6. Нейролептические препараты: классификация (типичные и атипичные), механизм действия, показания к применению.
Классификация
1. Типичные антипсихотические средства.
1.1. Производные фенотиазина:
• алифатические производные: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиджен");
• пиперазиновые производные: перфеназин ("Этаперазин"), трифлуоперазин ("Трифтазин"), флуфеназин ("Модитен депо"), тиопроперазин("Мажептил");
• пиперидиновые производные: перициазин ("Неулептил"), тиоридазин ("Сонапакс").
1.2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
1.3. Производные индола: зипрасидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Сердолекг").
1.4. Производные тиоксантена: зуклопентиксол ("Клопиксол"), флупентиксол ("Флюанксол"), хлорпротиксен ("Труксал"), зуклопентиксол ("Клопиксол").
2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"), клозапин ("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин ("Зипрекса"), амисулъприд("Солиан"), сульпирид ("Эглонил"), рисперидон ("Рисполепт"), арипипразол ("Зилаксера").
Механизм действия
Связан с взаимодействием нейролептиков с дофаминовыми структурами мозга. Эффекты дофаминергической системы в норме и при патологии представлены на рис. 228. Действие нейролептиков на дофаминергичсскую систему мозга обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие и гипотензивные эффекты.
рис.
228
Показания к применению
шизофрения и шизоаффективные психозы
мании
психоорганические синдромы/старческие психозы
состояния возбуждения любого генеза
делирии
в качестве дополнительного лечения психотических депрессий, поведенческих расстройств в детском и подростковом возрасте, навязчивых расстройств
7. Нейролептики пролонгированного действия: механизм действия, показания к применению
Механизм действия и показания
Такие же, как у типичных и атипичных нейролептиков
Преимущества
Возможность контролируемого лечения у некомплайентных больных
Более стабильная концентрация нейролептика в крови, что обеспечивает повышение эффективности поддерживающей, противорецидивной терапии
Более низкие затраты для пациентов и их семей
Более удобный для работающих больных лекарственный режим, что имеет важное психотерапевтическое значение
Лучшая переносимость нейролептической терапии больными с патологией желудочно-кишечного тракта
Возможность применения более низкой дозы корректоров
Отсутствие синдрома отмены при самопроизвольном прекращении больными лечения
Отсутствие необходимости контроля за больным со стороны родственников, что создает более мягкую психотерапевтическую атмосферу в семье
Недостатки
Большинство традиционных нейролептиков требует применения корректоров, что нивелирует в значительной мере удобства редких инъекций препарата (пролонгированных форм корректоров до сих пор неизвестно)
Возможность инвалидизации больных при длительном приеме традиционных пролонгированных нейролептиков.
Узость спектра действия (традиционные пролонги не воздействуют на негативную симптоматику).
Невозможность быстрого купирования ярковыраженных побочных эффектов при непереносимости больными пролонга.
Трудность расчета суточной дозы при переходе с таблетированной формы нейролептика. Несмотря на наличие т.н. коэффициентов замены вопрос достижения эквивалентной дозы чаще всего приходится решать индивидуально.
Невозможность маневра как дозировками, так и комбинацией препаратов, что особенно затрудняет лечение больных с быстрой динамикой симптоматики во время приступа, а также больных со склонностью к возникновению постпсихотических депрессий.
Ограниченность выбора нейролептика, т.к. далеко не все из них имеют пролонгированные формы
Необходимость тщательного контроля за временем последних инъекций препарата, т.к. в зависимости от динамики симптоматики кратность введения пролонга может быть различной.