Фармацевтическая технология (9 семестр) 2017

же справочной литературой для получения информации по составу ЛФ, технологии, контролю качества.

Контрольные вопросы для определения исходного уровня знаний

1.Характеристика экстракционных лекарственных препаратов.

2.Извлечение как единство процессов десорбции, растворения, диффузии, диализа.

3.Молекулярная диффузия. Коэффициент молекулярной диффузии.

4.Конвективная диффузия. Коэффициент конвективной диффузии.

5.Факторы, влияющие на полноту и скорость экстрагирования.

6.Уравнения массообмена.

7.Мацерация как метод получения извлечений.

8.Пути интенсификации экстрагирования растительного сырья:

-турбоэкстракция;

-экстракция сырья на РПА (роторно-пульсационный аппарат);

-с применением ультразвука;

-с использованием электроплазмолиза, электродиализа.

9.Перколяция как метод получения извлечения. Аппаратура.

10.Очистка и стандартизация галеновых препаратов.

11.Определение концентрации этанола в фармацевтических препара-

тах.

12.Принцип метода реперколяции и его модификации.

13.Способы получения экстрактов для приготовления настоев и отва-

ров.

14.Противоточная экстракция. Шнековый и ковшевой экстракторы непрерывного действия.

15.Дисковый и пружинно-лопастной экстракторы непрерывного дей-

ствия.

16.Циркуляционная экстракция как метод получения извлечения.

17.Очистка и стандартизация экстрактов.

18.Проблемы рационализации экстрактов. Унитарные и полиэкстрак-

ты.

19.Характеристика настоев и отваров как ЛФ. Требования ГФ 11 к

ним.

20.Факторы, влияющие на полноту и скорость извлечения действующих веществ при приготовлении водных извлечений.

61

Примеры тестовых заданий с ответами

1. Наполнителем в сухих экстрактах-концентратах является вещество:

1)лактоза

2)мочевина

3)натрия хлорид

4)каолин

5)белая глина Правильно 1

2.Настаивание при получении отваров проводится в течение минут:

1)60

2)30

3)45

4)15

5)10

Правильно: 2

3.Время охлаждения настоев (мин):

1)15

2)30

3)45

4)60

5)25

Правильно: 3

План практического занятия

1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (тестовый кон-

троль).

2.Собеседование по вопросам.

3.Решение ситуационных задач.

Ситуационные задачи

Задача 1

Рассчитать количество сырья и объем экстрагента при изготовлении 150 л настойки 1 : 5, если Кспиртопогл. сырья 1,3.

62

Задача 2

Рассчитать количество спирта-ректификата 96,5 % и воды очищенной, необходимых для приготовления 250 л 40 % спирта для экстрагирования.

Задача 3

Получено 100 л настойки валерианы с содержанием экстрактивных веществ 6 % и настойка и настойка с заниженным содержанием веществ 2 %. Довести настойку до нормы (3 % экстрактивных веществ)

Задача 4

Получено 160 л настойки красавки на 40 % спирте с содержанием 0,05 % алкалоидов. Разбавить до стандарта (0,033 %)

Задача 5

При получении 140 л экстракта-концентрата (1:2) из сырья, содержащего 15 % экстрактивных веществ после стадии очистки, было получено 135 л экстракта с содержанием экстрактивных веществ 7 %. Составить материальный баланс по экстрактивным веществам.

Определить выход (η), трату (Е), расходный коэффициент (К).

Задача 6

Получено 130 л настойки на 70 % спирте для чего было израсходовано 166,4 л 70 % спирта. Из шрота сырья было рекуперировано 125 л 12 % спирта. Составить материальный баланс по абсолютному спирту. Определить выход (η), трату (Е), расходный коэффициент (К).

Задача 7

Из 200 кг корня солодки, содержащего 25 % экстрактивных веществ, получено 480 кг сухого экстракта с влажностью 5 %. Составить материальный баланс по экстрактивным веществам. Определить выход (η), трату (Е), расходный коэффициент (К).

Задача 8

Рассчитать необходимое количество экстрагента для получения на-

стойки зверобоя методом перколяции из 150 кг сырья (Кспиртопоглощения 2,0), содержащего 18 % экстрактивных веществ, если настойка должна содер-

жать 3 % экстрактивных веществ, а Красх. 1,01.

63

Занятие 15

Тема

Максимально очищенные препараты, препараты индивидуальных веществ из растительного сырья

Мотивационная характеристика темы

Препараты высокой степени очистки из сырья, растительного происхождения до настоящего времени занимают значительное место в номенклатуре лекарственных средств. В технологии таких препаратов имеются как общие, так и индивидуальные процессы, которые необходимо знать при организации производства препаратов этих групп. Таким образом, знание технологии новогаленовых препаратов, препаратов индивидуальных веществ является актуальным при изучении фармацевтической технологии на фармацевтическом факультете.

