Фармацевтическая технология (7 семестр) 2021

техникой определения скорости высвобождения лекарственных веществ из суппозиториев методов диализа;

навыками определения количественного содержания новокаина фотоколориметрическим методом.

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Вопросы для самоподготовки:

1.Как обосновать необходимость и преимущества использования суппозиториев в медицинской практике?

2.Какова зависимость между высвобождением лекарственных веществ и рациональным выбором основ для суппозиториев?

3.Чем объяснить необходимость замены масла какао?

4.Суппозитории как лекарственная форма. Требования, предъявляемые к ним.

5.Классификация суппозиториев.

6.Каким способом следует вводить лекарственные вещества (в зависимости от их физико-химических свойств) в состав суппозиториев?

7.Какова необходимость использования прямого и обратного заместительного коэффициента в технологии суппозиторием методом выливания?

8.Как оценивается качество суппозиториев.

9.Назовите фармацевтические факторы, оказывающие влияние на терапевтическую эффективность препаратов.

10.Проблемы совершенствования ректальных лекарственных форм.

Примеры тестовых заданий:

1.Свойством пластичности обладает суппозиторная основа:

1.себувинол

2.имхаузен

3.лазупол

4.масло какао

5.бутирол

Правильно: 4 2. В виде тонкого порошка в суппозитории на жировой основе вводят вещество:

1.новокаин

2.резорцин

3.цинка сульфат

4.ментол

5.висмута нитрат основной Правильно: 5

3.Йод в суппозитории на жировой основе вводят в виде:

91

1.тонко измельченного порошка

2.водного раствора в калия иодиде

3.раствора в основе

4.10 % спиртового раствора

5.5 % спиртового раствора Правильно: 4.

Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 4 часа

Оснащение: Государственная фармакопея XIV издания, весы аптечные ручные, набор разновесов, весы электронные, набор разновесов, формы для выливания суппозиториев, чашки выпарительные, пилюльная машинка, колбы мерные, диализные трубки, фотоэлектроколориметр КФК-2МП.

Содержание занятия

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

-ознакомиться с общей статьей ГФ XIV издания «Суппозитории»

-ознакомиться с методиками определения скорости высвобождения лекарственных веществ методом диализа

-изучить правила работы на КФК – 2МП

Самостоятельная работа:

-определить степень высвобождения новокаина методом диализа из суппозиториев, приготовленных на масле какао методом выкатывания

с введением новокаина а) в виде тонкого порошка б) в виде водного раствора

-определить степень высвобождения новокаина методом диализа из суппозиториев, приготовленных на масле какао методом выливания с введением новокаина а) в виде тонкого порошка

б) в виде грубодисперсного порошка.

Решение ситуационных задач.

Методика выполнения работы

Для определения степени высвобождения лекарственного вещества из суппозиториев используют лекарственные формы, приготовленные на масле какао методом выливания и выкатывания с содержанием новокаина 0,1. Суппозитории массой 2,0 г.

92

а) в виде водного раствора (на 1,0 новокаина – 0,6 мл воды) заэмульгированного небольшим количеством безводного ланолина

б) в виде тонкого порошка, измельченного и просеянного через сито с отверстием 0,25 мм В суппозитории, приготовленные на масле какао методом выливания

новокаин вводится:

а) в виде тонкого порошка, измельченного и просеянного через сито с отверстием 0,25 мм б) в виде порошка, не прошедшего через сито с отверстием 0,25 мм

Высвобождение лекарственного вещества определяют методом диализа через целлофановую мембрану, которая закреплена на одном конце стеклянной трубки длиной 15 см, сечением 10 см 2

Диализную трубку с мембраной опускают на глубину 0,5 см в стакан, содержащий 25 мл очищенной воды. Стакан помещают в термостат. После достижения температуры 37 оС на целлофановую мембрану опускают свечу весом 2,0 г. Отбор проб производят с помощью пипетки на 5 мл через определенные интервалы времени – 20, 40, 60, 80 минут. Немедленно возвращая взятое количество растворителя (5 мл при температуре 37 оС).

Количественное определение новокаина в пробах

5 мл диализата помещают в мерную колбу вместимостью 50 мл, добавляют 1 мл 5 н раствора кислоты хлороводородной, 1 мл 0,01 М раствора натрия нитрита.

