Фармацевтическая технология (7 семестр) 2021

8.Составить рабочую пропись на изготовление 150 кг линимента алоэ с

учетом К расходного 1,03

9.Составить рабочую пропись на изготовление 160 кг линимента гризеофульвина с учетом К расходного 1,02

10.Составить рабочую пропись на изготовление 190 кг линимента гризеофульвина с учетом К расходного 1,03

Занятие 12

Тема: Оценка влияния фармацевтических факторов на кинетику высвобождения лекарственных веществ из мазей

Актуальность темы. Согласно биофармацевтическим представлениям наличие в лекарственной форме вспомогательных веществ может существенным образом влиять на фармакотерапевтическую эффективность лекарств. Это положение в полной мере относится к таким лекарственным формам как мази, поскольку использование при их изготовлении различных основ в значительной мере обуславливает скорость высвобождения и глубину проникновения лекарственных веществ в эпидермис. Исходя из того, что в настоящее время существует большое количество различных мазевых основ и их комбинаций, изучение влияния мазевых основ на кинетику высвобождения лекарственных веществ из мазей является актуальным для будущей практической деятельности провизора-технолога.

Учебные цели: уметь оценивать влияние различных типов основ на кинетику высвобождения лекарственных веществ из мазей.

Конкретные цели:

По окончании изучения темы у студента должны быть сформиро-

ваны следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

физико-химические свойства ингредиентов, входящих в состав прописей и уметь находить их в нормативной документации;

способы приготовления мазей на различных типах основ;

71

теоретические основы способов биофармацевтической оценки мазей и мазевых основ;

методы анализа и качественные реакции различных лекарственных веществ (салициловая кислота, натрия тетраборат).

уметь:

готовить суспензионнные мази с различной концентрацией лекарственных веществ на различных типах основ;

пользоваться методами «агаровых пластинок», диализа для оценки степени высвобождения лекарственных веществ из мазей;

проводить качественные реакции и количественное определение салициловой кислоты и тетрабората натрия;

статистически обрабатывать полученные результаты и строить кривые динамики высвобождения лекарственных веществ.

владеть:

приемами определения скорости высвобождения лекарственных веществ из мазей методом диализа в агар-агар;

приемами определения скорости высвобождения лекарственных веществ из мазей методом диализа.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Вопросы для самоподготовки:

1.Классификация мазевых основ.

2.Характеристика липофильных мазевых основ.

3.Характеристика гидрофильных мазевых основ.

4.Правила приготовления гомогенных мазей.

5.Правила приготовления суспензионных мазей.

6.Правила приготовления эмульсионных мазей.

7.Биофармацевтическая оценка мазей и основ методами «in vivo” и «in vitro”.

8.Факторы, влияющие на биофармацевтические показатели мазей.

9.Биофармацевтическая оценка мазей методом диализа.

10.Биофармацевтическая оценка мазей методом диффузии в гель.

11.Оценка качества мазей согласно требованиям нормативнотехнической документации.

Примеры тестовых заданий

1. В основе распределительного метода определения биологической доступности лежит процесс:

1.переход вещества в водную фазу

2.переход вещества из водной фазы в органическую

3.переход вещества из органической фазы в водную

72

4.переход вещества через мембрану

5.диффузия вещества в гель Правильно: 2

2. В основе метода диализа определения биологической доступности лежит процесс:

1.переход вещества в водную фазу

2.переход вещества из водной фазы в органическую

3.переход вещества из органической фазы в водную

4.переход вещества через мембрану

5.диффузия вещества в гель Правильно: 5

3.Выберите правильный ответ:

Для оценки высвобождения веществ из мазей используют метод:

1.акантозный тест

2.распределительный

3.диализа

4.вращающаяся корзинка

5.Врубле

Правильно: 3 Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 4 часа

Оснащение: Государственная фармакопея XIV издания, ступки с пестиками, весы электронные, имитации лекарственных субстанций, чашки Петри с гелем агар-агара.

Содержание занятия

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия.

Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

-ознакомиться с общей фармакопейной статьей «Мази»

-получить индивидуальное задание

-ознакомиться с качественными реакциями и методами количественного определения кислоты салициловой и натрия тетрабората.

Самостоятельная работа:

-приготовить 1 % мазь салициловой кислоты и 10 % мазь натрия тетрабората на вазелине и эмульсионной основе по прописи Е.Н. Кутумовой.

-определить степень высвобождения лекарственных веществ из мазей методом прямой диффузии в агар-агар (салициловая кислота) и методом диализа через полупроницаемую мембрану (натрия тетраборат).

-сделать заключение о влиянии различных основ на степень высвобождения лекарственных веществ из мазей.

