экз (теория)

патология ЦНС, гепатиты, аллергия, диспепсия

7.Применение: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки

8.Прочее: создает высокие концентрации в моче, и она приобретает ярко-коричневый цвет (цвет темного пива)

Тетрациклины, аминогликозиды см выше

24. Химиотерапевтические средства лечения инфекций, передаваемых половым путем: сифилиса, трихомонадоза, гонореи.

Сифилис Препаратом выбора для лечения сифилиса является бензилпенициллин

1.Бензилпенициллин, бензатинбензилпенициллин

2.Доксициклин (тетрациклины)

3.Эритромицин, азитромицин (макролиды)

4.Цефтриаксон (цефалоспорины)

Бензилпенициллин натрия (порошок во флаконах)

Группа: АБ. Пенициллины (биосинтетческие).

МД: бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки, коринебактерии), Гр- (нейсерии), анаэробные спорообразующие палочки; актиномицеты, спирохеты.

ПЭ: диспепсия; кандидоз влагалища, полости рта; при эндолюмбальном введении – нейротоксические реакции; АР.

Показания: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, сифилис.

ПП: гиперчувствительность; эндолюмбальное введение при эпилепсии.

2. Синтетические средства

•Препараты висмута

•Препараты мышьяка Трихомонадоз: 1.Метронидазол 2. Нитрофураны Гонорея:

Лечение гонококковой инфекции препаратами, не вошедшими в клинические рекомендации (пенициллинами, тетрациклинами, фторхинолонами, азитромицином) возможно только при доказанной чувствительности

выделенного клинического изолята к ним.

25. Антибиотики, применяемые для эмпирического лечения внебольничных пневмоний: ингибиторзащищенные аминопенициллины, цефалоспорины 1-2 генерации, макролиды и азалиды.

Амоксиклав Цефазолин, цефалексим, цефуроксим

Эритромицин, кларитромицин, азитромицин

26. Противотуберкулезные средства. Принципы применения.

Противотуберкулезные средства — химиотерапевтические вещества, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза.

1)для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (от 6 мес до 1 года и более);

2)для преодоления резистентности микобактерий следует применять комбинированную химиотерапию;

3)комплексное использование специфических противотуберкулезных препаратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др.)

1.Противотуберкулезные средства — антибиотики (аминогликозиды – стрептомицин; рифам-

пицин, циклосерин)

2.Синтетические противотуберкулезные средства

-Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) - Изониазид, фтивазид

-Производные парааминосалициловой кислоты - ПАСК

-Производные тиоамида изоникотиновой кислоты - Этионамид,

-Производные разных химических групп – Этамбутол

Основное отличие синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков заключается в спектре действия: синтетические средства активны только в отношении микобактерии, а антибиотики обладают широким спектром антимикробного действия.

1.Препараты I ряда (основные антибактериальные) - Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этамбутол.

2.Препараты II ряда: (резервные) – Циклосерин, канамицин, этионамид

Изониазид Группа: Противотуберкулёзные средства (1 группа).

МД: ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот (основного структурного компонента клеточной стенки микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на растущие клетки (в них интенсивно происходит синтез миколевых кислот). На клетки, находящиеся в состоянии покоя, препарат действует бактериостатически.

ПЭ: невриты, мышечные подёргивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти; гепатотоксическое действие (м/б лекарственный гепатит); АР.

Показания: все формы туеркулёза.

ПП: эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, наруш ф-ий печ и поч.

По клинической эффективности все противотуберкулезные средства принято делить на 3 группы: 1.Группа I (наиболее эффективные средства) - Изониазид и его производные, рифампицин. 2.Группа II (препараты средней эффективности) - Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосе-

рин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин. 3.Группа III (препараты низкой эффективности) - ПАСК, тиоацетазон

Изониазид используют при всех формах туберкулеза. При применении изониазида могут возникать разнообразные побочные эффекты в отношении центральной и периферической нервной системы (невриты, мышечные подергивания, бессонница, психические нарушения, расстройства памяти).

При применении рифампицина возможны нарушения функции печени; тромбоцитопения,анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия), а также вызывает окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжевый цвет.

27. Противовирусные средства. Средства лечения ВИЧ – инфекции.

