5 курс / Поликлиническая педиатрия / Осенний семестр / Занятие 2 / Доп. литра / ВМР_COVID-19_V16

Препарат (МНН)

Механизм действия

Формы

Схемы назначения

Противопоказания, особые указания, побочные эффекты

выпуска

Фавипиравир

Ингибирует РНК-

Таблетки;

Таблетки:

•Повышенная чувствительность к фавипиравиру;

зависимую РНК-

лиофилизат

для пациентов с массой тела

•Тяжелая печеночная недостаточность;

полимеразу вируса SARS-

для

˂75 кг: по 1600 мг

•СКФ < 30 мл/мин;

CoV-2

приготовлен

2 р/сут в 1-й день и далее

•Беременность или планирование беременности во время приема

ия

по 600 мг 2 р/сут в 2-10-й дни;

препарата и в течение 7 дней после его окончания (женщинам

концентрата

с массой тела 75 кг и более:

и мужчинам необходимо использовать наиболее эффективные

для

по 1800 мг 2 раза/сут в 1-й

методы контрацепции при половых контактах, например,

приготовлен

день, далее по 800 мг 2 раза/сут

презерватив со спермицидом);

ия раствора

со 2 по 10 день.

•Период грудного вскармливания;

для

•Детский возраст до 18 лет.

инфузий;

Раствор для инфузий:

С осторожностью:

концентрат

внутривенно капельно в

У пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, у пожилых

для

течение 2 часов по 1600 мг 2

пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью легкой

приготовлен

раза в 1-й день терапии, далее

и средней степени тяжести, пациентов с почечной

ия раствора

по 800 мг 2 раза в день,

недостаточностью средней степени тяжести

для

соответственно, со 2-го по 10-й

(СКФ < 60 мл/мин и ≥ 30 мл/мин).

инфузий;

день терапии.

Может применяться как в амбулаторной практике,

порошок

так и в стационаре.

для

Прием препарата должен

приготовлен

осуществляться на основании

ия

клинической картины

концентрата

и/или после лабораторного

для

подтверждения диагноза

приготовлен

и при наличии характерной

ия раствора

клинической симптоматики

для инфузий

Активный метаболит

Рекомендуемая доза 800 мг

трифосфата N-

(четыре капсулы по 200 мг или

гидроксицитидина

две капсулы по 400 мг))

встраивается

перорально каждые 12 часов.

• Повышенная чувствительность к препарату;

в формирующиеся РНК

• Беременность или планирование беременности во время приема

цепи вируса с помощью

Прием следует начать как

препарата и в течение 4 дней после его окончания (женщинам

РНК

можно раньше после

Молнупиравир

Капсулы

и мужчинам необходимо использовать наиболее эффективные

зависимой РНК-

подтверждения диагноза

методы контрацепции при половых контактах, например,

полимеразы, вызывая

COVID-19 и в течение 5 дней

презерватив со спермицидом);

мутацию в геноме

с момента появления

• Период грудного вскармливания.

с последующим

симптомов.

ингибированием

репликации вируса SARS-

Общий курс не более 5 дней.

CoV-2.

Нирматрелвир+р

Нирматрелвир является

Таблетки

Рекомендуемая доза составляет

•

Гиперчувствительность к нирматрелвиру, ритонавиру

итонавир

пептидомиметическим

300 мг нирматрелвира + 100 мг

или любому другому компоненту лекарственного препарата

ингибитором основной

ритонавира (1 таблетка

•

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-

протеазы SARS-CoV-2

перорально каждые 12 часов).

галактозная мальабсорбция

Суточная доза составляет 600

•

Тяжелая степень печеночной недостаточности

(Mpro или 3CLpro)

мг нирматрелвира + 200 мг

(класс С по классификации Чайлд-Пью)

Ингибирование Mpro

ритонавира.

•

Тяжелая степень почечной недостаточности (рСКФ < 30 мл/мин)

SARS-CoV-2 приводит

Продолжительность курса

•

Средняя степень почечной недостаточности (рСКФ от 30 до 60

к предотвращению

лечения - 5 суток.

мл/мин), при невозможности коррекции дозы нирматрелвира

вирусной репликации.

•

Беременность или планирование беременности

Ритонавир выступает

•

Период грудного вскармливания

в качестве

•

Детский возраст до 18 лет

фармакокинетического

•

Лекарственные средства, клиренс которых сильно зависит от

бустера, помогает

CYP3A и для которых повышенные концентрации связаны с

серьезными и/или опасными для жизни реакциями

замедлить метаболизм

•

Лекарственные средства, являющиеся мощными индукторами

или распад

CYP3A, которые значительно снижают концентрации

нирматрелвира с целью

нирматрелвира/ритонавира в плазме крови, что может приводить

сохранения его

к потере вирусологического ответа

активности в течение

и возможному развитию резистентности

Ремдесивир

Активный метаболит

Лиофилизат

Лиофилизат разбавляют в 0,9 %

Противопоказан:

выступает в качестве

растворе натрия хлорида

• детям (до 18 лет);

аналога

(до общего объема 100 или 250

• пациентам с СКФ < 30 мл/мин;

аденозинтрифосфата

мл) и вводят в/в в течение

• при АЛТ ≥ 5 ВГН;

(АТФ) и конкурирует

30-120 мин.

