экз (теория)
.pdf
Нитрофурантоин Группа: Синтетические АБ. Производные нитрофурана.
МД: нарушают структуру ДНК; в зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Спектр действия: киш палочка, клебсиелла, энтеробактер, протей.
ПЭ: боль в ГК, кашель, одышка, приступ БА (у пациентов с астмой), диспепсия; гол боль, нистагм, сонливость; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; АР; эксфолиативный дерматит.
Показания: инфекции МВП (пиелонефрит, цистит).
ПП: нарушение выделительной функции почек, почечн недост-ть, олигурия.
Нитроимидазолы Метронидазол, тинидазол
Метронидазол Группа: Средства для лечения протозойных инфекций (трихомониаз) с антибактериальной ак-
тивностью. Нитроимидазолы.
МД: заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Спектр действия: трихомонады, дизентерийная амеба, бактероиды; клостридии.
ПЭ: диспепсия, тош, рв, отсутствие апетита, металлический привкус во рту; гол боль, возбудимость, раздражительность, бессонница; АР; раздражение в месте инъекции; артралгия; жжение в мочеисп канале.
Показания: трихомонадный вагинит, уретрит (у жен и муж), амебная дизентерия, хронический алкоголизм?; в комбинации с амоксициклином: хр гастрит, ЯБЖ и 12пк (в фазе обострения)
ПП: Б, ГВ, органические заболевания ЦНС
8. Синтетические антимикробные средства: уроантисептики и фторхинолоны.
1. Нефторированные хинолоны Кислота налидиксовая, кислота пипемидиевая
Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро.
Применяют кислоту налидиксовую при инфекциях мочевыводящих путей. Назначают препарат также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.
При применении препарата возможны диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции.
Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности
2. второе поколение (монофторхинолоны) – ципрофлоксацин, ломеофлоксацин, офлоксацин,
норфлоксацин
Ципрофлоксацин Группа: Синтетические АБ. Производные хинолона. Фторхинолоны (2 поколение).
МД: ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Спектр действия: пневмококки, киш палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, клебсиелла, хеликобактер, синегнойная палка, микобактерии туберкулеза; внутриклеточные паразиты
ПЭ: расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха, тахи, вазоилатация, ↓АД, обмороки, нарушения дыхания (включая бронхоспазм), диспепсия,
Показания: пневмония, аднексит, гонорея, простатит, инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей, перитонит, инфекции костей и суставов; сепсис, инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией)
ПП: Б, ГВ, дети до 18 лет (для в/в введения), эпилепсия, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт; миастения, пожилой возраст, СД.
3. третье поколение (респираторные) – левофлоксацин, спарфлоксацин
Спектр действия: грпалочки и кокки, гр+ кокки, в том числе MRSA
4. четвертое поколение (антианаэробное) – моксифлоксацин, травафлоксацин, гатифлокса-
цин
Спектр действия: грпалочки и кокки, гр+ кокки, в том числе MRSA, анаэробы
МД фторхинолонов: ингибирование ДНК-гиразы. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки
Уроантисептики:
1.Производные нитрофурана – нитрофурал (фурацилин) применяется местно для обработки ран, кожи, слизистых, промывания суставных и серозных полостей.
2.Хлоргексидин 3. Калия перманганат
4.Препараты серебра, меди и цинка
5.Уротропин
9. Антибиотики: классификация по химическому строению. Тетрациклины.
Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.
1.В-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы).
2.Макролиды и близкие к ним антибиотики.
3.Линкозамиды
4.Аминогликозиды.
5.Тетрациклины.
6.Полимиксины.
7.Полиены
8.Препараты хлорамфеникола (левомицетина).
9.Гликопептидные антибиотики.
10.Антибиотики разных химических групп. Тетрациклины:
1.Природные (биосинтетические) антибиотики Тетрациклин
2.Полусинтетические антибиотики Метациклин, доксициклин
Особенности:
1) связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего приостанавливается
процесс удлинения полипептидной цепи;
2)бактериостатический тип действия.
