экз (препараты)
.pdf1. Азаметония бромид (Пентамин) (р-р в амп.)
Группа: ганглиоблокатор (в-ва, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев)
МД: гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев → тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов → изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией (↓АД, нарушение аккомодации, расширение бронхов, ↓моторики органов ЖКТ, ↓секреции желез, ↑ЧСС, ↓тонуса мочевого пузыря; ↓выделения адреналина и норадреналина). В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
ПЭ: мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, заложенность носа, ↓моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря, ортостатическая гипотензия.
Показания: ГК, управляемая артериальная гипотензия; в составе комбинир. терапии при отёке легких, отеке мозга.
ПП: закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, шок, дегенеративные заболевания ЦНС.
2. Азитромицин (табл.)
Группа: антибактериальные химиотерапевтические препараты. Макролиды. Подкласс азалидов.
МД: нарушение ситеза микробных белков на уровне рибосом (связываются с 50S-субъединицей →нарушение образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации); бактериостатический тип действия; высокая активность в отношении Гр+ кокков (стрептококки, стафилококки), анутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы); способны проникать внутрь клетки и создавать высокие внутриклеточные концентрации; низкая токсичность для макроорганизма; отсутствие перекрестных аллергических реакций.
Спектр действия: Гр+ кокки, Гр+ палочки (дифтерия, листерии), Гркокки (гонококки, менингококки), Грпалочки (легионеллы), хламидии, микоплазмы, спирохеты.
ПЭ: АР, диспепсия, лимфоцитопения, эозинофилия Показания: ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит; острый бронхит, обострение хронического
бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями; неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
ПП: дети до 18 лет, миастения, гиперчувствительность.
3. Аминофиллин (табл., р-р в амп.) (с. 393 в учебнике)
Группа: Диуретики. Метилксантины. + Бронхолитик (миотропного действия)
МД: нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора, увеличивает выведение калия, не влияет на КОС крови; повышает почечный кровоток, усиливает почечную фильтрацию; + блокирует аденозиновые А1-рецепторы гладкомышечных клеток с неизбирательным ингибированием фосфодиэстеразы (III и IV типа) → накопление в клетках цАМФ и ↓внутриклеточной концентрации ионов кальция. → ↓активность киназы легких цепей миозина и нарушаетсяя взаимодействие актина и миозина → расслабление гладких мышц бронхов (спазмолитическое действие)
ПЭ: беспокойство, нарушение сна, тремор, головная боль (обусловлена блокадой аденозиновых рецепторов в ЦНС), тахи, аритмия (обусловлена блокадой аденозиновых рецепторов сердца и ингибированием фосфодиэстеразы III), тошнота, рвота, поносище
Показания: парентерально: астматический статус, апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения, отечный синдром почечного генеза, ОСН, ХСН; внутрь: бронхообструктивный синдром (БА, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), ОСН, ХСН.
ПП: тяжелая артериальная гиперили гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, эпилепсия, геморрагический инсульт.
4. Амиодарон (табл., р-р в амп.) (с. 274 в учебнике)
Группа: Антиаритмические средства. Блокаторы калиевых каналов (3 класс антиаритмиков). МД: смешанный механизм действия (обладает свойствами 1, 2, 3 и 4 класса антиаритмиков):
•блокирует калиевые каналы волокон Пуркинье → увеличивает эффективный рефрактерный период и пролонгирует фазу 3 потенциала действия
•блокирует натриевые каналы волокон Пуркинье → ↓проводимость и автоматизм желудочков
•блокирует кальциевые каналы → ↓автоматизм и проводимость в узлах проводящей системы
•обладает неконкурентным β-адреноблокирующим действием
•угнетает аденилатциклазу
•является антагонистом глюкагоновых рецепторов миокарды
•+ антиангинальное действие (↓ потребность миокарды в кислороде за счет блокады β-АР сердца + повышает доставку кислорода к миокарду за счет расширения коронарных сосудов (в результ. бло-
кады α-АР и кальциевых каналов)
ПЭ: ↓силы сердечных сокращений (за счет блокады кальциевых каналов), ↓АВ-проводимости, брадикардия, гипотензия; проаритмическое действие препарата; нарушение функций ЩЖ (гипоили гипертиреоз), зобогенное действие (обусловлено содержанием йода в структуре препарата и воздействием на рецепторы тиреоидных гормонов в ядре клетки); фиброзный пневмонит (часто приводит к летальному исходу); + при длит. применении: обменные нарушения, фотосенсибилизация, угнетение микросомальных ферментов печени, неврологические нарушения (тремор, атаксия, парестезия)
Показания: желудочковые и суправентрикулярные тахиаритмии и экстрасистолии. Вводить очень медленно!
