Фармацевтическая технология аудиторная (6 семестр) 2021

Занятие 10

Тема: Приготовление таблеток методом прессования с применением гранулированных порошков

Актуальность темы. Прессованные таблетки являются одной из наиболее широко применяемых лекарственных форм (более 40 % всех выпускаемых промышленностью лекарственных форм представлены в виде таблеток) При этом основная масса таблеток готовится из гранулированных порошков. Умение грамотно проводить процессы гранулирования и прессования, подбирать оптимальное вспомогательное вещество, критический анализ технологических операций, контролировать качество полупродуктов и готовой лекарственной формы позволяют получить стандартный продукт, удовлетворяющий требованиям НД.

Учебные цели: Уметь проводить влажное гранулирование сыпучих материалов, готовить таблетки методом прессования предварительно гранулированных порошков, проводить контроль качества.

По окончании изучения темы у студента должны быть

сформированы следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

физико-химические и технологические свойства гранулированных порошков;

ассортимент, классификацию и характеристику вспомогательных веществ, используемых в технологии таблеток;

значение и методы гранулирования порошков и их влияние на качество таблеток;

аппаратуру для гранулирования порошков;

характеристику и устройство таблеточных машин;

номенклатуру прессованных таблеток.

уметь:

проводить расчеты количеств лекарственных и вспомогательных веществ при изготовлении прессованных таблеток;

51

пользоваться НТД при подготовке к проведению технологических операций;

проводить влажное и сухое гранулирование;

проводить опудривание гранулята;

оценивать качество гранулята;

проводить таблетирование на таблеточном прессе;

составлять материальный баланс и рабочую пропись.

владеть:

приемами влажного гранулирования порошков;

навыками оценки технологических свойств порошков и гранулированных материалов;

навыками работы на таблеточном прессе.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы:

Вопросы для самоподготовки:

1.Классификация таблеток (по способу получения, применения).

2.Вспомогательные вещества, используемые при приготовлении прессуемой массы.

3.Значение стадии гранулирования.

4.Виды гранулирования. Аппаратура.

5.Характеристика таблеточных машин.

6.Основные узлы и принцип работы таблетных прессов.

7.Технологическая схема процесса получения прессованных таблеток.

8.Оценка качества прессованных таблеток.

9.Фасовка и упаковка таблеток.

10.Расчеты для составления рабочей прописи.

Примеры тестовых заданий:

1.Для гранулирования легкогидролизующихся веществ необходимо применять вещество:

1.раствор желатина

2.раствор крахмала

3.вода

4.этанол

5.глицерин

Правильно 4

2.Для улучшения сыпучести порошков вводят в таблетируемую массу вещество:

1.лактоза

2.кальция стеарат

3.кальция карбонат

4.глюкоза

5.метилцеллюлоза

Правильно 2

52

3.Эксцентриковой таблеточной машиной является аппарат

1.ТП-1М

2.РТМ-40

3.РТМ-24Д

4.АУТ

5.СП-30

Правильно 1 Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 5 часов

Оснащение:

-ОФС 1.4.1.0015.15 «Таблетки», ОФС 1.4.2.009.15» Однородность массы дозированных лекарственных форм»,

-весы технические электронные, наборы сит для влажного гранулирования, приборы для оценки технологическим свойств порошков и гранулированных веществ (прибор НО-1, интервал-ТК, виброгрохот, набор сит, гранулятор для сухого гранулирования, лабораторный гидравлический пресс МТР 1214Н, эксцентриковый лабораторный таблеточный пресс).

Содержание занятия:

Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

-получить индивидуальное задание

-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав прессованных таблеток

-провести необходимые расчеты для изготовления заданного количества таблеток

-составить рабочую пропись

-оформить протокол до стадий технологического процесса

Самостоятельная работа:

-приготовить массу для влажного гранулирования и провести гранулирование массы

-провести сушку гранулята и протирку сухих гранул

-провести опудривание готовых гранул

-приготовить таблетки стрептоцида по 0,3 (по заданию преподавателя)

-составить рабочую пропись на заданное количество таблеток с учетом полученного Красх.

53

Решение ситуационных задач.

Методика выполнения работы

Приготовление. Стрептоцид в количестве, рассчитанном по ислу заданных таблеток, смешивают в ступке с 5 % крахмальным клейстером до получения однородной влажной массы. Влажную массу с помощью целлулоидной пластинки протирают через сито с диамотром отверстия 3 мм. Влажный гранулят раскладывают на лист пергаментной бумаги и сушат в сушильном шкафу при температуре 40–50 оС до оптимальной остаточной влажности 1,5 %.

