Бут_фармCР2.3

1. Основні ефекти морфіну.

Пригнічуючі ефекти	Стимулюючі ефекти
Центральні
Пригнічення дихального центру	Звуження зіниці (збудження окорухового центру)
Пригнічення болю	Брадикардія (збудження блукаючого нерву)
Пригнічення кашльового рефлексу	Ейфорія
Незначне пригнічення центру терморегуляції	Стимуляція рецепторів блювотного центру
Периферичні
Пригнічення моторики шлунку та кишечнику	Підвищення тонусу сфінктерів ШКТ, сечовидільної системи
Пригнічення секреції залоз шлунка та кишечника	Підвищення тонусу м’язів бронхів

2. Напишіть синтетичні та напівсинтетичні препарати, аналоги морфіну, їх структурні формули та ефекти.

Морфін – природний наркотичний анальгетик, відноситься до алкалоїдів опію. Напівсинтетичні наркотичні аналгетики поділяють на:

• комбінації морфіну з іншими препаратами (омнопон),

• похідні дифінметана (піритрамід),

• дифенілперидіна (фентаніл, промедол, суфентаніл)

• інші (кодеїну фосфат)

Синтетичні:

• похідні бензоморфіна (пентазоцин),

• та інші (трамал)

Омнопон - новогаленовий препарат опію. Вміст морфіну в омнопоні складає 50 %. На відміну від морфіну, на гладенькі м'язи внутрішніх органів чинить менший спастичний вплив. Тому при болях, викликаних спазмом гладеньких м'язів кишечнику, жовчовивідних та сечовивідних шляхів, має перевагу над морфіном.

Піритрамід - швидкодіючий сильний анальгетик, сильніший за морфін у 4 рази. Пригнічуюча дія на дихальний центр незначна, на гемодинамічні показники не впливає в терапевтичних дозах. Анальгезуючий ефект настає через 30-45 хвилин, продовжується 3-6 годин.

Фентаніл - препарат короткочасної дії (40-60 хвилин), але з більш вираженим анальгезуючим впливом. Активніший за морфін і більш токсичний. Дихальний центр пригнічує як і морфін, викликає ригідність скелетних м'язів. Разом із піритрамідом використовують для отримання ефекту нейролептанальгезії, а з діазепамом – атаральгезії. Використовують при інфаркті міокарда, травматичних болях.

Промедол - як анальгетик у 4 рази слабший за морфін, але менше пригнічує дихальний центр. Препарат менше тонізує гладенькі м'язи жовчовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту, понижує тонус бронхів, сечоводів, розслаблює м'язи шийки матки. Промедол більш активний при спастичних, ніж при травматичних болях. Його можна використовувати в акушерській практиці для знеболення і прискорення пологів, тому що промедол також посилює скорочення тіла матки. Несумісний з антигістамінними засобами.

Кодеїну фосфат – вигідно відрізняється від морфіну низькою токсичністю (вдвоє менше, ніж у морфіну), меншою наркотичною дією (в 20 разів менше, ніж у морфіну) і незначним пригніченням дихального центру; рідко викликає звикання та медикаментозну залежність, не викликає міоз, менше впливає на кишечник, обмінні процеси. Кодеїну фосфат призначають як протикашльовий засіб.

Суфентаніл - приблизно в 10 разів сильніше, ніж фентаніл і в 500 разів, ніж морфін. Через високу аналгетичну ефективність суфентаніл часто використовується для післяопераційного знеболювання у пацієнтів із наркотичною залежністю. В даний час суфентаніл є найсильнішим наркотичним анальгетиком у світі.

Пентазоцин - сильний анальгетик. Володіє невисокою здатністю до звикання, не викликає ейфорії. Добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, прямій кишці. Порівняно з морфіном він у 3-4 рази слабкіший, менш токсичний, мало впливає на моторику шлунково-кишкового тракту, має здатність підвищувати артеріальний тиск, викликати тахікардію, тому його не призначають при інфаркті міокарда. Тривалість дії при внутрішньом'язовому введенні – 2 години.

Трамал (трамадол) - володіє сильною анальгезуючою активністю, діє швидко і тривало. Разом з тим, препарат за активністю поступається морфіну. При парентеральному введенні ефект розвивається через 5-10 хвилин, при прийомі всередину – через 30 хвилин. Тривалість дії 3-5 годин. Парентеральне введення трамадолу несумісне з розчином нітрогліцерину.