• Цефалоспарин

• Пеницилины

• Карбопиемы

• Монобактамы

• Тетрациклины влияет на н/к

Не обладают бактериостатическим действием только повышает эффективность лечения

• Клавулановая кислота (к пеницилину)

• Сульбактам (к цефалоспаринам)

• Тазактам

Ингибиторы синтеза белка (ДНК)

• Макролиды

• Амфиниколы (хлорфиникол)

• Аминогликозиды

• Гликопептиды

• Фторхиналоны

• Оксозалидиндионы (ленизалид)

• Триметоприм

• Сульфаниламиды

• Нитромедазоны

• Нитрофураны (фурацилин)

• Антитуберкулезные

Пеницилины

Амоксициллин+клавулановая кислота - является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Хорошо всасывается в ЖКТ, попадает в кровоток оттуда в ткани.

Лекарственные формы: суспензии (125мг, 250мг), таблетки растворимые (250+62,5 500+125, 875+125), в/в (1гр+200мл)

Ампицилин - Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria.

Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов

Цефалоспарины

Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели. Усиливают действия антикоагулянтов.

1. Цефазолин

Цефалексин (кислотоустойчивые)

2. Цефураксин

Цефарксин кислотоустойчивые

+сульбактам

3. Цефтриаксон

Цефтроперазон

Цефрозедин

Цефиксим (кислотоустойчивые, per os)

4. Цефипин

Цефпирон

5. Цефтробипрол

Побочка: аллергия (менять на другой класс)

Карбапенемы

Карбапенемы оказывают мощное бактерицидное действие, обусловленное нарушением образования клеточной стенки бактерий. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ. Спектр активности. Карбапенемы действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы

• Меропинем

• Имипенем-циластатин

Аминогликозиды

Механизм действия антибиотиков-аминогликозидов связан с необратимым угнетением синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов. В отличие от других ингибиторов синтеза белка аминогликозиды оказывают не бактериостатическое, а бактерицидное действие. Блокируют синтез белков на рибосомах.

1. Стрептомецин

Канамицин (туберкулез)

Аминогликозиды+цефалоспарины при менингите

Неомицин

Мономицин

2. Гентамицин (не используется)

3. Аминкацин

Тобрамицин

Нетилмицин

Фрамицетин

4. Каприомицин

Изепамицин

Побочка: ототоксичность, нейротоксичность, нефротоксичность, курарепадобное действие, эритематозная сыпь

Гликопептиды

При тяжелых системных инфекциях. Гликопептиды нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и КНС действуют бактериостатически.

• Ванкомицин

• Телеванцит

• Тейкопланин

Побочка: полиорганная недостаточность

Амфениколы

Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка. Препараты второго ряда при менингите.

• Хлорамфеникол+Левомицитин(природный)

• Тиамфеникол/ ГЛИЦИНАТ АЦЕТИЛЦИСТЕИНАТ (посинтетический)

Тетрациклины

Несовместимы с антацидами, препаратами железа, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, препаратами кальция, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Препараты тетрациклина надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы; принарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Молоко нарушает всасывание тетрациклинов вследствие образования нерастворимых комплексов

• Тетрациклин (природный)

• Доксициклин (полусинтетический) – при болезни Лайма

Побочки: фотосенсебилизация, нарушение белкового обмена и образования зубной и костной ткани

Макролиды

Обладают бактериостатическим действием (подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом) на чувствительные к ним микроорганизмы. Они активны прежде всего в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки); грамотрицательные бактерии менее чувствительны, за исключением гонококков и гемофильной палочки. Высоко активны к внутриклеточным возбудителям.

полусинтетические

• Азитромицин

• Эритромицин

• Кларитромицин - природный

Азитромицин (сумамед) – имеет широкий спектр действия, является бактерицидным АБ. В тканях и клетках его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Т50 составляет 14-20 часов, что позволяет назначать 1 раз в сутки. После трех дней приема эффективность сохраняется 5-7 дней. Азитромицин проникает в ткани дыхательной и мочеполовой систем, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем .

Макролиды хорошо переносятся и считаются одними из самых безопасных антибиотиков. Наиболее частыми побочными эффектами являются симптомы со стороны ЖКТ (тошнота, диарея).

Побочка: псевдомембранозный колит (лечение: метронидазол, винкомицин, сахаромицето Буларди)

Сульфаниламиды

1. резорбтивного действия:

а) короткого действия – сульфадиазин; сульфадимезин (назначают 4-6 раз в день)

б) средней продолжительности действия – сульфадиметокин; сульфамонометоксин. (1 раз в день)

в) длительного действия – сульфален (1 раз в 7-10 дней).