73

Ситуационные задачи

Методика выполнения работы Задание 1

Определение степени высвобождения кислоты салициловой из мазей. Навеску 1 % мази 0.1-0.2 г отвешивают на весах ВР-1 и помещают в лунки чашек Петри с агаром. Мазь переносят в лунки, обеспечивая хороший контакт с агаром.

Салициловая кислота, высвобождаясь из мази диффундирует в агаровый гель, образуя с реактивом (FeCl3) окрашенную зону. Через 1, 2, 3 часа

спомощью линейки измеряют диаметр зоны.

Вслучае необходимости (при образовании эллипса) измеряют больший и меньший диаметр и определяют среднее значение.

Результаты измерений, являющиеся средними из трех определений, заносят в табл.

Диффузия кислоты салициловой из мазей

Задание 2

Определение степени высвобождения натрия тетрабората из мазей.

Для определения используют прибор, представляющий собой стеклянную трубку длиной 15 см, сечением 10 см2, на один конец которой крепят целлофановую мембрану. Предварительно отвешивают 2,5 г мази и помещают на мембрану. Диализную трубку с мазью опускают на глубину 2–3 мм в термостатирующийся сосуд (37 ± 0,5 оС), представляющий собой химический стакан емкостью 400 мм и содержащий 25 мл очищенной воды. Отбор диализата производят с помощью пипетки Мора через равные интервалы времени: 30, 60, 90, 120 минут с момента начала диализа с немедленным возвращением взятого количества растворителя (Т 370) в диализатор.

Объем каждой пробы равен 5 мл пробы диализа анализируется на содержание натрия тетрабората.

Количественное определение натрия тетрабората в диализате. Количественное определение натрия тетрабората проводится методом

кислотно-основного титрования. 5 мл отобранного диализата помещают в коническую колбу на 50 мл, добавляют 2 капли индикатора метилового оранжевого.

Титруют 0,01 М раствором хлороводородной кислоты до розовооранжевого окрашивания, параллельно производится контрольный опыт с

74

использованием 5 мл диализата равного объема воды очищенной. 1 мл 0.01 Н хлороводородной кислоты соответствует 0,001907 г натрия тетрабората. Количество натрия тетрабората рассчитывают по формуле:

X = T Y Кn Q + Z1 + Z2 + Z3

а

где Х – количество высвободившегося лекарственного вещества в г; Y – количество 0,01 Н раствора кислоты хлороводородной, пошедшего на титрование натрия тетрабората в мл; Q – объем диализной ячейки (25 мл); Кп

–поправочный коэффициент, равный 1; а – объем диализата (5мл); Z1 Z2 Z3

–количество тетрабората натрия взятого из общего объема ячейки с каждой пробой.

Пример расчета: 1. За 30 минут

Х1 = (0,001907 x 0,4 x 1 x 25) : 5 = 0,003814 = (3,814 мг)

Z1 = 0,001907 x 0,4= 0,0007628 = (0,7628 мг)

2. За 60 минут

X2 = (0,001907 x 0,5 x 1 x 25) : 5 + 0,0007628 = 0,00553032 (5,5303 мг) Z2 = 0,001907 x 0,5 = 0,0009535 (0,9535 мг)

На основании, полученных результатов, сделать вывод о влиянии типа основы на скорость высвобождения лекарственных веществ из мазей.

Ситуационные задачи

1.При изготовлении стрептоцидовой мази 10 % фармацевт смешал порошок стрептоцида с основой и отпустил больному. Какую технологическую ошибку он допустил. Как она отразится на скорости высвобождения из мази.

2.При изготовлении мази серной простой для лечения чесотки фармацевт использовал в качестве основы вазелин. Какую он допустил ошибку и как это скажется на действие мази?

3.При изготовлении дерматологической мази с резорцином фармацевт растворил его в небольшом количестве воды и ввел в основу. Какая ошибка допущена фармацевтом и к чему это может привести?

4.При изготовлении глазной мази с цинка сульфатом фармацевт ввел его в глазную основу по типу суспензии. Какую он допустил ошибку и к чему она может привести.

5.При изготовлении 100,0 дерматологической мази с танином фармацевт тщательно измельчил в ступке 1,0 танина с 0,5 г вазелинового масла, а затем добавил 98,5 г вазелина. Какую он допустил ошибку и к чему она может привести.

75

6.При приготовлении мази кислоты борной студент смешал рассчитанное количество кислоты с необходимым количеством вазелина. Дайте оценку действий студента. К чему это может это привести?

7.При приготовлении мази по прописи: колларгола 0,2; вазелина 10,0; ланолина 3,0. Студент тщательно измельчил в ступке колларгол и смешал его со сплавом ланолина и вазелина. Дайте оценку действий студента. К каким последствиям это может привести?

8.При изготовлении 100,0 пасты цинковой студент тщательно измельчил в ступке 25,0 цинка сульфата и 25,0 крахмала, после чего смешал с 50,0 вазелина. Какую ошибку допустил студент. Ответ обоснуйте с позиций биофармации.

