Самой мощной противоболевой системой является опиоидергическая
Медиаторами опеоидергической антиноцицептивной системы являются пептиды:
•Лей-энкефалин (тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-лейцин);
•Мет-энкефалин (тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-метионин);
•Динорфин А (17 аминокислот, включая пентапептид лей-энкефалина);
•Динорфин В (13 аминокислот, включая пентапептид лей-энкефалина);
•β-Эндорфин (31 аминокислота, включая пентапептид мет- энкефалина).
•Опиоидные пептиды взаимодействуют с особыми опиоидными рецепторами и активируют их.
Опиоидными анальгетиками
называют лекарственные средства, которые оказывают центральное, дозазависимое, обратимое анальгетическое действие без выключения сознания. Они избирательно подавляют боль, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли. К опиоидным анальгетикам относят 1- опиаты и
2- собственно опиоиды.
1- Опиатами – называют анальгетики на основе природных алкалоидов мака снотворного и их полусинтетические производные.
2- Опиоидами – называют синтетические соединения, имитирующие действие морфина.
Классификация опиоидных анальгетиков по
происхождению:
Опий - высушенный млечный сок из надрезов недозревших коробочек снотворного мака - Papaver Somniferum.
алколоиды опия:
а) фенантренового ряда (морфин, кодеин, тебаин) - вызывают обезболивающий эффект
б) изохинолинового ряда (папаверин, наркотин, нарцеин) – вызывают спазмолитический эффект.
1.галеновые препораты опия - настойка и экстракт.
2.новогаленовый препарат опия- омнопон (содержит все 20 алколоидов опия и очищен от баластных веществ(сапонинов)).
3.полусинтетические аналоги морфина (этилморфин, гидрокодон), у кото рых фенолвивит гидроксил замещен другим радикалом.
4.синтетические заменители морфина представленны группами:
1)фенантрена – морфин, кодеин, гидрокодон, нальбуфин,
бупренорфин, налорфин, налоксон, налтрексон
2)фенилпиперидина – (Тримепиридин) промедол, фентанил,
суфентанил, алфентанил, лоперамид
3)фенилгептиламина – метадон, проксифен
4)морфина – буторфанол , леворфанол , леваллорфан
5)бензоморфина - пентазоцин
Классификация по принципу
взаимодействия опиоидных анальгетиков с опиоидными рецеп торами
•Агонисты опиоидных рецепторов
•Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
•Частичные агонисты опиоидных рецепторов
•Антагонисты опиоидных рецепторов
Агонисты опиоидных
рецепторов
•Морфина гидрохлорид
•Морфилонг
•Кодеин
•Омнопон
•Тримепиридин (промедол)
•Фентанил
•Суфентанил
•Алфентанил
•Пиритрамид
Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов
•Буторфанол
•Налбуфин
•Пентазоцин
•Налорфин
•Лоперамид
Частичные агонисты опиоидных рецепторов
Бупренорфин
Антагонисты опиоидных рецепторов
•Налоксон
•Налтрексон