2. СФА –плохо всасывающиеся в ЖКТ (используют при кишечных инфекциях) – фтала-зол, сульгин.

3. СФА – для местного применения (мази, глазные капли)

сульфацил-Nа (при бактериальных глазных инфекциях);

сульфадиазин серебра (дермазин, фламмазин);

сульфатиазол серебра (аргосульфан).

Ион Аg+ соединяясь с ДНК, накапливается на поверхности ядра бактерий и тормозит их рост и деление.

Механизм действия: нарушают синтез фолиевой кислоты в микробной клетке- действуют бактериостатически.

• Сульфаниламид

• Сульфатиазол

• Ко-тримакасазол

• Бисептол (сульфометоксазол+триметоприм)

Фторхинолы

Отличаются от хинолонов наличием атомов фтора в хинолоновом кольце.

а) монофторированные:

• флоксацин (таривид);

• ципрофлоксацин (ципробай, квинтор);

• пефлоксацин (абактал);

• норфлоксацин (норбактин, нолицин).

б) дифторированные: ломефлоксацин (максаквин)

в) трифторированные: флероксацин

1. Респираторные

Повсеместно

• Левофлоксоцин

• Моксифлоксоцин

  

  Туберкулез

• Офлоксоцин

• Спарфлоксоцин

• Ломефлоксоцин

2. Урогенетальные

• Норфлоксоцин – 400мг таб

  

• Фурацилин

  

  Нитрофураны - нарушают клеточное дыхание микробной клетки, тормозя рост и размножение.

• Фуразолидон

• Фосфалицин

• Фурагин

3. Общая хирургия+стоматология

• Левофлоксоцин – 250/500 (750 тубик) таб, 5мг/мл в/в

В высоких дозах непереносимость меняем на максифлоксоцин (следующее покаление)

• Ципрофлоксоцин – 200/250мг таб, 2,0 на 100 мл физика

• Моксифлоксоцин – 400мг таб,1,6 мг/мл на 250 мл в/в

• Спарфлоксоцин 200мг таб

• Офлоксоцин 200мг таб, капли глазные

Побочка: разрушение мышечной ткани вследствие блокировки синтеза ДНК. Офломелид – нельзя спортикам

Оксалиндиноны

Линезолид (очень дорогой антибиотик!)

Механизм действия: нарушает синтез белка на рибосомах, оказывает бактериостатический эффект.

Применение (препарат резерва): Тяжелые инфекции, вызванные полирезистентными стафилококками, энтерококками, пневмококками, стрептококками

Побочные эффекты: анемия, тромбоцитопения (редко)

Фузидиевая кислота

Это антибиотик с узким спектром действия. Применяется в виде натриевой соли. В ос-новном влияет на грамположительные бактерии.

Механизм действия: Угнетает синтез белка бактерий. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном введении. В значительных количествах накапливается в костной ткани. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью.

Применение: при стафилококковых инфекциях, устойчивых к действию пенициллина, особенно при остеомиелите.

Побочные эффекты: диспепсические явления, кожная сыпь, желтуха.

Весьма важно иметь представление о применении антибиотиков при беременности.

Противотуберкузелезные

1. Ряд

Антибиотики

• Рифампицилин – 150-200 кап, 150мг на физике

• Рифабутин

Производные гидразида изоникотиновой кислоты

• Изониазид – 150-300 мг таб, если не помогает то феназид, фтивазид

Побочка: сильная интоксикация – антидот В6

Прочие химические группы

• Пиразинамид

• Этамбутол – 400-600мг таб

Побочка: слепота, непереносимость вследствии меняем на левофлоксоцин (фторхиналоны) далее моксифлоксоцин

2. Ряд

Аминогликозиды

• Канамицин

• Амикоцин

• Капреомицин

Антибиотики противотуберкулезные

• Теризидон

• Циклосерин

• Протионамид

• Клофазимин – препарат от лепры

Производные тидамидаизоникатиновой кислоты

• Этионамид

3. Ряд

Фторхиналоны

• Нелизалид

• Оксазолидиноны (Линезолид+Бедаквилин)

тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат – Перхлазон. Побочка: тошнота

Иммуномодуляторы

• Тубосан – таблетки

• Глутоксим – в/в

• Моликсан- в/в

Пара-Аминосалициловая кислота - противотуберкулезное бактериостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, распологающегося внутриклеточно. 500/1000/2000г

ОБЩИЕ ПОБОЧКИ: гепатотоксичность (гептрал), страдает желудок (омез), нейротоксичность (ноотропы), диаерия (если нет В24), нефротоксичность (нефропротекторы), рвота (метоклопрамид),