• при беременности и грудном вскармливании.

с природным АТФ-

1-й день: 200 мг

субстратом за включение

однократно в/в.

Запрещено вводить внутримышечно.

в формирующиеся РНК-

Со 2-го дня: 100 мг в/в 1 р/сут.

цепи с помощью РНК-

Общий курс не более 10 дней.

зависимой РНК-

полимеразы SARS-CoV-2.

Синтетическая

Противовирусное

Лиофилизат

Два приема с перерывом 7-8

• Повышенная чувствительность к действующему веществу

малая

действие миРНК основано

для

часов. Разовая доза составляет

или любому другому компоненту препарата;

интерферирующая

на механизме РНК-

приготовлен

1,85 мг, суточная – 3,7 мг.

• Тяжелое течение COVID-19;

рибонуклеиновая

интерференции и

ия раствора

Курс лечения – 14 дней (28

• Возраст младше 18 и старше 65 лет;

кислота (миРНК)

включает специфическое

для

ингаляций).

• Беременность и период грудного вскармливания;

[

двуцепочечная]

распознавание геномных

ингаляций

• Применение системных ГКС на постоянной основе.

мишеней вируса с

С осторожностью:

последующим

хронические заболевания печени и почек, эндокринные

привлечением

заболевания, тяжелые заболевания системы кроветворения,

собственных белковых

эпилепсия и другие заболеваниях ЦНС, острый коронарный

комплексов клетки,

синдром, острое нарушение мозгового кровообращения,

разрушающих вирусный

миокардит, эндокардит, перикардит, первичные и вторичные

геном (и его мРНК-

иммунодефициты, аутоиммунные заболевания, аллергические

транскрипты) и тем самым

реакции.

нарушающих процесс

репликации вируса.

Иммуноглобулин

Противовирусное

Раствор для

Внутривенно

капельно

в дозе

• Повышенная чувствительность к иммуноглобулину человека,

человека против

действие

обусловлено

инфузий

1 мл/кг массы тела. Начальная

особенно в редко встречающихся случаях дефицита в крови

COVID-19

связыванием

вируса

скорость

введения

–

иммуноглобулина класса A (IgA) и наличия антител против IgA;

специфическими

от 0,01 до 0,02 мл/кг массы тела

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

антителами к SARS-CoV-2

в минуту в течение 30 минут.

• Наличие в анамнезе аллергических реакций на препараты крови

класса IgG.

Если

препарат

хорошо

человека;

переносится, скорость введения

• Возраст до 18 лет и старше 60 лет (в связи с отсутствием данных

можно постепенно увеличивать

об эффективности и безопасности);

максимально

до 0,12

мл/кг

• Беременность и период грудного вскармливания;

массы тела в минуту.

• Аутоиммунные заболевания.

ИФН-α

Обладает местным

Интраназаль

В соответствии с инструкцией

Беременным назначают только рекомбинантный ИФН-α2b.

иммуномодулирующим,

ные формы:

по применению препарата.

противовоспалительным

спрей,

и противовирусным

капли,

действием.

раствор,

лиофилизат

для

приготовлен

ия раствора,

гель или

мазь

Умифеновир

Относится к ингибиторам

Капсулы;

По 200 мг 4 р/сут

слияния (фузии),

таблетки,

в течение 5-7 дней.

Противопоказан в 1 триместре беременности и при кормлении

взаимодействует

покрытые

грудью. Во 2 и 3 триместрах беременности применять

с гемагглютинином

пленочной

с осторожностью.

вируса и препятствует

оболочкой;

слиянию липидной

порошок

оболочки вируса

для

и клеточных мембран.

приготовлен

ия

суспензии

для приема

внутрь

Имидазолилэтанам

На уровне

Капсулы,

По 180 мг 1 раз в день первые

• Повышенная чувствительность к действующему веществу

ид пентандиовой

инфицированных клеток

сироп

3 дня заболевания и далее

или любому другому компоненту препарата;

кислоты

активирует факторы

в дозе 90 мг 1 раз в день

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная

врожденного иммунитета,

в последующиее 4 дня.

мальаобсорбция;

подавляемых вирусными

• Беременность и период грудного вскармливания.

белками; подавляет

продукцию ключевых

провоспалительных

цитокинов (фактора

некроза опухоли (TNF-α),

интерлейкинов (IL-1β

и IL-6)), снижением

активности

миелопероксидазы.