ПП: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени, кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких.
5. Амитриптилин (табл., р-р в амп.)
Группа: Антидепрессанты. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов. Трициклические антидепрессанты.
МД: конкурентно блокирует транспортную систему пресинаптических окончаний, обеспечивающую обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина → медиаторы дольше находятся в синаптической щели и более продолжительное время стимулируют постсинаптические рецепторы; М-холиноблокирующее и α-адреноблокирующее действие; антидепрессивное действие, выраженный седативный эффект, антигистаминные свойства; олабляет или устраныет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные явления + аналгетическая активность.
ПЭ: нарушение аккомодации, расширение зрачка, сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания, тахи, ↓АД, нарушение сердечного ритма, мб ортостатическая гипотензия Показания: эндогенные депрессии, тревожно-депрессивные и невротические состояния, хронические боли.
ПП: острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, одновременное лечение ингибиторами МАО.
6. Амоксициллин с клавулановой кислотой (табл., порошок во флаконах) (с. 517 в учебнике)
Группа: АБ. Пенициллины (получинетические)
МД: Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора β-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa. Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки), аэробные Гр- (энтеробактер, киш. палочка,гемофилла инфлюэнза, клебсиелла, протей, сальмонелла, шигелла, нейсерия, кампилобактерия)
ПЭ: диспептический синдром, увеличение протромбинового времени (обратимое), кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, головокр, гол боль, тревога, АР.
Показания: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, синусит, тонзиллит, средний отит, пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, рожа, остеомиелит.
ПП: гиперчувствительность к β-лакт АБ
7. Апиксабан (таб)
Группа: Антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора свертывания крови Xa.
МД: ингибирование активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется присутствие антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.
ПЭ: анемия, кровотечения, кровоизлияния, тошнота, Показания: профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования та-
зобедренного или коленного сустава, инсультов, системной тромбоэмболии и снижение смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий ПП: кровотечения, одновременное применение с другими антикоагулянтами (за исключением случаев, когда
нефракционированный гепарин вводят в дозах, необходимых для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера).
8. Атропина сульфат (р-р в амп., табл., глазные капли) (с. 101 в учебнике) Группа: М-хилоноблокаторы
МД: мидриаз (устранение стимулирующего влияния на круговую мышцу глаза → ее расслабление → расширение зрачка → ↑внутриглазного давления); паралич аккомодации (глаз устраняется на дальнюю точку видения); увеличение сокращения сердца, облегчение АВ-проводимости; расслабление гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря; ↓секреции бронхиальных и пищеварительных желез; ↓секреции потовых желез; устранение сосудорасширяющего действия веществ, стимулирующих М-ХР.
ПЭ: сухость во рту, нарушение ближнего видения, тахи, запор, нарушение мочеиспускания.
Показания: АВ-блокада, синусовая тахи; БА; ЯБЖ и 12пк, гиперацидный гастрит, кишечная колика; премедикация; исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза; проникая ч/з ГЭБ, блокирует М-ХР экстрапирамидальной системы и может уменьшить проявдения болезни Паркинсона (тремор, ригидность, гипокинезию).
ПП: закрытоугольная глаукома, тахи, ХСН, ИБС, рефлюкс-эзофагит, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, миастения, задержка мочи.
9. Ацетилцистеин (р-р в амп. для инъекций, р-р для ингаляций; табл.) Группа: Отхаркивающие средства. Муколитические средства.
МД: ↓ вязкости и адгезивности (липкости) мокроты; стимулирует секрецию мукозных клеток, секрет которых лизирует фибрин, что также способствует разжижению мокроты; ↑объем секреции мокроты, что приводит к ↓вязкости и облегчает отделение мокроты; ↓воспалительную реакцию в бронхах.
ПЭ: АР, гол боль, шум в ушах, тахи, ↓АД, бронхоспазм, диспноэ.
Показания: острый и хронический бронхит, трахеит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой ПП: ЯБЖ и 12пк в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение
10. Ацикловир (порошок во флаконах, табл., мазь) (с. 555 в учебнике)
Группа: Противовирусные средства. Ингибиторы репликации вирусного генома.