Классификция:

I ст Адсорбция и проникновение вируса в клетку:

а) Препараты иммуноглобулинов: Гамма-глобулин, Сандоглобулин б) Производные адамантана: Амантадин, ремантадин

II стадия депротеинизация вируса

III ст Образование активных белков из неактивного полипротеина

а) Аналоги нуклеозидов: Ацикловир, ганцикловир Фамцикловир, валацикловир - аналоги тимидина: Зидовудин, Ламивудин, диданозин и залцитабин

б) Производное фосфорно-муравьиной кислоты: Фоскарнет натрия IV ст Синтез структурных белков вируса

Производные пептидов: Саквинавир, индинавир

Ацикловир Группа: Противовирусные средства. Ингибиторы репликации вирусного генома.

МД: проникает в клетки, зараженные вирусом. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира – образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с обраованием ациловира трифосфата, который ингибирует ДНК-полимеразу вируса и встраивается в ДНК вируса → синтез вирусной ДНК прекращается.

Спектр действия: вирус простого герпеса; вирус, вызывающий опоясывающий лишай и ветряную оспу.

ПЭ: диспепсический синдром; при в/в введении: ОПН, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор), жжение в месте инъекции, флебит.

Показания: инфекции, вызванные вирусами простого герпеса; их профилактика; в составе комплексной терапии при иммунодефиците и у пациентов просле трансплантации костного мозга; профилактика цитомегаловируса.

ПП: гиперчувствительность, ГВ.

Препараты, используемые при ВИЧ-инфекции:

1) Нуклеозиды (аналоги тимдина):

Зидовудин- подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). В клетках, инфицированных вирусом, зидовудин под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина в ди- и трифосфат. Зидовудин-трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. вызывает гематологические нарушения: анемию, лейкопению, тромбоцитопению. При применении препарата наблюдаются головная боль, возбуждение, бессонница, диарея, высыпания на коже и лихорадка.

Ламивудин, диданозин и залцитабин аналогичны зидовудину по фармакологическому действию.

2)ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: невирапин, делавирдин

3)препараты, ингибирующие протеазы ВИЧ (производные пептидов)

Функция протеазы ВИЧ заключается в расщеплении полипептидной цепочки структурного белка ВИЧ на отдельные фрагменты, необходимые для построения вирусной оболочки. Ингибирование этого фермента приводит к нарушению образования структурных элементов вирусного капсида. Репликация вируса замедляется.

Используются: саквинавир, нельфинавир, индинавир

28. Противогрибковые средства.

1.Антибиотики

а) полиеновые антибиотики: Амфотерицин В, нистатин;

Полиеновые антибиотики связываются с эргостеролом — основным компонентом оболочки грибов, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные поры, через которые из клетки выходят ионы

инизкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки (фунгицидное действие) Амфотерицин В Применяется по жизненным показаниям при тяжелых формах системных мико-

зов. Он очень токсичен и вызывает многочисленные нежелательные побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейротоксичность(парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспептические расстройства, местнораздражающее действие (флебиты). При заболеваниях печени и почек препарат противопоказан.

Нистатин Группа: Противогрибковые средства. Полиеновые АБ.

МД: фунгистатическое действие, в высоких дозах - фунгицидное действие. АБ связывается с эргостеролом (основной компонент клеточной стенки клетки гриба) →в оболочке образуются гидрофильные поры, ч/з которые из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества → гибель клетки. Не обладает специфической токсичностью для организма.

Спектр действия: кандиды

ПЭ: диспепсия, ↑температуря тела.

Показания: лечение кандидомикозов слизистых оболочек рта, влагалища, внутренних органов (ЖКТ, легких, почек); предупреждение кандидоза при длительном применении АБ широкого спектра.

ПП: печеночная недостаточность, панкреатит, ЯБЖ и 12пк, Б, ГВ.

б) гризеофульвин - эффективен только при дерматомикозах. Препарат не убивает внедрившиеся в кератин грибы, а предотвращает инфицирование вновь образующегося кератина. Вновь образуемый во время лечения кератин содержит гризеофульвин и поэтому устойчив к грибковой инвазии. Таким образом, выздоровление наступает при полной замене инфицированного кератина.

2.Синтетические средства

•производные имидазола: кетоконазол, клотримазол, миконазол;

•производные триазола: флуконазол;

•производные N-метилнафталина: тербинафин;

•производные ундециленовой кислоты: микосептин

•бис-четвертичные аммониевые соли: деквалинил.

Флуконазол Группа: Противогрибковые средства. Группа производных триазола.

МД: обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450.

Спектр действия: кандиды

ПЭ: гол боль, головокружение, изменение вкуса, диспепсия, гепатотоксичность, ↑концентрации АЛТ и АСТ; сыпь, аллопеция, эксфолиация; лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; аритмия, миалгия, слабость, астения.

Показания: системные микозы ПП: наруш ф-ий печ и поч, аритмии.