3)широкий спектр противомикробного действия
4)высокая активность в отношении внутриклеточных микроорганизмов;
5)большая липофильность, обеспечивающая препаратам высокую степень всасывания из желу- дочно-кишечного тракта, способность преодолевать биологические барьеры и накапливаться в тканях;
6)способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.
Доксициклин Группа: АБ. Полусинтетические тетрациклины
МД: ингибирует синтез микробных белков на уровне 30S-субъединиц бактериальных рибосом; бактериостатический тип действия; липофильны, способны накапливаться в тканях, преодолевая биологические барьеры; связываются в хелатные комплексы двухвалентные соединения (железо, кальций, цинк).
Спектр действия: активен в отношении размножающих м/о, внутриклеточных м/о; Гр+ (стафилококки, стрептококки, листерия, бацилла) клостридии; нейсерии, киш палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла, трепонема, микоплазма, хламидия.
ПЭ: диспепсия; тромбоцитопения, гемолитическая анемия; кандидоз.
Показания: инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз
ПП: Б, ГВ, дети до 8 лет; лейкопения, миастения.
Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. Противопоказаны тетрациклины при беременности, кормлении грудью, тяжелой патологии печени и почек.
В связи с резистентностью микроорганизмов, были синтезированы производные тетрациклина – глицилциклины., в частности тигециклин. Спектр действия гр+ и гр-палочки (кроме синегнойной и протея).
10. Антибиотики: классификация по химическому строению. Хлорамфеникол.
Классификацию: см выше
Хлорамфеникол Группа: АБ. Амфениколы.
МД: Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот транспортными рибонуклеиновыми кислотами на рибосомы.
Спектр действия: киш палочка, шигелла, сальмонелла, стафилококк, стрептококк, нейсерии, трепонема, риккетсия, клебсиелла.
ПЭ: вторичная грибковая инфекция; ретикулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, АР, депрессия, спутанность сознания, гол боль, неврит зрительного нерва, ↓остроты зрения, слуха, диспепсия.
Показания: инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
ПП: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.
11. Антибиотики: основные механизмы действия. Аминогликозиды.
Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, которое проявляется прекращением роста и деления его клеток.
Бактерицидное действие возникает вследствие нарушения: синтеза клеточной стенки микроорганизмов, проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки, синтеза РНК в микроорганизмах.
Бактериостатическое – при нарушении внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке
1)Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин.
2)Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин.
3)Аминогликозиды III поколения: амикацин.
Гентамицина сульфат
Группа: АБ. Аминогликозиды II поколения.
МД: бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя. Бактерицидный тип действия. Токсичны.
Спектр действия: синегнойная палочка, киш палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиела, стафилококки
ПЭ: диспепсия; анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; олигурия, протеинурия; подергивания мышц, парестезия; шум в ушах, ↓слуха, вестибулярные и лабиринтные расстройства, необратимая глухота; АР.
Показания: тяжелые инфекции (сепсис, пневмония, эндокардит, инфекции МВП)
ПП: неврит слухового нерва, тяжелая ХПН, Б, ГВ; миастения, паркинсонизм, ботулизм.
12. Классификация пенициллинов. Ингибиторзащищенные пенициллины.
Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии:
1)в цитоплазме синтезируются предшественники пептидогликана
2)включение этих предшественников в растущую полимерную цепь;
3)образование поперечных связей между двумя соседними цепями в результате реакции транспептидирования, катализируемой ферментом-транспептидазой пептидогликана.
Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент-муреингидролаза, активность которого в нормальных условиях сдерживается эндогенным ингибитором.
Бета-лактамные антибиотики ингибируют:
а) транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования пептидогликана; б) эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, расщепляющей пептидо-
гликан.
Препараты природных пенициллинов классифицируют на:
1. Природные пенициллины
1)Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые) -Короткого действия Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли. -Длительного действия Бензатин бензилпенициллин
2)Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые) Феноксиметил пенициллин.