МД: проникает в клетки, зараженные вирусом. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира – образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с обраованием ациловира трифосфата, который ингибирует ДНК-полимеразу вируса и встраивается в ДНК вируса → синтез вирусной ДНК прекращается.
Спектр действия: вирус простого герпеса; вирус, вызывающий опоясывающий лишай и ветряную оспу. ПЭ: диспепсический синдром; при в/в введении: ОПН, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор), жжение в месте инъекции, флебит.
Показания: инфекции, вызванные вирусами простого герпеса; их профилактика; в составе комплексной терапии при иммунодефиците и у пациентов просле трансплантации костного мозга; профилактика цитомегаловируса.
ПП: гиперчувствительность, ГВ.
11. Беклометазон (аэрозоль) (с. 254 в учебнике)
Группа: средства с противоаллергическим и противовоспалительным действием. Глюкокортикоиды.
МД: выраженное противовоспалительное, противовоспалительное и противоотечное действие. Снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания. При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
ПЭ: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; АР; системное действие: ↓функции коры надпочесников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Показания: профилактика приступов бронхоспазма, аллергический ринит.
ПП: тяжелые приступы бронхиальной астмы, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей.
12. Бензилпенициллин натрия (порошок во флаконах)
Группа: АБ. Пенициллины (биосинтетческие).
МД: бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии), Гр- (нейсерии), анаэробные спорообразующие палочки; актиномицеты, спирохеты.
ПЭ: диспепсия; кандидоз влагалища, полости рта; при эндолюмбальном введении – нейротоксические реакции; АР.
Показания: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, сифилис.
ПП: гиперчувствительность; эндолюмбальное введение при эпилепсии.
13. Вальпроат натрия (табл. или капс.)
Группа: Противоэпилептические средства. Блокаторы кальциевых канальцев Т-типа.
МД: блокирует натриевые каналы нейронов (→ ↓возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге); увеличивает содержание ГАМК в тканях ГМ (связано с ингибированием ГАМК-трансаминазы и ↑активности фермента, участвующего в синтезе ГАМК); незначительно блокирует кальциевые каналы.
ПЭ: тошнота, диарея, рвота, боли в животе; атаксия, тремор; кожные АР; диплопия, нистагм, анемия, тромбоцитопения.
Показания: генерализованные судороги (малые и большие судорожные припадки, миоклонус-эпилепсия; парциальные судороги.
ПП: гиперчувств, нарушение ф-ии печ, поч, ПЖЖ; гепатит, геморрагический диатез.
14. Ванкомицин (порошок во флак.) Группа: Аб. Гликопептиды.
МД: оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий.
Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии), листерия, актиномицеты, клостридии (в т.ч. difficile)
ПЭ: ↓АД, анафил шок (из-за быстрой инфузии); нарушение ф-ий почек (нефротоксический эффект); ототоксичность; АР; «синдром красного человека» (т.к. идет дегрануляция тучных клеток с высвобождением гистамина; покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук; сохраняется даже при введении антигистаминных преп.)
Показания: при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
ПП: неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, Б, ГВ.
15. Варфарин (табл.)
Группа: Антикоагулянт непрямого действия
МД: подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и антикоагулянтных протеинов C и S в печени.
ПЭ: кровотечения, гематомы, анемия; дерматит; тошнота, рвота, диарея, боли вживоте; пурпурное окрашивание пальцев стопы, васкулиты, ощущение холода, озноб; АР.
Показания: лечение и профилактика: венозный тромбоз и эмболия легочной артерии; послеоперационный тромбоз; повторный инфаркт миокарда; омбоз периферических, коронарных и мозговых артерий; вторичная профилактика тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.
ПП: Б (проникает через трансплацентарный барьер → геморрагические нарушения у плода, аномалии развития костей); кровотечения, патологические изменения крови; послеоперационный период; ДВС-синжром.
16. Верапамил (табл., р-р в амп.) (с. 277, 291 в учебнике)
Группа: Антиаритмические средства. Блокаторы кальциевых каналов (4 класс) МД: антиангинальное действие:
•блок кальциевых каналов кардиомиоцитов → ↓силы и ЧСС → ↓работоспособности сердца, потребности миокарда в кислороде
•блок кальциевых каналов ангиомиоцитов резистивных сосудов → расширение сосудов, ↓ ОПСС и постнагрузки → ↓потребности миокарда в кислороде
•блок кальциевых каналов ангиомиоцитов коронарных сосудов → расширение коронарных сосудов и
↑доставки кислорода к миокарду ПЭ: ослабление и урежение сокращений сердца; ↓ АВ-проводимости (вплоть до полного АВ-блока); АГ; запор, тошнота, рвота, АР.
