72. Анксиолитики, производные бензодиазепинов. Воз­можные механизмы действия. Характеристика представителей этой группы. Клиническое применение, противопоказания. Побочные эффекты.

Хлозепид (элениум) является первым бензодиазепиновым транквилизатором, нашедшим широкое практическое применение. Его психофармакологические свойства слагаются из сильного тормозного и собственно транквилизирующего действия. Является мощным успокаивающим средством Обладает достаточно выраженным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Потенцирует эффекты анальгетиков и снотворных средств. Вегетотропная активность выражена незначительно, хотя он обладает определенным регулирующим влиянием на вегетативные дисфункции и диэнцефальные нарушения. Показания. Эффективен при лечении навязчивых, фобических и ипохондрических состояний, немотивированного страха, напряженности. Применяют при неврозах, пограничных состояниях, хроническом алкоголизме, наркомании, иногда эпилепсии. Противопоказания. при выраженных формах миастении, при злокачественных опухолях и тяжелых формах заболевания паренхиматозных органов. Профессиональные ограничения. Побочные явления. Наблюдаются нечасто и связаны с его центральным действием.Чаще проявляются у пожилых людей в виде атаксии, нарушении походки и речи, ослаблении оперативной памяти. Могут иметь место головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, запоры, которые легко устраняются снижением дозы препарата или, в крайнем случае, его отмены.

Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум) является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедших широкое применение во всех областях медицинской практики.Обладает всем комплексом характерных для бензодиазепинов эффектов. Превосходит элениум по анксиолитическому действию в 2 раза, по противосудорожному в 5раз. Избирательно подавляет страх и тревогу, обладает отчетливым антиконвульсивным действием. Отмечены элементы антидепрессивного действия, особенно на фоне экзогенных депрессий. В больших дозах обладает антипсихотическим действием, что сближает его с нейролептиками. Потенцирует эффекты наркотических анальгетиков, средств для наркоза и снотворных. Показания. при лечении невротических, неврозоподобных и психопатологических расстройств с преобладанием в клинической картине эмоциональной напряженности, страха и тревоги, субдепрессивных состояний в рамках реактивных депрессий.

Феназепам. Является отечественным бензодиазепиновым транквилизатором. По силе анксиолитического действия значительно превосходит все другие транквилизаторы. Обладает мощным мирелаксирующим и противосудорожным действием. По силе седативного и противотревожного дейсвия не уступает некоторым нейролептикам. Показан при психогенных психозах, панических реакциях, фобиях и ипохондрических синдромах. По силе снотворнго действия не уступает нитразепаму. Возможные побочные явления и противопоказания те же, что и у других БДЗ-транквилизаторов, но следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще наблюдаются атаксии, сонливость, головокружение, нарушения памяти, особенно в пожилом возрасте. В качестве корректор используют психостимулятор сиднокарб.

Мезапам (рудотель, нобриум) имеет в достаточной степени выраженную анксиолитическую активность, но обладает минимальным снотворноседативным и миорелаксирующим действием. Главное отличие эффектов т других производных БДЗ состоит в том, что при его применении не возникает сонливости, снижения трудоспособности, мышечной слабости. В связи с этими особенностями распределения фармакологических эффектов мезапам относится к группе т.н. "дневных" транквилизаторов.