Типичные

1) Преимущественно с седативным действием – выраженное седативное действие за счет блокады гистаминовых и альфа-1 адренорецепторов (снижают АД). Быстро купируют состояния психомоторного возбуждения (Аминазин, Тизерцин).

2) Преимущественно с антипсихотическим действием – высокое сродство к дофаминовым рецепторам, мало влияют на другие рецепторы. Выраженное антипсихотическое действие, выраженные экстрапирамидные и эндокринные (гиперпролактинемия) побочные эффекты (Галоперидол, Трифтазин, Клопиксол).

 3) «Малые» антипсихотики - имеют малое сродство к дофаминовым рецепторам => слабое антипсихотическое действие, но обладают анксиолитическим, седативным, снотворным, вегетостабилизирующим  действием. Используются для терапии резистентных тревожных расстройств, для коррекции поведенческих расстройств у страдающих психопатиями, олигофрениями, купирования возбуждения у пожилых больных (например, при сосудистой спутанности), для лечения расстройств сна (Сульпирид (эглонил), Тиоридазин (сонапакс), Тиапридал (тиаприд)).

Атипичные

В отличие от традиционных нейролептиков вызывают меньше ЭПС (поэтому их всегда называют антипсихотики) и способны оказывать влияние на негативные симптомы шизофрении. Имеют меньшее сродство к дофаминовым рецептором и блокируют серотониновые рецепторы.

- Клозапин (азалептин, лепонекс) – препарат, используемый при терапевтической резистентности к другим антипсихотикам;

- Рисперидон (рисполепт, сперидан);

• Оланзапин (зипрекса).

ИЗ УЧЕБНИКА

Классификация нейролептиков (Деникер):

1. Седативные нейролептики: левомепромазин (тизерцин), хлорпромазин (аминазин), хлорпротиксен (труксал), клозапин. Нежелательные явления: выраженные нейровегетативные (ортостатическая гипотензия), умеренные эндокринные эффекты, вялоапатические депрессии.

2. Средние нейролептики (препараты с умеренными антипсихотическими и седативными свойствами, не вызывающие выраженных побочных явлений: тиоридазин (сонапакс), перициазин (неулептил), алимемазин (тералиджен), тиаприд (тиапридал), кветиапин (сероквель, сероквель-пролонг), рисперидон (риссполепт). Нежелательные явления: умеренные или слабые экстрапирамидные, умеренные эндокринные побочные эффекты.

3. Поливалентные нейролептики. Сочетают в себе мощное антипсихотическое действие с седативным или дезингибирующим: галоперидол, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флуанксол), флуфеназин (модитен), дроперидол. Нежелательные явления: выраженные экстрапирамидные (акинето-ригидный синдром), умеренные эндокринные побочные эффекты, редко — гипервитальные депрессии.

4. Растормаживающие (дезингибирующие) нейролептики. Действие оказывается преимущественно в малых дозах: сульпирид (эглонил), перфеназин (этаперазин), трифлуоперидол (триседил), трифлуоперазин (трифтазин). Нежелательные явления: выраженные или умеренные экстрапирамидные (гиперкинетические) синдромы, слабые или умеренные эндокринные побочные эффекты.

Механизм действия нейролептиков:

• Блокада дофаминовых рецепторов

(D1, D2, D3, D4)

• Блокада серотониновых рецепторов

(5-HT2a, 5-HT2c, 5-HT1a, 5-HT1d)

• Блокада M1-холинорецепторов

• Блокада гистаминовых Н1-рецепторов

• Блокада центральных и периферических а1-адренорецепторов

Главные показания для применения нейролептиков:

l острые и хронические психозы различной этиологии (преимущественно в рамках шизофрении, но и органические, и интоксикационные психозы);

l синдромы психомоторного возбуждения (все виды);

l шизофрения — в целях постоянного подавления продуктивной симптоматики, профилактики обострений, сдерживания прогредиентности, а также для коррекции негативных расстройств;

l синдром Жилля де ля Туретта и другие гиперкинетические двигательные расстройства;

l психосоматические расстройства. В этой сфере себя отлично зарекомендовали такие препараты, как сульпирид (особенно в сфере гастроэнтерологии) и тералиджен.