Таблетированные лекарственные препараты 2014
.pdfПлан практического занятия
1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (тестовый контроль)
2.Самостоятельная работа под руководством преподавателя
-получить индивидуальное задание,
-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав прессованных таблеток,
-провести необходимые расчеты для изготовления заданного количества таблеток,
-составить рабочую пропись,
-оформить протокол.
3.Самостоятельная работа:
-приготовить массу для влажного гранулирования и провести гранулирование массы,
-провести сушку гранулята и протирку сухих гранул,
-провести опудривание готовых гранул,
-приготовить таблетки стрептоцида по 0,3 (по заданию преподавателя),
-провести упаковку готового продукта,
4.Решение ситуационных задач.
Методика выполнения работы
Таблетки стрептоцида 0,3 г |
|
Состав на одну таблетку |
|
Стрептоцида |
0,3 |
Вспомогательных веществ: |
|
Крахмала |
0,0467 |
Кальция стеарата |
0,0033 |
Средняя масса |
0,35. |
Описание: Таблетки белого цвета.
Приготовление. Стрептоцид в количестве, рассчитанном по числу заданных таблеток, смешивают в ступке с 5 % крахмальным клейстером до получения однородной влажной массы. Влажную массу протирают через пробивное сито с отверстиями 3-4мм. Полученную массу тонким слоем раскладывают на лист пергаментной бумаги и высушивают в сушильном шкафу при температуре 40о-50оС до оптимальной остаточной влажности 1,5 %.
Высушенную массу протирают через перфорированную пластинку или пробивное сито с отверстиями диаметром 1 – 2 мм. Гранулы опудривают в ступке с помощью целлулоидной пластинки кальция
21
стеаратом и крахмалом. Опудренные гранулы прессуют на таблеточной машине в таблетки массой 0,35.
Ситуационные задачи
Пример решения ситуационной задачи.
Рассчитать количество талька для получения 250 кг таблеток. 250кг ------ 100%
Х |
----- 3% |
Х |
= 7,5 кг |
Ситуационные задачи
1. Рассчитать количество талька для получения Р кг таблеток:
номер задачи |
Р |
1-1 |
35 |
1-2 |
20 |
1-3 |
30 |
1-4 |
37 |
1-5 |
40 |
1-6 |
120 |
1-7 |
200 |
1-8 |
170 |
1-9 |
190 |
1-10 |
150 |
2. Рассчитать количество кальция стеарата для получения Р кг таблеток:
номер задачи |
Р |
2-1 |
35 |
2-2 |
20 |
2-3 |
30 |
2-4 |
37 |
2-5 |
40 |
2-6 |
120 |
2-7 |
200 |
2-8 |
170 |
2-9 |
190 |
2-10 |
150 |
22
3. Рассчитать количество твина-80 для получения Р кг таблеток:
номер задачи |
Р |
3-1 |
20 |
3-2 |
25 |
3-3 |
40 |
3-4 |
45 |
3-5 |
30 |
3-6 |
100 |
3-7 |
90 |
3-8 |
80 |
3-9 |
75 |
3-10 |
60 |
4. Рассчитать количество аэросила для получения Р кг таблеток:
номер задачи |
Р |
4-1 |
20 |
4-2 |
25 |
4-3 |
40 |
4-4 |
45 |
4-5 |
30 |
4-6 |
100 |
4-7 |
90 |
4-8 |
80 |
4-9 |
75 |
4-10 |
60 |
5.Составить рабочую пропись для получения Р кг таблеток «Цит-
рамон». |
|
|
Состав: |
|
|
Кислоты ацетилсалициловой |
0,24 |
|
Фенацетина |
|
0,18 |
Кофеина |
|
0,03 |
Какао |
|
0,03 |
Кислоты лимонной |
|
0.02 |
Крахмала |
|
0,05 |
Номер задачи |
Р |
|
5-1 |
215 |
|
5-2 |
200 |
|
5-3 |
175 |
|
5-4 |
180 |
|
5-5 |
190 |
|
5-6 |
400 |
|
23
5-7 |
350 |
5-8 |
250 |
5-9 |
150 |
5-10 |
200 |
6. Для определения прочности таблеток на истирание взято 10 штук таблеток со средней массой А г. Масса таблеток после испытания составила В г. Соответствуют ли таблетки требованиям НД по
данному показателю? |
|
|
Номер задачи |
А |
В |
6-1 |
0,33 |
3,135 |
6-2 |
0,32 |
3,104 |
6-3 |
0,26 |
2,548 |
6-4 |
0,25 |
2,425 |
6-5 |
0,2 |
1,92 |
6-6 |
0,55 |
5,28 |
6-7 |
0,51 |
4,947 |
6-8 |
0,15 |
1,47 |
6-9 |
0,32 |
2,944 |
6-10 |
0,3 |
2,91 |
7. При определении растворимости таблеток, содержащих А г лекарственного вещества, в растворе обнаружили В г этого лекарственного вещества. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ XI изд. по этому показателю?