Природные пенициллины имеют ряд недостатков, главными из которых являются следующие: разрушение пенициллиназой, неустойчивость в кислой среде желудка) и относительно узкий спектр действия.
Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грамположительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (возбудители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты, анаэробы (клостридии), актиномицеты
2. Полусинтетические пенициллины
1)Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы Оксациллин, Диклоксациллин.
они эффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками, поэтому препараты этой группы получили название «антистафилококковые» пенициллины
2)Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию пенициллиназы А) Аминопенициллины Ампициллин, Амоксициллин
Амоксициллин с клавулановой кислотой Группа: АБ. Пенициллины (получинетические)
МД: Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора β-лакта- маз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых
Pseudomonas aeruginosa.
Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки), аэробные Гр- (энтеробактер, киш. палочка, гемофилла инфлюэнза, клебсиелла, протей, сальмонелла, шигелла, нейсерия, кампилобактерия)
ПЭ: диспептический синдром, увеличение протромбинового времени (обратимое), кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, головокр, гол боль, тревога, АР.
Показания: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, синусит, тонзиллит, средний отит, пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, рожа, остеомиелит.
ПП: гиперчувствительность к β-лакт АБ
Б) Карбоксипенициллины Карбенициллин, Тикарциллин. В) Уреидопенициллины Азлоциллин, Пиперациллин
Главным достоинством карбокси- и уреидопенициллинов является активность в отношении синегнойной палочки), в связи с чем эти пенициллины называются «антисинегнойными». Основным показанием для препаратов этой группы являются инфекции, вызванные синегнойной палочкой, протеем, кишечной палочкой (сепсис, раневые инфекции, пневмонии и др.).
Все полусинтетические пенициллины широкого спектра действия разрушаются бактериальными Р- лактамазами (пенициллиназами), что значительно снижает их клиническую эффективность. Исходя из этого, были получены соединения, инактивирующие В-лактамазы бактерий. К ним относятся клавулановая кислота, судьбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих полусинтетический пенициллин и один из ингибиторов Р-лактамаз. Такие препараты получили название «ингибиторзащищенных пенициллинов».
амоксициллин/клавулановая кислота (Амоксиклав), ампициллин/сульбактам (Уназин), пиперациллин/тазобактам (Тазоцин).
Препараты группы пенициллина малотоксичны и обладают большой широтой терапевтического действия. Однако они относительно часто вызывают аллергические реакции, которые могут проявляться в виде крапивницы, кожной сыпи, отека Квинке, бронхоспазма и анафилактического шока. При приеме внутрь они могут вызывать тошноту, воспаление слизистой оболочки языка и ротовой полости. При внутримышечном введении могут быть болезненность и развитие инфильтратов, а при внутривенном — флебиты и тромбофлебиты.
13. Антибиотики бета-лактамины: классификация. Цефалоспорины 1-4 генераций.
Классификация: 1 Пенициллины
2.Цефалоспорины
3.Монобактамы
4.Карбапенемы
МД цефалоспоринов – такой же, как и у пенициллинов
Классификация:
Цефалоспорины I поколения
Цефазолин, Цефалексин
Цефазолин Группа: β-лактамные АБ. Цефалоспорины 1 поколения.
МД: оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.
Спектр действия: стафилококки, стрептококки, киш палочка. ШСД.
ПЭ: диспепсия, АР, обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
ПП: гиперчувствительность, дети до 1 месяца.
Цефалоспорины II поколения
Цефуроксим, Цефуроксим-аксетил, Цефаклор
Отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Препараты этого поколения более устойчивы к действию р-лактамаз грамотрицательных бактерий. Как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку.
Цефалоспорины III поколения
Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим, Цефиксим
Цефтриаксон Группа: β-лактамные АБ. Цефалоспорины 3 поколения
МД: бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив к действию β-лактамаз. ШСД
ПЭ: диспепсия, АР, гемолитическая анемия, лейкопения, нарешение свертываемости крови, кандидоз, флебит, болезненность в месте инъекции
Показания: перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги, гонорея.