9.Салициловую кислоту, входящую в состав мази в количестве 3 %, студент измельчил с половинным количеством основы. Правильно ли он поступил?

10.Теоретическая масса приготовленной мази должна быть равна 10,0. Практически оказалась равна 11,5. Определите отклонение в массе мази и сделайте выводы о возможности отпуска ее больному.

Занятие 13

Тема: Суппозитории. Метод выкатывания. Введение лекарственных веществ в состав суппозиториев

Актуальность темы. В последние время значительно возросло назначение лекарственных веществ в форме суппозиториев ввиду явного преимущества этой лекарственной формы перед пероральными и парентеральными лекарствами. Особенное перспективно использование суппозиториев в детской и гериатрической практике. Рациональный выбор суппозиторной основы, метода введения лекарственных веществ и способа приготовления суппозиториев позволит создать высококачественную лекарственную форму. Этим и объясняется практическая значимость изучения данной темы.

Учебные цели: научиться готовить суппозитории ректальные и вагинальные методом выкатывания.

По окончании изучения темы у студента должны быть сформиро-

ваны следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, исследований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

76

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

правила и способы прописывания суппозиториев;

требования нормативных документов по приготовлению суппозиториев;

классификацию суппозиторных основ;

правила введения лекарственных веществ в суппозиторные основы.

уметь:

оценивать правильность прописывания рецепта;

пользоваться ГФ, нормативной документацией и справочной литературой для поиска необходимой информации по приготовлению суппозиториев методом выкатывания;

рассчитать количество лекарственных и вспомогательных веществ для приготовления суппозиториев;

выбирать оптимальный вариант технологии, учитывающий свойства входящих ингредиентов и имеющееся оборудование;

упаковывать и оформлять лекарственную форму к отпуску;

оформлять паспорт письменного контроля.

владеть:

технологическими операциями по изготовлению суппозиторив методом выкатывания;

приемами использования средств малой механизации при изготовлении суппозиториев методом выкатывания;

способами оценки качества суппозиториев.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Вопросы для самоподготовки:

1.Определение суппозиториев как лекарственной формы.

2.Требования, предъявляемые ГФ ХI издания к суппозиториям.

3.Классификация суппозиториев в зависимости от назначения

4.Классификация суппозиторных основ

5.Требования, предъявляемые к суппозиторным основам.

6.Характеристика масла какао и его заменителей.

7.Характеристика гидрофобных суппозиторных основ (бутирол, гидрогенизированные жиры, их сплавы с эмульгаторами, ланоль, витепсол, лазупол).

8.Характеристика гидрофильных суппозиторных основ (полиэтилоксидные, желатинглицериновые и мыльноглицериновые основы).

77

9.Правила введение в суппозиторную основу лекарственных веществ:

-водорастворимых

-жирорастворимых

-нерастворимых в основе и воде

10.Стадии технологического процесса суппозиториев при ручном формовании (подготовка суппозиторной основы, введение лекарственных веществ в основу, получение суппозиторной массы, дозирование, формование суппозиториев).

11.Проверка доз веществ списка А и списка Б в суппозиториях

12.Оценка качества суппозиториев (размер, форма, однородность массы, отклонение от средней массы, определение времени полной деформации суппозиториев)

13.Упаковка, оформление к отпуску и хранение суппозиториев.

Примеры тестовых заданий:

1. В составе суппозиториев проверяют дозу вещества:

1.новокаин

2.цинка оксид

3.натрия карбонат

4.кислота борная

5.глюкоза Правильно: 1

2.Наиболее рациональной геометрической формой ректального суппозитория является форма:

1.цилиндр

2.торпеда

3.пессарий

4.конус

5.шарик

Правильно: 2

3.Ректальные суппозитории при отсутствии указаний врача согласно ГФ ХI издания готовят массой (г):

1.1,5

2.3,0

3.4,0

4.5,0

5.2,0

Правильно: 2 Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 4 часа

Оснащение: Государственная фармакопея XIV издания, ступки с пестиками, весы ручные, весы электронные, пилюльные машинки, вощаные капсулы, этикетки.

78

Содержание занятия

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия.

Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

-получить индивидуальное задание для выполнения

-перевести рецепты на латинский язык

-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ

-проверить разовые и суточные дозы ядовитых и сильнодействующих веществ

-провести необходимые расчеты по данной прописи (количество ле-

карственных, масла какао и вспомогательных веществ)

-на основании физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ выбрать оптимальную технологию для данной прописи.

Самостоятельная работа:

-приготовить вагинальные суппозитории методом выкатывания

-приготовить ректальные суппозитории методом выкатывания

-оценить качество приготовленной лекарственной формы

79

80