Высушенную массу протирают через перфорированную пластинку или пробивное сито с отверстиями диаметром 1–2 мм. Гранулы взвешивают и опудривают в ступке с помощью целлулоидной пластинки кальция стеаратом и оставшегося количества крахмала (из общего рассчитанного количества вычитают количество, использованное в качестве связующего вещества). Опудренные гранулы прессуют на таблеточной машине в таблетки массой 0,35. Полученные таблетки взвешивают для последующего составления материального баланса. Материальный баланс определяют исходя из теоретической массы исходных материалов и массы готовых таблеток

Ситуационные задачи

1.Какое максимальное количество аэросила можно ввести в

таблетируемую массу при получении 100000 таблеток массой 0,56?

2.Предложите увлажняющую жидкость и обоснуйте выбор при изготовлении таблеток:

-кислота ацетилсалициловая

-Метамизола натрия

-кальция глюконата

3.Рассчитайте максимально допустимое содержание твин – 80 в таблетках массой 0,55 г.

4.Составьте рабочую пропись на 150 кг таблеток цитрамона. Красходный

1,052.

54

5.Рассчитайте максимально допустимое содержание талька в грануляте для таблетирования при получении 600 000 таблеток по 0,32 г.

6.При получении таблеток кислоты ацетилсалициловой массу для

7.При изготовлении таблеток эрготамина гидротартрата по 0,001 в качестве наполнителя была выбрана белая глина. Какое последствие это могло иметь? Предложите наполнитель для данных таблеток.

8.При получении 1000 000 таблеток 0,01 г из 10 кг субстанции был получен гранулят, опудрен кальция стеаратом и передан на таблетирование. Дайте критическую оценку данной технологии.

9.При определении сыпучести гранулята перед таблетированием его текучесть составила 0,5 г/сек. К каким последствиям может привести такая текучесть?

10.Какое максимальное количество талька можно ввести в массу для таблетирования при получении 500 000 таблеток по 0,5 г, К расх.= 1,03?

Занятие 11

Тема: Оценка качества таблетированных лекарственных форм

Актуальность темы. Оценка качества таблеток не ограничивается качественным составом и количественным содержанием действующих веществ. существует целый ряд параметров, которые влияют на биодоступность лекарственных веществ из таблетированных препаратов. Такие показатели как механическая прочность, распадаемость, растворимость, отклонение от средней массы, однородность и т.д. в значительной степени зависят от правильности проведения технологического процесса, соблюдения регламента. Провизор-технолог обязан знать влияние технологического процесса на качество таблеток.

Учебные цели: Уметь проводить оценку качества таблетированных лекарственных форм согласно действующей нормативно-технической документации и государственной фармакопеи РФ.

55

По окончании изучения темы у студента должны быть

сформированы следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

технологическую схему производства;

методику определения распадаемости таблеток;

методику определения растворимости таблеток;

методы оценки механической прочности таблеток;

методики определения вспомогательных веществ, количество которых регламентируется государственной фармакопеей;

методику определения однородности таблеток;

требования GMP и другой НТД к таблеточному производству.

уметь:

пользоваться регламентом, технологическими инструкциями, другой НД для оценки организации производства таблеток;

определять распадаемость таблеток;

определять растворимость таблеток;

определять прочность на истирание;

определять однородность таблеток;

определять среднюю массу и отклонение от средней массы;

оценивать качество фасовки и упаковки таблеток.

владеть:

навыками работы на приборах по определению качественных показателей таблетированных лекарственных форм:

прочность таблеток на истирание и излом;

распадаемость таблеток;

Растворимость таблеток;

Однородность массы таблеток.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы:

Вопросы для самоподготовки:

1.Требование ГФ XIV изд. к таблеткам.

2.Методы оценки качества таблеток (распадаемость, растворимость, средняя масса, однородность, истираемость).

56

3.Вспомогательные вещества, количественное содержание которых регламентирует ГФ XIV изд.

4.Указать контрольные точки технологического процесса производства таблеток.

5.Какие разделы регламента связаны с оценкой качества промежуточного и готового продукта.

6.Биофармацевтическая оценка качества таблеток.

Примеры тестовых заданий:

1.Прибор «вращающаяся корзинка» предназначен доля определения параметра

1.количественное содержание лекарственных веществ

2.растворимость

3.распапдаемость

4.однородность

5.механическая прочность

Правильно: 2

2.Таблетки, не покрытые оболочкой, должны распадаться за мин

1.10

2.15

3.20

4.30

5.45

Правильно: 2

3.Максимальное содержание талька в таблетках составляет:

1.5 %

2.10 %

3.3 %

4.15 %

5.4 %

Правильно: 3 Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 5 часов

Оснащение:

Таблетированные лекарственные формы различной дозировки, весы технические электронные, весы торзионные, прибор для определения прочности таблеток на истирание, раздавливание, прибор для определения распадаемости таблеток, прибор для определения растворимости таблеток.

