаются с незаращенным боталловым протоком

Профилактика врожденного порока сердца у недоношенных детей (индометацин в первые 2 дня после рождения в/в или внутрь)