Показания: СТК напряжения, вазоспастическая СТК, суправентрикулярные аритмии ПП: кардиогенный шок, нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени.
17. Гентамицина сульфат (р-р в амп.)
Группа: АБ. Аминогликозиды II поколения.
МД: бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя. Бактерицидный тип действия. Токсичны.
Спектр действия: синегнойная палочка, киш палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиела, стафилококки ПЭ: диспепсия; анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; олигурия, протеинурия; подергивания мышц, парестезия; шум в ушах, ↓слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота; АР.
Показания: тяжелые инфекции (сепсис, пневмония, эндокардит, инфекции МВП)
ПП: неврит слухового нерва, тяжелая ХПН ,Б, ГВ; миастения, паркинсонизм, ботулизм.
18. Гепарин (жидкий органопрепарат во флаконах, мазь)
Группа: Антикоагулянт прямого действия. Группа среднемолекулярных гепаринов
МД: В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.
ПЭ: кровотечения, тромбоцитопения, при длит применении возможен остеопороз, гиперкалиемия (за счет ингибирования синтеза альдостерона в надпочечниках)
Показания: профилактика и лечение: тромбозы, ТЭЛА, тромбоз коронарных артерий, тромбофлебит, нестабильная СТК, ОИМ, ДВС-синдром; профилактика свертывания крови во время операций.
ПП: кровотечения, нарушения процессов свёртывания крови, внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, шок.
19. Гидрохлортиазид (табл.)
Группа: Тиазидные диуретики МД: нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в начальном отделе дистальных канальцев и увеличивает
выведение ионов калия и магния. Вместе с ионами выводится вода, а выведение ионов кальция и солей мочевой кислоты задерживается. Вызывают умеренное уменьшение внутрисосудистого объема,которое сочетается с прямым сосудорасширющим действием. Это приводит к снижению системного АД.
ПЭ: тошнота, слабость, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови), гипергликемия, АР.
Показания: отёки, АГ, несахарный диабет (уменьшает диурез), мочекаменная болезнь (снижая содержание кальция в почечном фильтре, гидрохлортиазид препятствует образованию нерастворимых кальциевых солей)
ПП: почечная недостаточность, анурия, гипокалиемия, болезнь Аддисона.
20. Диазепам (табл., р-р в амп.)
Группа: Противоэпилептические средства. Средства, повышающие активность ГАМК. Бензодиазепины. + Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина.
МД: выраженное анксиолитическое и противосудорожное действие; слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект. Механизм действия диазепама тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Диазепам усиливает тормозное влияние ГАМКергических нейронов в ЦНС.
ПЭ: риск угнетения дыхания, артериальная гипотензия Показания: эпилептический статус; невротические расстройства с проявлением тревоги; купирование пси-
хомоторного возбуждения; купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
ПП: миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования ОДН).
21. Дигоксин (табл., р-р в амп., суппозитории)
Группа: Антиаритмические средства. Сердечные гликозиды.
МД: снижает АВ-проводимость – обладает отрицательным дромотропным эффектом. Оказывает положи-
тельное инотропное действие (связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов) → увеличение внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия → повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов → увеличение силы сокращений миокарда. Увеличивается ударный и минутный объем. Оказывает отрицательное хронотропное действие (урежение ЧСС → ↓автоматизма СУ). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие → ↓ОПСС. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
ПЭ: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада Показания: ХСН при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, тахисистолическая форма мерцательной аритмии, трепетание предсердий; мерцательная аритмия, наджелудочковая тахиаритмия.
ПП: AV-блокада II степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
22. Доксазозин (табл.) (с. 129 в учебнике) Группа: α1-адреноблокаторы
МД: блокируя α1-АР гладкомышечных клеток сосудов, устраняется сосудосуживающее влияние медиаторв норадреналина и циркулирующего в крови адреналина → расширение артериальных и венозных сосудов (ОПСС) и венозный возврат крови к сердцу, ↓АД и венозное.
ПЭ: возбуждение, беспокойство, бессонница; инфекции ДП и МВП; нарушение цветового восприятия; вертиго; одышка, ринит; цистит, недержание мочи; атония, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость. Показания: АГ; задержка мочеиспускания, связанная с ДГПЖ (аденомой).