29. Противопротозойные средства: классификация. Противомалярийные средства, принципы применения.

1)Противомалярийные: Хлорохин, гидроксихлорохин, хинин, примахин

2)Средства, применяемые при лечении амебиаза (метронидазол, аминохинол, хингамин, тетрациклины)

3)Средства, применяемые при лечении лямблиоза (метронидазол, аминохинол, фуразолидон)

4)Средства, применяемые при лечении трихомониаза (метронидазол, тинидазол)

5)Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза (хлоридин, сульфадимезин)

6)Средства, применяемые при лечении балантидиаза (метронидазол)

7)Средства, применяемые при лечении лейшманиозов (солюсурьмин)

Хлорохин (хингамин)

Группа: Противомалярийное средство. + Иммунодепрессанты.

МД: действует на эритроцитарные формы плазмодиев, дизентерийной амебы; тормозит синтез ДНК.

ПЭ: диспепсия, гол боль, головокружение, расстройства сна, поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, ↓ АД, лейкопения, тромбоцитопения.

Показания: малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки.

ПП: печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Противомалярийные средства применяются для профилактики и лечения малярии - инфекционного заболевания, проявляющегося приступами лихорадки, анемией, увеличением печени и селезенки. Возбудители болезни - малярийные плазмодии, передаются самками комаров рода Anopheles

В естественных условиях у человека малярию вызывают 4 вида плазмодиев: vivax (возбудитель 3- дневной малярии - с приступами лихорадки через день), ovale (возбудитель 3-дневной ovale-малярии), falciparum (возбудитель тропической малярии - наиболее тяжелой) и malariae (возбудитель 4-дневной малярии).

Малярийные плазмодии имеют два цикла развития. Бесполый цикл развития (шизогония) происходит в организме человека, половой {спорогония) - в теле комара.

После комариного укуса спорозоиты попадают в кровь, а затем в печень (лекарственных средств, действующих на спорозоиты, в настоящее время не существует). Из спорозоитов происходит развитие

первичной тканевой формы плазмодия — трофозоитов (преэритроцитарная форма). Из печени плазмодии попадают в кровь, где часть из них в эритроцитах превращается в половые формы (гаметоциты), развитие которых может продолжиться в желудке комаров, заражающихся при укусах и переносящих возбудителей к другим людям.

Большая часть плазмодиев содержится в эритроцитах (эритроцитарная форма). В результате их размножения происходит разрушение эритроцитов и выход в плазму крови самих плазмодиев и токсических продуктов их метаболизма.

1)Для лечения (купирования приступов) малярии применяются средства, действующие на эритро-

цитарные формы плазмодиев (гематошизотропные средства): хлорохин, гидроксихлорохин, пириметамин и хинин.

2)Для предупреждения отдаленных рецидивов заболевания применяются средства, активные в от-

ношении тканевых форм плазмодиев (гистошизотропные средства) - пириметамин, подавляющий преэритроцитарные формы и примахин подавляющий параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев.

Примахин применяется не только для профилактики отдаленных рецидивов 3-дневной малярии, но

идля общественной химиопрофилактики, поскольку подавляет развитие половых форм всех видов плазмоидов.

30. Противопротозойные средства: классификация. Противолямблиозные, противоамебные, противотоксоплазмозные.

Противоамебные средства

Амебиаз чаще всего поражает толстую кишку (амебная дизентерия). При этом амебы находятся как в просвете кишечника, так и в его стенке. Однако возможен и системный амебиаз с внекишечными очагами поражения. Распространяясь из кишечника по системе воротной вены, амебы могут вызывать гепатит и абсцессы печен

Применяют: Метронидазол (при любой локализации), Тетрациклины, Эметина гидрохлорид,

(действует в киш-ке), Хингамин (при локализ в печени)

Противолямблиозные

Возбудителем лямблиоза является lamblia intestinalis. При наличии лямблий в кишечнике наблюдается его дисфункция (дуоденит, энтерит).

Для лечения лямблиоза применяют метронидазол, аминохинол и фуразолидон

Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза

Возбудителем токсоплазмоза является Toxoplasma gondii. Имеются разные формы заболевания, которые сопровождаются поражением лимфатических узлов, кишечника, легких и других внутренних органов, глаз, ЦНС. Заражение токсоплазмами может быть причиной преждевременных родов, самопроизвольных абортов, уродств. Основными препаратами, которые применяют при этом заболевании, являются хлоридин, сульфадимезин и сульфаниламиды

31. Противоглистные средства: классификация, типовые механизмы действия, особенности применения.

Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервно-мышечную систему или метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов).

Возбудители: круглые червей (нематоды) (аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез) либо плоские черви, представленные двумя классами - ленточные черви (цестоды (тениаринхоз, дифиллоботриоз)) и сосальщики (трематоды).

1) ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Мебендазол - тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приводит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод. Мебендазол противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфункции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.

Пирантел - блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.

Левамизол - вызывает деполяризацию мышц гельминтов, а также подавляет процесс восстановления фумарата мышечной ткани, что ведет к нарушению энергетического обмена. Побочные эффекты: агранулоцитоз, демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной и

периферической иннервации, аллергические реакции, поражения почек, маточные кровотечения. Противопоказан при беременности, лактации, у детей до 14 лет.

2) ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Никлозамид - Вызывает паралич мускулатуры плоских червей и снижает устойчивость их покровных тканей к перевариванию ферментами желудочно-кишечного тракта.

Празиквантель - повышает проницаемость клеточных мембран глистов для ионов кальция, что вызывает повышенное сокращение мускулатуры, переходящее в спастический паралич. Не разрушает покровные ткани глистов.

3) ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ВНЕКИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗАХ

Хлоксил

32. Противоопухолевые средства: классификация по механизму действия, основные принципы химиотерапии опухолей, типичные осложнения, их корреция.

1. Цитотоксические средства.

1)алкилирирующие средства (образуют ковалентные связи между алькильными радикалами аминокислот, тем самым создают сшивки и способствуют разрывам ДНК

а) Производные хлорэтиламина Сарколизин, циклофосфамид б) Производные этиленимина Тиофосфамид в) Производные метансульфоновой кислоты Бусульфан г) Производные нитрозомочевины Кармустин

д) Металлоорганические соединения Цисплатин, е) Производные триазена и гидразина Прокарбазин,

2)Антиметаболиты:

а) Антагонисты фолиевой кислоты Метотрексат. б) Антагонисты пуринов Меркаптопурин.

в) Антагонисты пиримидинов Фторурацил

3) Антибиотики:

Дактиномицин, рубомицин, Блеомицин. 4) Растительного происхождения

Винбластин, винкристин, Колхамин, Подофиллин

2. Гормональные и антигормональные средства.

А) Гормональные:

1)Андрогены Тестостерона пропионат

2)Эстрогены фосфэстрол

3)Гестагены медроксипрогестерона ацетат

Б) Антигормонональные:

1)Антиандрогены: флутамид

2)Антиэстрогены Тамоксифен

3)Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона Госерелин

4)Антагонисты гормонов коры надпочечников летрозол

3. Цитокины. Альдеслейкин

4. Ферменты. L-аспарагиназа

5. Радиоактивные изотопы.

Общие принципы химиотерапии опухолей

1)Предпочтение использования комбинации противоопухолевых средств в связи с низкой их изби-

рательностью действия.

2)клетки опухоли должны быть чувствительна к препарату

3)Необходимо подбирать правильный путь введения препарата, чтобы наибольшая концентрация ХТС была в опухоли (например введение вещества в артерию, кровоснабжающую опухоль, и наложение жгута на вену, выходящую из опухоли)

4)Химиотерапию используют при диссеминированных опухолях, которые, как правило, не операбельны и лечатся паллиативно.

5)химиотерапия проводится курсами в связи с высокой токсичностью препаратов (в частности, вызывают лейкопению и эритропению, поэтому необходимы перерывы в терапии)

6)При химиотерапии используют средства для уменьшения их токсичного действия.

7) Доза расчитывается на 1кв м поверхности тела.

Осложнения химиотерапии и их коррекция

1.Иммунодепрессия.

2.Мутагенное и тератогенное действие.

3.Кардиотоксическое - при использовании противоопухолевых антибиотиков.

4.Тошнота, рвота и диарея.

5.Нефротоксическое действие - при использовании препаратов платины или камустина

6.Гепатотоксическое действие.

7.Миелотоксическое действие - лейкопения, вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения, анемия.

Лечение и профилактика осложнений

1.При лейкопении и агранулоцитозе переливают лейкотромбомассу.

2.При анемии используют эпоэтин альфа и бета.

3.Для уменьшения гепато-гемато-нейро-ото-нефротоксического действия используют амифостин.

4.Для профилактики уротоксического действия используют препарат Месна

5.Для предупреждения тошноты и рвоты используют метоклопрамид

6.Для уменьшения токсичности препаратаметотрексатаиспользуют кальция фолинат.

7.Для уменьшения кардиотоксичности используют дексразоксан