Фармацевтическая технология внеаудиторная (6 семестр) 2021

Биофармация – одно из основных теоретических направлений фармацевтической технологии.

Биофармацевтические термины: лекарственное вещество, высвобождение, растворение, полнота всасывания, метаболизм, выведение и другие.

Терапевтическая неадекватность лекарственных веществ, причины ее возникновения. Химические, биологические и терапевтические эквиваленты.

Фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность лекарств.

Химическая природа лекарственных веществ и ее влияние на биодоступность лекарственных форм.

Физическое состояние лекарственных веществ и ее влияние на скорость высвобождения и всасывания.

Понятие о полиморфизме лекарственных веществ и влияние полиморфных модификаций на биодоступность.

Роль вспомогательных веществ в фармацевтической технологии. Влияние природы вспомогательных веществ на скорость всасывания и эффективность действия лекарственных форм.

Значение и роль лекарственной формы при применении. Влияние лекарственной формы на стабильность и биодоступность.

Значение технологических процессов при приготовлении лекарственной формы и их влияние на терапевтическую активность.

Механизм процесса солюбилизации. Основные группы солюбилизаторов.

Определение абсолютной и относительной биодоступности. Стандартная лекарственная форма.

Методы "in vivo", используемые для определения биодоступности и высвобождения лекарственных веществ.

Методы определения биодоступности при однократных и повторных назначениях препаратов.

Классификация методов "in vitro", используемых для оценки высвобождения и скорости растворения лекарственных веществ.

Характеристика приборов для определения скорости растворения с естественной и принудительной циркуляцией растворяющей среды.

Характеристика абсорбционных моделей растворения и распределения лекарственных веществ. Приборы "Сарториус", "Роземат".

Расчет степени биологической доступности. Фармакокинетические кривые и их анализ.

Основные направления совершенствования и создания новых препаратов.

81

3. Проверить свои знания с помощью тестового контроля:

1.Фармацевтическому фактору "физическое состояние" соответствует понятие:

1.строение молекулы

2.вид лекарственной формы

3.степень дисперсности

4.технологические операции

5.вспомогательные вещества

2.В основе метода диализа при определении биологической диступности лежит процесс:

1.растворение в водной фазе

2.растворение в гидрофобной фазе

3.диффузия в гель

4.переход вещества через полупроницаемую мембрану

5.переход вещества из водной фазы в гилрофобную

Правильно: 4

3.В основе метода «ускоренного старения» по определению сроков годности лежит закон:

1.Рауля

2.Ребендира

3.Фика

4.Вант-Гоффа

5.Больцмана

4.В качестве клатратообразователей используют вещество:

1.цинка оксид

2.натрия хлорид

3.натрия сульфит

4.тиомочевина

5.натрия сульфат

5.При определении сроков годности методом «ускоренного старения» анализ образцов проводят через промежутки времени соответствующие времени хранения в нормальных условиях (меся-цев)

1.12

2.3

3.6

4.5

5.10

6.В качестве комплексообразователя для стабилизации водных растворов используют вещество:

1.мочевина

2.уксусная кислота

3.лимонная кислота

4.масляная кислота

82

5.индолилуксусная кислота

7.В качестве антиоксиданта для стабилизации водных растворов используют вещество:

1.лецитин

2.токоферол

3.пропилгаллат

4.тиоглицерол

5.гидрохинон

8.В качестве антиоксиданта для стабилизации масляных растворов используют вещество:

1.тиомечевина

2.тиоглицерол

3.гидрохинон

4.натрия сульфит

5.аскорбиновая кислота

9.При «химическом» методе стабилизации инъекционных растворов используют прием:

1.газовая защита

2.смена растворителя

3.добавление комплексообразователей

4.удаление кислорода из растворителя

5.максимальное обезвоживание

10.Фармацевтическому фактору «физическое состояние» соответствует понятие:

1.химическая структура

2.степень дисперсности

3.технологические операции

4.вид лекарственной формы

5.вспомогательные вещества

При подготовке к занятию проработать обучающие задачи по теме занятия:

Обучающие задачи

Растворение лекарственных веществ из твердых лекарственных форм

где Со – количество вещества в таблетках; С – количество вещества, оставшееся в таблетке за время растворения; Кр – константа растворения; t

– температура растворения

83

Обозначив за Сt – количество вещества, перешедшего в раствор за время

oткуда выразим значение константы скорости растворения (Кр)

Зная константу скорости растворения можно рассчитать период полураспада 50 % вещества из лекарственной формы:

1. Определить константу скорости растворения (Кр)и время полурастворения (t50) таблеток, содержащих 0,5 лекарственного вещества, если в среду растворения прибора "вращающаяся корзинка" через 10 минут прошло 0,2, а через 30 минут 0,40 г вещества содержащегося в таблетках.