Раствор выдерживают в течение 5 минут. Затем добавляют 20 мл воды и 5 мл 0,3 % раствора этакридина лактата (если окраска не наблюдается, то количество 0,01 М раствора натрия нитрита увеличивают первоначально на 0,5 мл, а при необходимости еще на 0,4 мл). Общее количество 0,01 М раствора натрия нитрита может быть 1,9 мл. При расчетах учитывается взятый объем. Через 5 минут объем раствора доводят водой до 50 мл, перемешивают, измеряют коэффициент пропускания окрашенного раствора с применением фотоэлектроколориметра КФК-3 при длине волны 508 нм в кювете толщиной слоя 1 см. В качестве контрольного раствора используют раствор 0,01 М натрия нитрита 1,5 мл, 1 мл 5 Н раствора хлороводородной кислоты, разведенных в мерной колбе на 50 мл водой очищенной. Измерив оптическую плотность, определяют остаток натрия нитрита по калибровочному графику. Количество новокаина рассчитывают по формуле:

Y = ( А В ) F 25 50 + X1 + X2 + X3,

5

где Y – количество выделившегося новокаина в общий объем диализата в мг; А – количество натрия нитрита, взятое для диазотирования в мг (при 1 мл 0,01 М раствора равно 0,69 мг натрия нитрита, при 1,5 мл – 1,035 натрия нитрита, при 1,9 – 1,311 мг натрия нитрита); В – количество натрия

93

нитрита, найденного по калибровочному графику, после диазотирования в мг; F – фактор пересчета натрия нитрита на новокаин, равен – 3,953; X –

содержание выделившегося новокаина в 5 мл каждой последующей про-

бы, определяют по формуле ( А В ) F 50

5

После количественного определения новокаина в диализате строят график зависимости степени высвобождения новокаина от времени. На горизонтальной прямой откладывают интервалы времени 20, 40, 60, 80 минут, а на вертикальной прямой количество новокаина, выделившегося через мембрану за это же время.

Сделать вывод о влиянии способа введения на степень высвобождения лекарственного вещества.

Ситуационные задачи

1.При изготовлении суппозиториев методом выливания на масле какао готовая лекарственная форма получилась нестандартной. По какому показателю лекарственная форма утратила качество? Обоснуйте ответ.

2.При изготовлении суппозиториев со стрептоцидом фармацевт измельчил стрептоцид в ступке, смешал с порошком масла какао, умял массу, добавил ланолин, выкатал стержень, которые разделил на равные дозы. Затем выкатанные суппозитории упаковал. Какие ошибки допущены в технологии изготовления?

3.При изготовлении шариков на жировой основе состава: амидопирина 0,3; масла какао 2,0 фармацевт растворил лекарство в воде, добавил порошок масла какао, ланолин, умял массу, взвесил, разделал на равные дозы и выкатал шарики. В чем состоит нарушение технологии, вследствие чего нельзя получить качественную лекарственную форму?

4.При изготовлении суппозиториев на масле какао состава: кислоты лимонной 0,05; хинозола 0,2; основы 2,0 фармацевт измельчил лекарственное вещество в ступке, добавил порошок масла какао, ланолин, умял массу, выкатал стержень, который разделил на равные дозы. Затем сформировал суппозитории. Какая ошибка допущена фармацевтом?

5.При изготовлении суппозиториев состава: экстракта красавки 0,01; ихтиола 0,1; масла какао 1,5 фармацевт растворил экстракт красавки в минимальном количестве спирто-водно-глицериновой смеси, отвесил ихтиол, добавил порошок масла какао и пластифицировал смесь безводным ланолином. При упоминании масса стала приставать к пестику и ступке. В чем причина этого явления?

94

6.При изготовлении суппозиториев состава: ментола 0,15; новокаина 0,2; масла какао 2,0. При упоминании массы образовалась клейкая смесь. В чем причина этого явления? Как можно его устранить?

7.При изготовлении суппозиториев с натрия тетраборатом методом выливания студент смешал рассчитанное количество лекарственного вещества с расплавленной основой и разлил в приготовленные формы. Оцените произведенные технологические операции с позиции биофармации.

8.При изготовлении суппозиториев методом выливания с кислотой борной были получены фармацевтические эквиваленты на жировой основе и желатин-глицериновой основе. Обоснуйте будут ли они терапевтически эквивалентны?

9.При изготовлении суппозиториев состава: дерматола 0,1; нефти нафталанской 0,1 методом выливания после изготовления суппозитории имели мягкую консистенцию. В чем причина этого явления. Как можно это исправить?

10.При изготовлении суппозиториев с колларголом методом выливания студент тщательно измельчил в ступке колларгол, смешал его с маслом какао и выполнил все дальнейшие операции по изготовлению. Какая ошибка допущена студентом? К чему это приведет?

Занятие 16

Тема: Технология пилюль. Подбор вспомогательных веществ

Актуальность темы. Несмотря на снижение удельного веса пилюль в современной рецептуре аптек, они не утратили своего значения как лекарственной формы, допускающей широкую индивидуализацию при прописывании различных лекарственных веществ. В пилюльной массе можно сочетать самые разнообразные по свойствам лекарственные средства, скрывать неприятный вкус и запах. Они точно дозируются, удобны для приема и хранения. Рациональное сочетание действующих и вспомогательных веществ, метода их введения, позволяет приготовить качественную лекарственную форму, чем и объясняется необходимость изучения данной темы.