номер задачи |
А |
В |
7-1 |
0,33 |
0,315 |
7-2 |
0,32 |
0,31 |
7-3 |
0,26 |
0,25 |
7-4 |
0,25 |
0,245 |
7-5 |
0,2 |
0,19 |
7-6 |
0,55 |
0,528 |
7-7 |
0,51 |
0,49 |
7-8 |
0,15 |
0,147 |
7-9 |
0,32 |
0,29 |
7-10 |
0,3 |
0,285 |
24
Тема. Приготовление тритурационных таблеток методом формования.
Мотивационная характеристика. Незначительная (1%-2%) часть от всех выпускаемых таблеток готовится методом формования. Формованные (тритурационные) таблетки занимают особое место в номенклатуре таблеток, содержащих либо очень малое количество лекарственных веществ или лекарственные вещества, подвергающиеся деструкции под воздействием давления. Знание технологии формованных (тритурационных) таблеток позволяет грамотно решать возникающие производственные процессы, контролировать производственный процесс, оценивать качество промежуточной и готовой продукции.
Цель (общая). Уметь готовить таблетки методом формования, оценивать их качество.
Конкретные цели
Знать:
1.Физико-химические свойства порошкообразных веществ.
2.Технологические свойства порошкообразных веществ.
3.Методы оценки таблетированных препаратов.
4.Аппаратуру для производства формованных таблеток.
5.Номенклатуру формованных таблеток.
Уметь:
1.Производить расчеты количеств лекарственных и вспомогательных веществ для изготовления формованных таблеток.
2.Пользоваться ГФ, нормативной документацией и справочной литературой для поиска необходимой информации для изготовления формованных таблеток.
3.Осуществлять основные технологические операции по приготовлению формованных таблеток.
4.Оценивать качество таблеток
-среднюю массу и отклонение от нее,
-растворимость.
Вопросы, изученные ранее и необходимые для данного занятия
-Теоретические основы и правила измельчения и смешивания порошков.
-Физико-химические свойства порошков.
25
Контрольные вопросы для определения исходного уровня
1.Характеристика таблеток как лекарственной формы.
2.Методы получения таблеток.
3.Характеристика формованных таблеток.
4.Характеристика метода формования.
5.Классификация таблеток.
6.Стадии технологического процесса при формовании таблеток.
7.Параметры оценки качества таблеток.
8.Номенклатура формованных таблеток.
Примеры тестовых заданий с ответами
Выберите правильный ответ:
1.Методом формования получают таблетки из лекарственного вещества:
1)анальгин
2)парацетомол
3)кофеин
4)нитроглицерин
5)натрия хлорид.
Правильно. 4.
2. Средняя масса таблеток определяется взвешиванием таблеток в количестве (шт.):
1)5
2)40
3)15
4)10
5)20.
Правильно. 5.
3.Для формованных таблеток характерно свойство:
1)высокая механическая прочность
2)быстрая распадаемость
3)замедленная распадаемость
4)относительно большая масса таблетки
5)отсутствие вспомогательных веществ.
Правильно. 2.
26
Таблетки формованные ( тритурационные)
Информационный материал
Таблетки, получаемые формованием увлажненных масс, называются тритурационными или формованными таблетками (Tabullettae Friabiles). Их изготовляют в тех случаях, когда необходимо получить микротаблетки (диаметр 1—6 мм), прессование которых на таблеточных машинах осуществить сложно, или если под давлением может произойти изменение лекарственного вещества. Так, например, таблетки нитроглицерина по 0,0005 г получают по типу формованных, так как при применении давления может произойти взрыв этого вещества. Формованные таблетки часто служат навесками для быстрого приготовления глазных капель, инъекционных и других растворов.
Формованные таблетки получают из тонкоизмельченных лекарственных и вспомогательных веществ. В качестве вспомогательных веществ используют обычно вещества, растворимые в воде: лактозу, сахарозу, глюкозу и их смеси. Порошкообразную смесь увлажняют чаще всего этанолом (40—95%), который берется в точно определенном количестве до получения пластичной, но не маркой и не вязкой массы.
Рис.4. Матрицы и пуансоны для получения тритурационных таблеток.
а – матрица; б – пуансоны.
Для формирования тритурационных таблеток созданы специальные довольно сложные машины. Получение их можно осуществить, используя простое приспособление— пластину-матрицу (рис. 4) с большим количеством сквозных цилиндрической формы отверстий, изготовленную из химически устойчивого материала (пластмассы, эбонита, нержавеющей стали). Влажную массу втирают в пластину-матрицу, помещенную на стекло или лист плексигласа, с помощью шпателя или целлулоидной пластинки и поверхность ее сглаживают таким образом, чтобы она была наравне с по-
27
верхностью пластины. Затем, с помощью поршней-пуансонов влажные таблетки выталкивают из матриц и сушат на воздухе или в сушильном шкафу при температуре 30—40 °С. По другому способу сушку таблеток осуществляют непосредственно в пластинах и с помощью пуансонов выталкивают уже высохшие таблетки.
Тритурационные таблетки стандартизуют по содержанию действующих веществ и физико-механическим показателям. Обобщенная схема производства таблеток представлена в табл. 3, схема оценки качества таблеток— в табл. 4.