Эталон решения

Используя формулу (4) определим Кр1 и Кр11 соответствующие времени растворения 10 и 30 минут.

Kcp = (0,05108 + 0,05365) : 2 = 0,05236

T50 = 0,693 : Kcp = 0,693 : 0,05236 = 13,23 мин.

Константа скорости растворения равна 0,05236 мин-1, а время полурастворения 13.23 мин.

2. Константа скорости растворения таблеток, содержащих 0,5г вещества, составляет 0.05 мин-1. Определить, сколько г лекарственного вещества раствориться за 30 минут.

Эталон решения

Используя формулу (3)

За 30 минут из лекарственной формы высвобождается 0,388 г вещества, что составляет 77,6 %.

3. Определить количество высвободившейся за 30 минут борной кислоты из 1.0 г 10 % борной мази, если константа скорости высвобождения, определенная методом диализа через полупроницаемую мембрану составляет 0,025 мин-1.

Эталон решения

Определим Со = 1 10 = 0,1 г

% = 0,0528 100 = 52,8 %

0,1

За 30 минут из навески мази высвободилось 0,0528 г борной кислоты, что составляет 52,8 %.

Ознакомиться с ситуационными задачами:

1.Определить константу скорости растворения (Кр) и время полурастворения (t50) таблеток, содержащих 0,5 г лекарственного вещества, если в среду растворения прибора « вращающаяся корзинка» через 10 минут перешло 0,1 г вещества, а через 30 минут 0,3 г вещества, содержащегося в таблетках.

2.Определить константу скорости растворения (Кр) и время полурастворения (t50) таблеток, содержащих 0,5 г лекарственного вещества, если в среду растворения прибора «вращающаяся корзинка» через 20 минут перешло 0,3 г вещества, а через 40 минут 0,4 г вещества, содержащегося в таблетках.

3.Константы скорости растворения таблеток, содержащих 0,25 г лекарственного вещества составляет 0,05 мин -1. Определить сколько грамм лекарственного вещества раствориться за 40 минут.

4.Константы скорости растворения таблеток, содержащих 0,3 г лекарственного вещества составляет 0,06 мин -1. Определить сколько грамм лекарственного вещества раствориться за 30 минут.

5.Определить количество высвободившегося за 30 минут вещества из 1,0 г

5% мази, если константа скорости высвобождения составляет 0,03мин –1

85

Литература

Основная:

1.Лекционный материал

2.Михайлова Г.В. (ред.), Краснюк И.И. (ред.) Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм : учебник. – М.: Академия,

2006.

3.Фармацевтическая технология. Руководство к лабораторным занятиям / под ред. В.А. Быкова. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009.

Дополнительная:

1.Операционная система Windows (537 лицензий), лицензии 40745181,

41710912, 42042490, 42095524, 42579648, 42579652, 42865595, 43187054, 43618927, 44260390, 44260392, 44291939, 44643777, 44834966, 44937940, 45026378, 45621576, 45869271, 46157047, 46289102, 46822960, 47357958, 47558099, 48609670, 48907948, 49340641, 49472543, 60222812, 60791826, 60948081, 61046678, 61887281, 62002931, 62354902, 62728014, 62818148

2.Программа Adobe Fine Reader 8 сетевая версия (25 лицензий), идентификационный номер пользователя: 15806

3.Программа Statsoft Statistica версия 6.1 серия: 1203d (3 лицензии), Номер эл. ключа: БЯВ08І29 0849у21506А01

Занятие 14

Тема: Особые случаи приготовления водных растворов

Цель изучения темы: научиться готовить растворы медленно и трудно растворимых, легкоокисляющихся, взаимоулучшающих растворимость и комплексообразующих лекарственных веществ, проверять качество приготовленных лекарственных форм и оформлять их к отпуску.

Задачи: прорабов материал по особенностям приготовления водных растворов

должен знать:

правильность прописывания рецепта;

правила проверки доз веществ списка и А и списка Б в микстурах;

теоретические основы процесса растворения сухих лекарственных веществ;

теоретические приемы, позволяющие преодолеть затруднение при изготовлении водных растворов;

требования нормативных документов по приготовлению, оценке качества и отпуску водных растворов.

86

должен уметь:

оценивать правильность выписывания рецепта и осуществлять проверку веществ списка А и списка Б в жидких лекарственных формах;

рассчитывать количество лекарственных веществ и воды очищенной для приготовление растворов;

выбрать оптимальный вариант технологии, учитывая свойства входящих ингредиентов;

подбирать соответствующий тароукупорочный материал в зависимости от объема лекарственной формы и физико-химических свойств входящих ингредиентов;

использовать средства малой механизации (бюреточные установки);

оформлять паспорт письменного контроля.

должен владеть:

основными технологическими операциями по приготовлению водных растворов;

способами изготовления водных растворов из трудно растворимых, легкоокисляющихся, медленно растворимых и взаимоулучшающих растворимость лекарственных веществ;

навыками оценки качества водных растворов;

навыками укупорки и оформления к отпуску водных растворов.