Касиривимаб +

Моноклональные

Концентрат

Внутривенно в виде инфузии

•

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

имдевимаб

антитела против

для

в суммарной дозе 1200 мг (600

•

Препарат применяют у больных 12 лет и старше.

шиповидного белка

приготовлен

мг касиривимаба и 600 мг

Возможно применение при беременности/грудном вскармливании,

вируса SARS-CoV-2

ия раствора

имдевимаба), разбавляют в 0,9

если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск

с вируснейтрализующей

для инфузий

% растворе натрия хлорида

для матери и плода/младенца.

активностью.

(

от 50 до 250 мл), вводят

однократно в течение 20-30

минут.

Бамланивимаб +

Нейтрализующие

Раствор во

700 мг бамланивимаба (1 флакон)

Противопоказания отсутствуют.

этесевимаб

моноклональные антитела

флаконах

и 1400 мг этесевимаба (2 флакона)

Необходим контроль клинического состояния пациентов во

к спайковому (S) белку

для

следует разбавлять и вводить

время введения и наблюдение за ними в течение не менее 1 часа

SARS-CoV-2;

внутривенно

вместе в виде однократной

после завершения инфузии.

связываются с S-белком

й инфузии

внутривенной инфузии.

и блокируют его

после

У детей:

прикрепление к рецептору

разбавления

- от 0 до 12 кг включительно

АПФ2.

бамланивимаб 12мг/кг и

этесевимаб 24мг/кг;

- более 12 кг до 20кг включительно

бамланивимаб 175мг и 375мг

этесевимаб;

- более 20 кг до 40 кг

бамланивимаб 350 мг и 700 мг

этесевимаб;

- от 40 кг - схема дозирования для

взрослых.

Сотровимаб

Рекомбинантное

Концентрат

В возрасте 12 лет и старше

•

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому

гуманизированное

для

с массой тела не менее 40 кг,

другому вспомогательному веществу;

моноклональное антитело

приготовлен

которым не требуется кислородная

•

Анафилактические реакции на препараты на основе

IgG1, которое обладает

ия раствора

поддержка.

моноклональных антител в анамнезе.

высокой аффинностью к

для инфузий

500 мг внутривенно

Возможно применение при беременности/грудном

высококонсервативному

вскармливании, если потенциальная польза оправдывает

эпитопу на рецептор-

потенциальный риск

связывающем домене

для матери и плода/младенца.

спайкового (S) белка

SARS-CoV-2 и

связывается с ним

(константа диссоциации

Kd = 0,21 нМ).

Регданвимаб

Нейтрализующее

Концентрат

В возрасте 18 лет и старше по 40

Противопоказан:

моноклональное антитело

для

мг на кг массы тела однократно

детям до 18 лет.

к спайковому (S) белку

приготовлен

внутривенно капельно в течение 60

SARS-CoV-2; связывается

ия

минут.

с S-белком и блокирует

раствора

его прикрепление

для инфузий

к рецептору АПФ2.

Препарат (МНН)

Механизм действия

Формы

Схемы назначения

Противопоказания

выпуска

Барицитиниб

Таблетки

4 мг 1 р/сут в течение 7-14 дней.

•

Сепсис, подтвержденный патогенами,

отличными от COVID-19;

•

Лимфопения <0,5*109/л;

•

Нейтропения <1*109/л;

•

Гемоглобин <8 г/дл;

• Клиренс креатинина <30 мл/мин;

Селективные ингибиторы

• Тяжелая печеночная недостаточность/если есть

подозрение на лекарственное повреждение

янус киназ (JAK1 и JAK2).

Тофацитиниб

Таблетки

10 мг 2 р/сут в течение 7-14 дней.

печени;

• Активный гепатит В и/или С;

•

Активный туберкулез;

•

ТВГ/ТЭЛА в анамнезе.

С осторожностью:

возраст старше 75 лет,

прием ЦОГ-2 ингибиторов.

Гиперчувствительность к упадацитинибу

или любому вспомогательному веществу препарата;

• Беременность и период грудного вскармливания;

Селективный обратимый

• Детский возраст до 18 лет.

Упадацитиниб

Таблетки

15 мг 1 р/сут в течение 7-14 дней.

С осторожностью:

ингибитор JAK1

с ингибиторами CYP3A4 и другими сильными

иммунодепрессантами системного действия;

активные тяжелые инфекции, включая

локализованные инфекции.

Гуманизированные

Легкое течение: 64 мг (один флакон 160

•

Сепсис, подтвержденный патогенами,

мг/мл 0,4 мл) подкожно.

моноклональные антитела

Раствор

отличными от COVID-19;

Олокизумаб

При недостаточном эффекте повторить

изотипа иммуноглобулина

для подкожного

•

Гиперчувствительность к любому компоненту

введение внутривенно через 24 часа.

G4/каппа, разработанные

введения

препарата;

Суммарно вводить не более 256 мг.

в качестве антагониста ИЛ-6.

•

Вирусный гепатит В;