План практического занятия
1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (тестовый контроль).
2.Самостоятельная работа под руководством преподавателя:
-получить индивидуальное задание,
-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав формованных таблеток,
-провести необходимые расчеты для изготовления заданного количества таблеток,
-составить рабочую пропись,
-оформить протокол.
3.Самостоятельная работа:
-приготовить 25, 30, 35 таблеток (по заданию преподавателя) рибофлавина по 0,002 с кислотой аскорбиновой по 0,05 г
-определить среднюю массу,
-определить отклонения от средней массы,
4.Решение ситуационных задач.
Методика выполнения работы
Таблетки рибофлавина по 0,002 с кислотой аскорбиновой 0,05
Состав на одну таблетку |
|
Рибофлавина |
0,002 |
Аскорбиновой кислоты |
0,05 |
Средняя масса |
0,052 |
Тритурационные таблетки рибофлавина с кислотой аскорбиновой используются для приготовления глазных капель, поэтому их приготовление требует соблюдения асептических условий.
Приготовление. Рибофлавин и кислоту аскорбиновую тщательно смешивают в стерильной ступке при помощи пестика и целлулоидной пластинки по правилу смешения порошков. Учитывая потери, количество лекарственных веществ берут на 10 % больше, чем требуется по расчету. Однородную смесь увлажняют 50 % этанолом и
28
втирают целлулоидной пластинкой в пластину-матрицу. Затем при помощи специальных пуансонов, плотно входящих в отверстия пла-
стины, влажные таблетки выталкивают и сушат при температуре
30–40о С.
Растворимость таблеток исследуют путем помещения одной таблетки в пробирку или пенициллиновую склянку с 10 мл свежеперегнанной дистиллированной воды, нагретой до 30о С таблетки должны раствориться не более чем за 15 минут.
Ситуационные задачи
1.Составить рабочую пропись на Р кг формованных таблеток по прописи:
Цинка сульфата 0, 00003 Сахара молочного 0, 0277
номер задачи |
Р |
номер задачи |
Р |
1-1 |
60 |
1-6 |
30 |
1-2 |
75 |
1-7 |
45 |
1-3 |
80 |
1-8 |
40 |
1-4 |
90 |
1-9 |
25 |
1-5 |
105 |
1-10 |
20 |
2.Составить рабочую пропись на Р кг формованных таблеток по
прописи: |
|
|
|
Рибофлавина 0,001 |
|
|
|
Кислоты аскорбиновой 0,05 |
|
|
|
номер задачи |
Р |
номер задачи |
Р |
2-1 |
65 |
2-6 |
35 |
2-2 |
80 |
2-7 |
50 |
2-3 |
85 |
2-8 |
45 |
2-4 |
95 |
2-9 |
30 |
2-5 |
110 |
2-10 |
25 |
3.Средняя масса таблетки 0,028. При определении отклонений были
определены массы: |
|
|
|
|
- 0,029 |
0,026 |
0,025 |
0,021 |
0,020 |
- 0,032 |
0,026 |
0,031 |
0,022 |
0,021 |
- 0,033 |
0,027 |
0,033 |
0,031 |
0,019 |
- 0,034 |
0,021 |
0,029 |
0,031 |
0,039. |
Сделайте вывод о соответствии отклонений требованиям ГФ ХI издания.
29
4.Составьте рабочую пропись на Ркг таблеток нитроглицерина по 00005 г. Масса таблеток 0,025 г. Наполнитель – лактоза
номер задачи |
Р |
номер задачи |
Р |
4-1 |
25 |
4-6 |
65 |
4-2 |
30 |
4-7 |
110 |
4-3 |
50 |
4-8 |
95 |
4-4 |
45 |
4-9 |
85 |
4-5 |
35 |
4-10 |
80 |
5.Среднее содержание цинка сульфата в таблетках составило 0,00025 при норме 0,0003. Определить соответствие требованиям ГФ XI по точности дозирования лекарственного вещества.
6.Перечислите случаи, когда таблетки готовят методом формования?
Тема занятия: Биофармацевтическая оценка твердых лекарственных форм.
Актуальность темы: Согласно биофармацевтической концепции на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов оказывает влияние ряд фармацевтических факторов. Вид лекарственной формы, природа и количество вспомогательных веществ, физическое состояние лекарственного вещества, его химическая модификация оказывают существенное влияние на скорость и полноту всасывания лекарственного вещества. Назначение лекарственного средства в виде наиболее рациональной лекарственной формы позволяет обеспечить оптимальное терапевтическое действие и избежать многих побочных явлений. Поэтому изучение данного вопроса является весьма актуальным для формирования у фармацевта научно обоснованных представлений о достоинствах и недостатках различных лекарственных форм.
Цель (общая): Уметь пользоваться методами «in vitro» для определения влияния фармацевтических факторов на процесс высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм.
Конкретные цели:
Знать:
1.Физико-химические свойства, входящих в пропись ингредиентов и уметь находить их в справочной литературе.
30