ПП: гиперчувств.
Цефалоспорины IV поколения
Цефепим Цефпиром
Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерна более высокая устойчивость к действию р-лактамаз.
При применении цефалоспоринов возможно развитие аллергических реакций (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, не должны назначаться цефалоспорины. Из неаллергических осложнений возможно нарушение функции почек
14. Антибиотики бета-лактамины: классификация. Монобактамы, карбапенемы.
Класиф см выше.
Карбапенемы
Имипенем, Меропенем, Тиенам
Меропенем Группа: β-лактамные АБ. Карбопенемы.
МД: не разрушается дегидропептидазой почечных канальцев; оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию β-лактамаз.
Спектр действия: Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
ПЭ: диспесия; обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения; кандидоз полости рта, ваинальный кандидоз, псевдомембранозный колит; местно: воспаление, тромбофлебит.
Показания: пневмония, включая госпитальные пневмонии; менингит, септицемия; обострение хронического бактериального бронхита.
ПП: гиперчувствительность.
Монобактамы
Азтреонам
Препарат проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл и др.) и не действует на грамположительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы.
Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим р-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается (β- лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.
Азтреонам является препаратом резерва и применяется при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств
15. Антибиотики: классификация по химическому строению. Макролиды и азалиды.
Природные:
а) 14-членные: Эритромицин б) 16-членные: Спирамицин Джозамицин Полусинтетические:
а) 14-членные: Кларитромицин б) 15-членные (азалиды): Азитромицин - более активен в отношении грамотрицательных микроор-
ганизмов, назначают 1 раз в сутки. в) 16-членные: Мидекамицин
1) Они связываются с 50S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей
2)Преимущественно бактериостатический тип действия, В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококков, возбудителей коклюша и дифтерии.
3)Высокая активность в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и внутриклеточных возбудителей (хламидий и микоплазм)
4)Низкая токсичность для макроорганизма.
5)Отсутствие перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными антибиотиками.
Азитромицин Группа: антибактериальные химиотерапевтические препараты. Макролиды. Подкласс азалидов.
МД: нарушение ситеза микробных белков на уровне рибосом (связываются с 50S-субъединицей →нарушение образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации); бактериостатический тип действия; высокая активность в отношении Гр+ кокков (стрептококки, стафилококки), анутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы); способны проникать внутрь клетки и создавать высокие внутриклеточные концентрации; низкая токсичность для макроорганизма; отсутствие перекрестных аллергических реакций.
Спектр действия: Гр+ кокки, Гр+ палочки (дифтерия, листерии), Гркокки (гонококки, менингококки), Грпалочки (легионеллы), хламидии, микоплазмы, спирохеты.
ПЭ: АР, диспепсия, лимфоцитопения, эозинофилия Показания: ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит; острый бронхит, обострение
хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями; неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
ПП: дети до 18 лет, миастения, гиперчувствительность.
16. Антибиотики: классификация по химическому строению. Линкозамины, гликопептиды, фузидин натрий.
Линкозамиды: Линкомицин, Клиндамицин
1)Ингиб синтез белка
2)преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки
3)узкий спектр действия (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов
4)способность накапливаться в костной ткани и суставах;
5)быстрое развитие устойчивости микрофлоры;
Линкомицина гидрохлорид Группа: АБ. Линкозамиды. Природный АБ.
МД: ингибирует синтез белка в микробной клетке; в терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие; подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом; накапливается в костной ткани и суставах.
Спектр действия: золотистый стафилококк, эпидермальный, пнеумониа; коринебактериа дифтерия; клостридиум тетани и перфрингенс.
ПЭ: диспепсия, кандидоз ЖКТ; обратимая лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз; нарушение функции почек (олигурия, протеинурия); тромбофлебит, местное раздражение места введения; ↓АД, головокружение, головная боль (при быстром в/в введении)
Показания: сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей, остановка дыхания (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
ПП: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, Б; миастения.