должен сформировать компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Задания для самостоятельной внеаудиторной работы студентов по указанной теме:

1.Ознакомиться с теоретическим материалом по теме занятия с использованием конспектов лекций, учебной литературой.

2.Ответить на вопросы для самоконтроля знаний:

Какими способами обозначается концентрация растворов в рецепте?

Какова характеристика и классификация водных растворов как лекарственных форм?

Как характеризуется в ГФ растворимость веществ?

Основные требования, предъявляемые к воде очищенной?

87

Получение воды очищенной в аптеке?

Как очищают воду перед дистилляцией от восстанавливающих веществ, органических примесей:

Как понизить жесткость воды перед дистилляцией?

Какие фильтрующие материалы используются для очистки растворов?

Как приготовить раствор из веществ, обладающих окислительными свойствами?

Какова концентрация йода (если она не обозначена) в растворах Люголя для внутреннего и наружного применения?

Какие показатели используются при оценке качества растворов?

3.Проверить свои знания с помощью тестового контроля:

1.Воду очищенную в аптечных условиях получают методом

1.ректификация

2.ультрафильтрация

3.обратный осмос

4.дистилляция

5.электродиализ

2.Повышают растворимость и ускоряют процесс растворения путем:

1.предварительное измельчение

2.нагревание

3.перемешивание

4.комплексообразование

5.все перечисленное верно

3.Технологический прием, используемый для ускорения процесса растворения магния сульфата:

1.нагревание раствора

2.измельчение

3.образование комплекса

4.использование горячей воды

5.набухание

4.Требования к жидким дисперсионным средам:

1.высокая растворяющая способность

2.химическая и фармакологическая индифферентность

3.стабильность при хранении

4.доступность

5.все перечисленное верно

5.Жидкой лекарственной формой для внутреннего применения является:

1.примочка

2.полоскание

3.клизма

4.микстура

5.промывание

88

6.Если в рецепте не указан растворитель, то для приготовления растворов используют:

1.хлороформ

2.вода очищенная

3.спирт этиловый

4.глицерин

5.масло вазелиновое

7.Воду, взятую из естественного водоема, очищают от органических примесей, добавляя вещество:

1.кальция гидроксид

2.алюмокалиевые квасцы

3.калия перманганат

4.кальцинированную соду

5.натрия хлорид

8.Нагревание – необходимый фактор получения водного раствора:

1.йода

2.кислоты борной

3.колларгола

4.камфоры

5.протаргола

9.Измельчение при изготовлении водных растворов ускоряет растворение вещества:

1.натрия бромида

2.алюмокалиевые квасцы

3.калия иодида

4.натрия хлорида

5.кислоты аскорбиновой

10.Для приготовления раствора магния сульфата 10 % - 200 мл необходимо взять магния сульфата (г):

1.5,0

2.10,0

3.15,0

4.20,0

5.25,0

При подготовке к занятию проработать обучающую задачу по приготовлению жидких лекарственных форм из крупнокристаллических веществ.

89

Signa.

По 1 столовой ложке 3 раза в день .

Жидкая лекарственная форма для внутреннего применения. Истинный раствор. Пропись рациональна, ингредиенты совместимы.

Для приготовления лекарственной формы необходимо взять (расчеты проводим на обратной стороне паспорта письменного контроля):

-кислоты аскорбиновой 3,0

-расчет воды очищенной проводим с учетом КУО, т.е. изменение

объема лекарственной формы при растворении твердых лекарственных веществ не укладывается в нормы отклонений (приказ МЗ РФ № 751н): 200 - (20,0 х 0,5 + 3,0 × 0,61) = 188,17 мл

В подставке в 188,2 мл воды очищенной растворяем предварительно измельченный магния сульфат (крупнокристаллическое вещество) и кислоту аскорбиновую. Полученный раствор процеживаем в отпускной флакон через ватный тампон, промытый водой очищенной. Флакон укупориваем, оформляем к отпуску «Внутреннее», «Хранить в прохладном месте», «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в недоступном для детей месте».

Оформляем лицевую сторону паспорта письменного контроля: ППК Дата № рецепта

Aguae purificatae 188,2 ml Magnesii sulfatis 20,0 Acidi ascorbinici 3,0

Общий объем = 200 мл Приготовил: Проверил:

Ознакомиться с ситуационными задачами:

1.Для приготовления 200 мл 2 % раствора кислоты борной студент отмерил 200 мл воды очищенной и добавил 4,0 г кислоты борной. В чем ошибка студента?

2.Для приготовления 500 мл 1:5000 раствора фурацилина студент отмерил в подставку воду очищенную и добавил фурацилин, раствор процедил в отпускной флакон. Оформил к отпуску этикеткой «Наружное».

90