Цель (общая). Уметь обосновывать технологию изготовления и методы очистки максимально очищенных препаратов, препаратов индивидуальных веществ.

Конкретные цели

Знать:

-методы экстрагирования сырья при получении максимально очищенных препаратов и препаратов индивидуальных веществ;

-методы очистки максимально очищенных препаратов, препаратов индивидуальных веществ;

-методы стандартизации препаратов.

-

Уметь:

-составлять аппаратурные схемы получения максимально очищенных препаратов;

-препаратов индивидуальных веществ;

-описывать технологические схемы получения максимально очищенных препаратов, препаратов индивидуальных веществ;

-предлагать способы очистки различных групп биологически активных веществ в препаратах;

-предлагать методы стандартизации БАВ в препаратах.

64

Вопросы, изученные ранее

инеобходимые для данного занятия

1.Особенности заготовки и хранения растительного сырья (кафедра фармакогнозии и ботаники).

2.Теория экстрагирования лекарственного растительного сырья.

3.Оборудование и аппараты, используемые для экстракции лекарственного растительного сырья.

4.Способы выделения групп биологически активных веществ (кафедра фармакогнозии и ботаники, фармацевтической химии).

5.Методы анализа различных групп БАВ (кафедра фармакогнозии и ботаники, фармацевтической химии).

Контрольные вопросы для определения исходного уровня знаний

1.Преимущества глубокой очистки препаратов от балластных ве-

ществ.

2.Лекарственные формы максимально очищенных экстракционных препаратов.

3.Основные стадии общей технологической схемы получения новогаленовыхпрепаратов.

4.Экстрагенты, используемыедляполученияновогаленовыхпрепаратов.

5.Методы экстракции, наиболеешироко применяемые для получения новогаленовыхпрепаратовиихотличиеоттрадиционных.

6.Методыочисткиновогаленовыхпрепаратов.

7.Стандартизацияновогаленовыхпрепаратов.

8.Циркуляционныйметодэкстракциинапримереполученияадонизида.

9.Принципподбораэкстрагентадляполученияновогаленовыхпрепаратов.

10.Препараты, очистка которых осуществляется экстракционным методом. Экстракцияжидкость-жидкость.

Примеры тестовых заданий с ответами

1.При получении адонизида используют метод экстракции:

1)мацерация

2)перколяция

3)бисмацерация

4)циркуляционная экстракция

5)дробная мацерация

Правильно: 4

65

2.Химическое соединение, используемое для осаждения хлорофилла:

1)ацетат свинца

2)окись алюминия

3)магния сульфат

4)меди сульфат

5)окись хрома

Правильно: 1

3.Новогаленовый препарат раунатин содержит группу БАВ:

1)полисахариды

2)алкалоиды

3)сапонины

4)флавоноиды

5)сердечные гликозиды

Правильно: 2

План практического занятия

1.Тестовый контроль.

2.Собеседование по вопросам.

3.Решение ситуационных задач.

Ситуационные задачи Объяснить технологическую схему получения препарата

66

Занятие 16

Тема

Препараты индивидуальных веществ из растительного сырья

Мотивационная характеристика темы

Препараты индивидуальных веществ, получаемые из сырья растительного происхождения, до настоящего времени находят широкое применение в медицинской практике и относятся к самым разным фармакологическим группам. Интерес к препаратам этой группы связан, прежде всего,

стем, что многие индивидуальные вещества, выделенные из растительного сырья, обладают сильным терапевтическим действием. В то же время получение их методами синтеза или трудоемко или малоэффективно. В связи

сэтим изучение вопросов выделения, очистки и стандартизации препаратов индивидуальных веществ является актуальным для провизоратехнолога.

Цель занятия. Получить навыки по выделению препаратов индивидуальных веществ на примере кофеина; овладеть методами экстракции, очистки и выделения готового продукта, а также подходами к стандартизации препаратов индивидуальных веществ.

Конкретные цели

Знать:

-характеристики ЛРС для получения препаратов индивидуальных веществ;

-теоретические основы экстрагирования сырья при получении препаратов индивидуальных веществ;

-теоретические основы очистки препаратов: экстракция жид- кость-жидкость, высаливание, сорбция, диализ и т. д.;

-свойств алкалоидов группы пурина;

-способы получения препаратов индивидуальных веществ;

-номенклатуру препаратов индивидуальных веществ;

-подходы к стандартизации препаратов индивидуальных ве-

ществ.