Гликопептиды:
Ванкомицин, тейкопланин
Ванкомицин Группа: Аб. Гликопептиды.
МД: оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий.
Спектр действия: Гр+ (стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии), листерия, актиномицеты, клостридии (в т.ч. difficile)
ПЭ: ↓АД, анафил шок (из-за быстрой инфузии); нарушение ф-ий почек (нефротоксический эффект); ототоксичность; АР; «синдром красного человека» (т.к. идет дегрануляция тучных клеток с высвобождением гистамина; покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук; сохраняется даже при введении антигистаминных преп.)
Показания: при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызван-
ный Clostridium difficile.
ПП: неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, Б, ГВ.
Фузидин натрия
1.Бактериостатическое действие
2.Механизм действия: угнетает синтез белка бактерий
3.Спектр действия узкий, в основном гр+
4.В значительных количествах накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, устойчивых к действию пенициллина, особенно при остеомиелите.
5.Побочные эффекты: диспепсические явления, кожная сыпь, желтуха.
17. «Заменители» бензилпенициллина при стафилококковых инфекциях, вызванных пенициллиназопродуцирующими или метициллинрезистентными штаммами.
1.Фторхинолоны (2 и 3 поколение)
2.Оксазолидиноны (линезалид) - Механизм противомикробного действия связан с ингибированием начальных стадий синтеза белка. Высказывается предположение, что в условиях целостного организма препарат действует бактерицидно
3.Гликопептиды (ванкомицин
4.Тетрациклины (тигециклин)
18. Средства лечения анаэробных инфекций: линкозамины и нитроимидазолы. См 7 и16 вопрос
19. Бета-лактамины, преимущественно применяемые для лечения грамотрицательных инфекций: уреидопенициллины, монобактамы, цефалоспорины 3 генерации.
уреидопенициллины (антисинегнойные): азлоциллин, пиперацилин
Спектр действия: гр+ и гр- (семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa,
Все антисинегнойные пенициллины разрушаются бета-лактамазами. Монобактамы: Азтреонам
Препарат проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиелл и др.) и не действует на грамположительные бактерии, бактероиды и другие анаэробы. Является препаратом резерва.
Цефалоспорины 3 поколения: Цефтриаксон Цефтазидим, Цефиксим
отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазиди^м, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку.
20. Средства лечения грамотрицательных инфекций при непереносимости беталактаминов: фторхинолоны, аминогликозиды и полимиксины.
ФТОРХИНОЛОНЫ 1. Нефторированные хинолоны
Кислота налидиксовая, кислота пипемидиевая
Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов — кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, сальмонелл
2. второе поколение (монофторхинолоны) – ципрофлоксацин, ломеофлоксацин, офлоксацин,
норфлоксацин
Спектр действия: грпалочки, атипичные, внутриклеточные, M.tuberculosis и Ps.aeruginosa.
3. третье поколение (респираторные) – левофлоксацин, спарфлоксацин
Спектр действия: грпалочки и кокки, гр+ кокки, в том числе MRSA
4. четвертое поколение (антианаэробное) – моксифлоксацин, травафлоксацин, гатифлокса-
цин
Спектр действия: грпалочки и кокки, гр+ кокки, в том числе MRSA, анаэробы
МД фторхинолонов: ингибирование ДНК-гиразы. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки
АМИНОГЛИКОЗИДЫ
1)Аминогликозиды I поколения: стрептомицин, неомицин, канамицин.
2)Аминогликозиды II поколения: гентамицин, тобрамицин, сизомицин.
3)Аминогликозиды III поколения: амикацин.
Применяют аминогликозиды при инфекциях различной локализации, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, при синегнойной инфекции, а также при туберкулезе, чуме, туляремии, бруцеллезе.