Содержание занятия:

Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

Изучить:

57

-устройство прибора для определения распадаемости таблеток,

-устройство прибора для определения растворимости таблеток,

-устройство приборов для определения истираемости таблеток и прочности на раздавливание.

Самостоятельная работа:

Оценить качество таблеток по указанию преподавателя:

-распадаемость таблеток,

-растворимость таблеток,

-прочность на истирание,

-прочность на раздавливание,

-среднюю массу и отклонение от средней массы.

Решение ситуационных задач.

Ситуационные задачи

1.Таблетки, покрытые кислотно-растворимым покрытием, распались в кислой среде за 30 минут. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ XIV изд.?

2.Таблетки, покрытые оболочкой, распались в воде при 37о за 40 минут. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ XIV изд.?

3.При определении распадаемости кишечно-растворимых таблеток студент заполнил прибор раствором панкреатина при рН 9,0. Правильны ли его действия.

4.При определении однородности дозирования таблеток, студент провел испытание на 10 таблетках. Правильны ли его действия.

5.При определении истираемости масса 10 таблеток составила а г, после

испытания б г. Определите соответствие требованиям ГФ XIV изд.

6. При определении растворимости масса лекарственного вещества составила а г, в раствор перешло б г лекарственного вещества. Определите соответствие ГФ XIV изд.

номер задачи

6.1

6.2

6.3

7. При испытании на истираемость таблетки массой 0,65 г масса таблеток до испытания составила 6,5 г, после испытания 6,3 г. Удовлетворяют ли таблетки требованиям ГФ XIV изд. на прочность?

58

8.При определении прочности таблеток на раздавливание были взяты результаты максимальных значений измеренной силы для 10 таблеток. Правильно ли это?

9.При определении распадаемости таблеток из 6 взятых для анализа одна таблетка не распалась за нормативное время. Каковы Ваши дальнейшие действия?

10.Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, распались на втором этапе испытаний за 2 часа. Соответствуют ли таблетки требованиям ГФ XIV изд.

Занятие 12

Тема: Биофармацевтическая оценка твердых лекарственных форм

Актуальность темы. Согласно биофармацевтической концепции на терапевтическую эффективность лекарств оказывает влияние ряд фармацевтических факторов. Вид лекарственной формы оказывает существенное влияние на скорость и полноту всасывания лекарственного вещества при пероральном введении. Назначение лекарственного средства в виде наиболее рациональной лекарственной формы позволяет обеспечить оптимальное терапевтическое действие и избежать многих побочных явлений. Поэтому изучение данного вопроса является весьма актуальным для формирования у провизора-технолога научно обоснованных представлений о достоинствах и недостатках различных лекарственных форм.

Учебные цели: Уметь пользоваться методами «in vitro» для определения влияния фармацевтических факторов на процесс высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм.

По окончании изучения темы у студента должны быть

сформированы следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

физико-химические свойства, входящих в пропись ингредиентов и уметь находить их в справочной литературе;

59

способы и технологию приготовления порошков и таблетируемых препаратов;

влияние фармацевтических факторов на биологическую доступность твердых лекарственных форм;

методы оценки биологической доступности твердых лекарственных форм методами “in vitro”;

способы расчетов, связанные с определением биологической доступности и построения графиков.

уметь:

готовить порошкообразные и таблетированные лекарственные формы;

пользоваться методами “in vitro” (вращающаяся корзинка, диализа и т. д.) для оценки степени высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм;

проводить количественное определение сульфаниламидных препаратов в диализате различными методами;

строить кривые динамики высвобождения сульфаниламидных препаратов из различных лекарственных форм.

владеть:

техникой проведения анализа при определении биодоступности твердых лекарственных форм методом диализа;

навыками количественного определения методами фотоэлектроколлориметрии.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы:

Вопросы для самоподготовки:

1.Основные задачи биофармацевтических исследований лекарственных форм.

2.Методы биофармацевтической оценки лекарственных форм.

3.Фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность твердых лекарственных форм.

4.Зависимость терапевтического эффекта от вида лекарственной формы. Терапевтическая неэквивалентность лекарств.

5.Биологическая доступность как фактор оценки их терапевтической эффективности.

6.Методы «in vitro», используемые для определения биодоступности и высвобождения лекарственных веществ из твердых лекарственных форм.

Примеры тестовых заданий:

1.Название «стандартной лекарственной формы» при определении биологической доступности ректальных форм:

1.раствор лекарственных веществ

2.суппозиторий

60