Уметь:

-проводить необходимые расчеты количества сырья и экстра-

гента;

-для конкретного метода экстракции;

67

-готовить сырье и экстрагент для проведения стадии экстракции

-проводить процесс экстракции из сырья при выделении кофеи-

на;

-проводить процесс очистки в системе жидкость-жидкость и процесс;

-перекристаллизации;

-проводить вакуум-выпаривание;

-составлять материальный баланс.

Вопросы, изученные ранее

инеобходимые для данного занятия

1.Теоретические основы экстрагирования.

2.Особенности подбора экстрагента при выделении различных ве-

ществ.

3.Теоретические основы методов очистки извлечения: экстракция в систему жидкость-жидкость, сорбция, диализ, осаждение перекристаллизация и т. д.

4.Методы стандартизации препаратов индивидуальных веществ.

5.Правила составления материального баланса по действующим веществам.

Контрольные вопросы для определения исходного уровня знаний

1.Свойства алкалоидов группы кофеина.

2.Методы экстракции при получении препаратов индивидуальных ве-

ществ.

3.Особенности выделения и очистки препаратов индивидуальных ве-

ществ.

4.Подбор селективных экстрагентов при выделении алкалоидов.

5.Аппаратура, используемая для выделения и очистки препаратов индивидуальных веществ.

6.Методы стандартизации препаратов индивидуальных веществ.

Примеры тестовых заданий с ответами

1. При получении препаратов индивидуальных веществ чаще используют метод экстракции:

1)мацерация

2)перколяция

3)бисмацерация

68

4) циркуляционная экстракция Правильно: 4

2. Препарат атропина сульфат выделяют из растения:

1)скополия

2)чемерица

3)раувольфия

4)красавка

5)ландыш Правильно: 4

3.Для получения препарата стрихнина нитрат используют растение:

1)спорынья

2)чилибуха

3)мак снотворный

4)диоскорея

5)аконит

Правильно: 2

План практического занятия

1.Оценка исходного уровня подготовки студентов (тестовый контроль).

2.Самостоятельная работа под руководством преподавателя:

- провести необходимые расчеты для получения заданного количества препарата;

-составить рабочую пропись.

3.Самостоятельная работа:

-провести выделение из чая технического кофеина и его очист-

ку;

-составить аппаратурную схему получения кофеина;

-оформить протокол и сдать готовый продукт.

Порядок выполнения работы

Для производства кофеина в колбу, снабженную обратным холодильником, загружают 5,0 мелкоизмельченного чая, взвесь магния окиси в воде (2,0 магния оксида в 15 мл воды очищенной), 25 мл воды кипятят в течение 15 мин. раствору дают отстояться, декантируют. Смесь (чай +магния оксид) еще дважды заливают новыми порциями воды по 30 мл и кипятят, затем отстаивают и декантируют.

69

Объединенную водную вытяжку подкисляют разбавленной серной кислотой до рН 3 (контроль по бумаге Конго) и концентрируют до 1/4 первоначального объема. Отгонку ведут в колбе Вюрца.

Горячий раствор фильтруют через складчатый фильтр и три раза экстрагируют хлороформом (по 30 мл на каждую экстракцию). Экстракцию проводят следующим образом: в колбу на 250 мл с пробиркой помещают водную вытяжку и 30 мл хлороформа. Содержимое встряхивают в течение 10 минут, затем выливают в делительную воронку и после расслаивания сливают нижний хлороформный слой в приемник, а водный – в колбу для последующей экстракции. Операцию повторяют два раза.

Далее объединенную хлороформную вытяжку промывают 10 мл 5 % раствора щелочи, затем 10 мл воды очищенной. Хлороформ отгоняют на водяной бане в колбе Вюрца до остатка 20 мл, который переносят в выпарительную чашку и упаривают в ней досуха на водяной бане в вытяжном шкафу. Технический кофеин (осадок) перекристаллизовывают из 5 мл воды очищенной. Тпл. желтоватых кристаллов кофеина 230-240 °С. Продукцию оформляют и сдают преподавателю вместе с отчетом.

Характеристика готового продукта

Кофеин (Соffeinum) представляет собой белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Трудно растворим в холодной воде, спирте, эфире, легко растворим в горячей воде, хлороформе. На воздухе выветривается. Растворимость кофеина повышается в присутствии некоторых солей (например, бензоата натрия).

Кофеин – слабое основание, дает неустойчивые соли с кислотами. Водные растворы имеют нейтральную реакцию. Тпл. 235-237 °С.

Медицинское применение пуриновых алкалоидов основано на их стимулирующем действии на центральную нервную систему.

70