Побочные: нефро, ототоксичность, угнетении нервно-мышечной передачи
ПОЛИМИКСИНЫ полимиксин М.
Механизм действия: повреждающим влиянием полимиксина М на цитоплазматическую мембрану. Нарушая ее проницаемость, полимиксин М способствует выведению многих компонентов цитоплазмы в окружающую среду. Происходит лизис микроорганизмов.
Спектр действия: грбактерий: синегнойной палочки, семейства кишечных бактерий, а также капсульных бактерий, пастерелл и бруцелл, палочек инфлюэнцы.
Показание: энтерально при энтероколите, вызванном синегнойной палочкой, кишечной палочкой, шигеллами, Местно при лечении гнойных процессов
Противопоказание: заболевания почек Побочное действие: диспепсические явления, связанные с некоторым раздражающим действием
препарата. Иногда возникает суперинфекция Парентерально его не применяют, так как при таком пути введения он вызывает тяжелые нейро- и
нефротоксические нарушения.
21. Антибиотики широкого спектра действия.
1. Ингибиторы синтеза КС:
А) Пенициллины – амоксициллин, ампициллин, уреидо и карбоксипенициллины (тикарциклин, карбенециллин)
Б) Цефалоспорины В) Карбопенемы
2. Ингибиторы синтеза белка А) аминогликозиды, Б) тетрациклины В) хлорамфеникол
22. Химиотерапевтические средства лечения кишечных инфекций: синтетические и антибиотики (фталазол, котримоксазол, фуразолидон, фторхинолоны, ампициллин, тетрациклины, левомицетин)
Фталазол –
1.Бактериостатический эффект
2.Механизм действия: в тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), последний конкурирует с парааминобензойной кислотой за участие в синтезе фолиевой кислоты в микробной клетке и останавливает его
Показания: кишечные инфекции (дизентерия и кишечная палочка)
Поб: Побочное действие: системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, редки
всвязи с незначительным всасыванием. Недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения кишечной микрофлоры), аллергические реакции
+см сульфаниламиды Прочее: сульфаниламид, действующий в просвете кишечника. Основным отличием является плохая
всасываемость из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создаются высокие концентрации Ко-тримоксазол (см сульфаниламиы)
Побочное действие: диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея) и аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.). Иногда возникают нарушения функции печени, почек.
Фуразолидон –
1.Бактериостатический эффект
2.Механизм действия: нарушает активность некоторых ферментных систем бактерий.
3.Спектр действия: гр+ кокки (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), грамотрицательные палочки простейшие (лямблии, трихомонады). Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувстви-
тельны возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Слабо влияет на возбудителей гнойной
ианаэробной инфекций.
4.Показания: при кишечных инфекциях (бациллярной дизентерии, паратифе, токсикоинфекциях), а также при трихомонадном кольпите и лямблиозе. Инфицированные раны и ожоги
5.Противопоказания: гиперчувствительность, терминальная стадия хронической почечной недостаточности, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
6.Побочные действия: диспепсические явления, аллергические реакции.
Фторхинолоны см выше Ампициллин см выше Тетрациклины см выше Хлорамфеникол см10 вопрос
23. Средства лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей: синтетические и антибиотики (уроантисептики, фторхинолоны, фурадонин, тетрациклины, аминогликозиды)
Уроантисептики см 8 вопрос Гексаметилентетрамин (уротропин) является пролекарством. При распаде гексаметилентетрамина
в организме (в кислой среде) высвобождается формальдегид, оказывающий антисептическое действие. Применяется гексаметилентетрамин при инфекциях мочевыводящих путей, однако может вызвать их раздражение.
Фторхинолоны см выше Фурадонин (производные нитрофурана)
1.Бактериостатический эффект
2.Механизм действия: повреждает ДНК и ферментные система мк
3.Спектр действия: гр+ кокки и грпалочки, простейшие (лямблии и трихомонады)
4.Показание: уропатологии и профилактика уроинфекций
5.Противопоказания: хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность
6.Побочное действие: поражение легких