ПП: анурия; инфекции МВП; почечная недостаточность; обструкция МВП; конкременты.
23. Доксициклин (табл.)
Группа: АБ. Полусинтетические тетрациклины
МД: ингибирует синтез микробных белков на уровне 30S-субъединиц бактериальных рибосом; бактериостатический тип действия; липофильны, способны накапливаться в тканях, преодолевая биологические барьеры; связываются в хелатные комплексы двухвалентные соединения (железо, кальций, цинк).
Спектр действия: активен в отношении размножающих м/о, внутриклеточных м/о; Гр+ (стафилококки, стрептококки, листерия, бацилла) клостридии; нейсерии, киш палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, трепонема, микоплазма, хламидия.
ПЭ: диспепсия; тромбоцитопения, гемолитическая анемия; кандидоз.
Показания: инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз ПП: Б, ГВ, дети до 8 лет; лейкопения, миастения.
24. Допамин (р-р в амп.)
Группа: Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
МД: В низких дозах действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез. В низких и средних дозах стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы → положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут ↑; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода увеличиваются. В высоких дозах преобладает стимуляция α1-адреноре- цепторов, вызывая ↑ ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие ↑ МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
ПЭ: тахи/бради, боли за грудиной, ↑/↓ АД; тош, рв, кровотечения из ЖКТ; гол боль, тревожность, тремор; полиурия; бронхоспазм (у больных БА); при попадании под кожу – некроз кожи, п/к клетчати.
Показания: шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, артериальная гипотензия.
ПП: феохромоцитома, тиреотоксикоз; тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, закрытоугольная глаукома.
25. Дротаверина (табл., р-р в амп.)
Группа: Миотропный спазмолитик МД: расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие
своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. ПЭ: ощущение сердцебиения, ↓АД, аритмия, тахи, коллапс; АР.
Показания: спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях ЖВП (холелитиаз, холецистит); спазмы гладкой мускулатуры МВП (МКБ, цистит, спазмы мочевого пузыря). В качестве вспомогательной терапии при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (ЯБЖ и12пк, гастрит, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при головных болях напряжения; при дисменорее.
ПП: почеч и печеночн недостаточность; тяжелая СН.
26. Железа (II) сульфат с кислотой аскорбиновой (например, препарат «Сорбифер дурулес»)
Группа: Антианемическое средство пролонгированного действия.
МД: длительное высвобождение ионов Fe (II) → во время прохождения через ЖКТ, ионы Fe (II) постоянно высвобождаются (на протяжении 6 часов) → медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа (позволяет избежать повреждения слизистой оболочки). Железо - незаменимый компонент организма, необходимый для образования Нb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа.
ПЭ: тош, рв, запор, диарея, боль в животе, язвенное поражение пищевода; АР; гол боль, головокружение; слабость.
Показания: ЖДА (лечение и профилактика); ↓всасывания железа при хронической диарее; неполноценное и несбалансированное питание.
ПП: повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз); нарушение утилизации железа (апластическая анемия); состояние после резекции желудка; кровотечения; ЯБЖ и 12пк.
27. Ибупрофен (табл, суспензия, гель, суппоз.) (с. 83 в учебнике)
Группа: НПВС
МД: противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
ПЭ: изъязвление слизистой оболочки желудка и 12пк (ульцерогенное действие); нарушение функции почек (изменение фильтрации в почечных клубочках); диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, тошнота и другие); бронхоспазм; токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, нарушение свертывания крови, проявляющееся кровотечениями).
Показания: ревматический и ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, радикулит, невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка.
ПП: ЯБЖ и 12пк; кровотечения или перфорация язвы; тяжелая сердечная недостаточность; выраженные нарушения функции почек и/или печени.
28. Изониазид (табл., р-р в амп.)
Группа: Противотуберкулёзные средства (1 группа).
МД: ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот (основного структурного компонента клеточной стенки микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на растущие клетки (в них интенсивно происходит синтез миколевых кислот). На клетки, находящиеся в состоянии покоя, препарат действует бактериостатически.
ПЭ: невриты, мышечные подёргивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти; гепатотоксическое действие (м/б лекарственный гепатит); АР.
Показания: все формы туеркулёза.
ПП: эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, наруш ф-ий печ и поч.
29. Изосорбида динитрат (нитросорбид) (табл.)
Группа: Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода. Органические нитраты длительного действия.