Учебные цели: уметь готовить пилюли с различными лекарственными веществами, оценивать их качество и оформлять к отпуску.

По окончании изучения темы у студента должны быть сформирова-

ны следующие компетенции:

ОПК-1: Способен использовать основные биологические, физикохимические, химические, математические методы для разработки, иссле-

95

дований и экспертизы лекарственных средств, изготовления лекарственных препаратов.

ПКО-1: Способен изготавливать лекарственные препараты для медицинского применения.

ПКО-6: Проведение внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов, изготовленных в аптечных организациях, и фармацевтических субстанций.

Для формирования указанных компетенций студент должен

знать:

правила и способы прописывания пилюль;

теоретические основы подбора вспомогательных веществ для приготовления пилюль c учетом физико-химических свойств ингредиентов;

требования нормативных документов по приготовлению данной лекарственной формы;

правила расчета лекарственных и вспомогательных веществ для приготовления пилюль

уметь:

оценивать правильность прописывания рецепта и осуществлять проверку доз веществ списка А и списка Б в пилюля;

пользоваться ГФ, нормативной документацией и справочной литературой для поиска необходимой информации по приготовлению пилюль;

подбирать вспомогательные вещества для приготовления пилюль с учетом физико-химических свойств ингредиентов;

рассчитывать количество лекарственных и вспомогательных веществ для приготовления пилюль;

использовать средства малой механизации при приготовлении пилюль;

оценивать качество приготовленных пилюль;

оформлять паспорт письменного контроля.

владеть:

технологическими операциями по изготовлению пилюль без вспомогательных веществ;

технологическими операциями по изготовлению пилюль с использованием вспомогательных веществ;

технологическими операциями по изготовлению пилюль с окислителями.

96

Материалы для самоподготовки к освоению данной темы

Вопросы для самоподготовки

1.Характеристика пилюль как лекарственной формы и дисперсной системы.

2.Способы прописывания пилюль и проверка доз ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ в них.

3.Требования ГФ, предъявляемые к пилюлям. Положительные и отрицательные качества пилюль.

4.Стадии технологического процесса приготовления пилюль.

5.Особенности приготовления пилюль без вспомогательных веществ.

6.Особенности приготовления пилюль с алкалоидами.

7.Особенности приготовления пилюль с окислителями.

8.Особенности приготовления пилюль с экстрактами.

9.Проверка распадаемости пилюль.

10.Упаковка и правила хранения пилюль.

Примеры тестовых заданий:

1. При изготовлении пилюль с алкалоидами и их солями используют вспомогательное вещество:

1.растительные порошки

2.крахмально-сахарная смесь

3.белая глина

4.бентонитовые глины

5.растительные экстракты Правильно: 2

2.Густые растительные экстракты при изготовлении пилюль используют

вколичестве:

1.только по назначению врача

2.1/3 от пилюльной массы

3.1/4 от пилюльной массы

4.равном количеству сухого экстракта

5.1/2 от пилюльной массы Правильно:2

3.Густые экстракты валерианы и полыни при изготовлении пилюль используют в количестве:

1.только по назначению врача

2.1/3 от пилюльной массы

3.1/4 от пилюльной массы

4.равном количеству сухого экстракта

5.1/2 от пилюльной массы

Правильно: 1 Вид занятия: практическое занятие

Продолжительность занятия: 4 часа

97

Оснащение: Государственная фармакопея XIV издания, приказ МЗ РФ № 751н от 26 октября 2015 г. "Об утверждении правил изготовления и отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность"; весы аптечные ручные, набор разновесов, весы электронные, пилюльные машинки, имитации лекарственных субстанций, стеклянные баночки, этикетки.

Содержание занятия

Разбор с преподавателем ключевых вопросов, необходимых для освоения темы занятия Тестовый контроль исходного уровня знаний.

Самостоятельная работа под контролем преподавателя:

-получить индивидуальное задание

-перевести рецепты на латинский язык

-ознакомиться со свойствами лекарственных и вспомогательных веществ, входящих в состав прописи

-провести необходимые расчеты по данной прописи (проверка доз лекарственных веществ списка А и списка Б, расчет количества лекарственных и вспомогательных веществ, пилюльной массы)

-на основании физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ выбрать оптимальную технологию для данной прописи.

Самостоятельная работа:

-приготовить пилюли с использованием сухого или густого экстракта

-приготовить пилюли с солями алкалоидов

-приготовить пилюли с окислителями

-приготовить пилюли без применения твердых вспомогательных веществ

-оценить качество приготовленных пилюль, определить время распадаемости пилюль.

98

Решение ситуационных задач

Приготовить лекарственные формы по предлагаемым прописям

99

100