5. Ситуационные задачи для контроля конечного уровня усвоения учебного материала основные лекарственные препараты по теме:

РАЗРЯД: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ НЕЙРОМЕДИАТОРНЫЕ ПРОЦЕССЫ:

КЛАСС: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:

Группа: Антиадренергические средства:

Подгруппа: Альфа-фдреноблокаторы

Дигидроэрготоксин. Вазобрал. Фентоламин. Пирроксан. Ницерголин (Сермион), Празозин (Адверзутен), Доксазозин, Тамсулозин.

Подгруппа: Бета-адреноблокаторы

Пропранолола гидрохлорид (Анаприлин, Обзидан), Пиндолол (Вискен), Надолол (Коргард), Тимолол, Атенолол (Тенормин), Метопролол. Талинолол (Корданум), Бетаксолол (Локрен).

Подгруппа: Блокаторы альфа и бета-рецепторов

Лабеталол, Проксодолол, Карведилол.

Подгруппа: Симпатолитики

Резерпин

АННОТАЦИЯ:

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них медиатора (норадреналина).

Средства, блокирующие адренорецепторы

Препараты	Адренорецепторы
	А1	А2	В1	В2
Празозин	+
Фентоламин	+	+
Пирроксан	+	+
Анаприлин			+	+
Окспренолол			+	+
Пиндолол			+	+
Алпреналол			+	+ -
Атенолол			+
Талинолол			+

АЛЬФА - АБ

Наличие у веществ А-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или "извращать" его (на фоне действия а-адреноблокаторов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его, т.е. на фоне блока а-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на в-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением).

Фентоламин. Характеризуется выраженным, но кратковременным а-адреноблокирующим действием - 15 мин при внутривенном введении. Вызывает тахикардию (за счет блока пресинаптических а2-адренорецепторов), повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка и оказывает миотропное сосудорасширяющее действие. Артериальное давление снижает (а-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием).

Тропафен. Сочетает в себе высокую а-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства – снижение АД и тахикардия.

Применение: нарушение периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно), шок (геморрагический, кардиогенный), феохромоцитома, реже при гипертензивных кризах.

Ницерголин (сермион) – вызывает уменьшение сопротивления сосудов мозга, увеличивает кровоток и потребление кислорода мозговой тканью. Увеличивает скорость кровотока в периферических сосудах. Мало изменяет АД.

Это неселективные А1- и А2- адреноблокаторы, поэтому, действуя на пресинаптические а2- адренорецепторы, происходит избыточное выделение НА, способствующее восстановлению адренергической проводимости. Именно это является причиной нестойкости этих препаратов и вызываемой ими тахикардии.

Селективные А2- адренорецепторы – празозин - снижение АД, ЧСС изменяется мало. Эффективен внутрь.

Альфузозин, теразозин, тамсулозин – применяются при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (блокада а1А – снижение тонуса гладких мышц шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части мочеиспускательного канала).

В – АБ

Способны блокировать В1 и (или) В2 –АР и характеризуются отсутствием или наличием мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активности.

Мембраностабилизирующая активность – уменьшение проницаемости мембраны для ионов натрия и калия (анаприлин, окспреналол, пиндолол).

Внутренняя симпатомиметическая активность – способность веществ, взаимодействуя с АР, активировать их, вызывать небольшой миметический эффект, предотвращая развитие полного блока В – АР.