МД: антиангинальное действие; периферическое вазодилатирующее действие на венозные сосуды. Артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Уменьшение потребности миокарда в кислороде. Коронарорасширяющее действие. ↓ОПСС. ↓АД.
ПЭ: головная боль; тахи, ортостатическая гипотензия; жжение языка.
Показания: ИБС; вторичная профилактика ИМ; СТК (лечение, профилактика и купирование); ХСН ПП: остр нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок; тяжелая артериальная гипотензия; тяжелая анемия, гиповолемия; тяжелый митральный стеноз.
30. Инсулин человеческий генно-инженерный растворимый (короткого действия) (жидкий органопре-
парат во флак.)
Группа: Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия.
МД: Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулин-рецеп- торный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы. Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).
ПЭ: АР, ↓АД; гипогликемия (+бледность, потоотделение, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор); переходящие нарушения зрения; местно: гиперемия, зуд, липодистрофия.
Показания: СД 1 типа, 2 типа (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам); диабетический кетоацидоз, диабетическая кома; СД, возникший во время беременности ПП: гипогликемия.
31. Каптоприл (табл.)
Группа: Средства, снижающие активность РАС. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). МД: ингибирует АПФ → препятствует образованию ангиотензина 2 → уменьшается его количество в крови → ↓вазоконстрикторное действие → кровеносные сосуды расширяются, ↓ОПСС и АД, ↓секреция альдостерона (→ ↓задержки в организме натрия и воды); улучшается кровообращение в МКК и в почках.
ПЭ: сухой кашель, ангионевротический отек (связаны с повышением уровня брадикинина), гиперкалиемия (обусловлена ↓уровня альдостерона), протеинурия, головная боль, головокружение, кожная сыпь.
Показания: АГ, ХСН.
ПП: Б, ГВ, возраст до 18 лет, гитония.
32. Кетамин (р-р в амп.)
Группа: Средства для неингаляционного наркоза.
МД: вызывает блокаду NMDA-рецепторов нейронов ГМ, вследствие чего устраняется возбуждающее действие глутамата на определенные структуры ЦНС. Вызывает выраженную аналгезию, легкий снотворный эффект, амнезию с сохранением самостоятельного дыхания, мышечного тонуса, гортанного, глоточного и кашлевого рефлексов. Сознание утрачивается лишь частично. Стадию хирургического наркоза не вызывает. ↑АД.
ПЭ: диссоциативная амнезия; яркие, нередко кошмарные, сновидения; психомоторное возбуждение, галлюцинации (устраняются диазепамом)
Показания: вводный наркоз; обезболивание при кратковременных болезненных процедурах (напр., при обработке ожоговой поверхности)
ПП: гипертония, СТК, ИМ, ХПН, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, преэклампсия.
33. Кислота аминокапроновая (р-р во флак., порошок для приема внутрь) Группа: Средства, влияющие на фибринолиз. Антифибринолитические средства.
МД: связвается с плазминогеном и препятствует его превращению в плазмин; препятствует действию плазмина на фибрин.
ПЭ: артериальная гипотензия, бради, аритмия, головкружение, тошнота, рвота; катаральные явления ВДП. Показания: кровотечения при хир. вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови и тканей.
ПП: склонность к тромбозам и эмболиям, наруш ф-ий почек, гиперчувствительность.
34. Кислота ацетилсалициловая (табл.)
Группа: Антиагреганты. Средства, ингибирующие синтез тромбоксана А2.
МД: антиагрегантное действие связано с ингибирующим влиянием на синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах. Ацетилсалиц. к-та необратимо ингибирует ЦОГ (вызывает необратимое ацетилирование фермента) → нарушает образование из арахидоновой кислоты циклических эндопероксидов, предшественников тромбоксана А2 и простогландинов Е2 и I2. → ↓не только синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, но и синтез простациклина в эндотелиальных клетках сосудов.
ПЭ: ↓секреция хлористо-водородной кислоты париетальными клетками желудка, ↑секрецию слизи и бикарбонатов → ульцерогенный эффект; «аспириновая астма» (у пациентов с БА ацетилсалиц. к-та провоцирует приступ вследствие образования лейкотриенов, обладающих бронхоконстрикторными свойствами); АР Показания: нестабильная СТК, профилактика ИМ, ишемического инсульта и тромбозов периферических сосудов; предупреждение образования тромбов при АКШ и коронарной ангиопластике.
ПП: ЯБЖ и 12пк, ЖКК, БА, кровотечения, гемофилия, геморрагический диатез, гипотромбинемия, дефицит витамина К, синдром Рейе.