
- •Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства.
- •Холинергические средства.
- •Адренергические средства.
- •С Угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в цнс. Возникает функциональная дезинтеграция цнс. Редства для наркоза.
- •Этиловый спирт.
- •Противоэпилептические средства.
- •Противопаркинсонические средства.
- •Транквилизаторы (анксиолитики).
- •Седативные средства.
- •Антидепрессанты.
- •Нейролептики (антипсихотики).
- •Ноотропы.
- •Психистимуляторы.
- •Аналептики.
- •Анальгептики.
- •Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему.
- •Тиазидные и тиазиноподобные диуретики.
- •Средства, влияющие на функции органов дыхания: бронхолитики, стимуляторы дыхания, противокашлевые и отхаркиваюшие средства.
- •Средства, влияющие на функцию органов пищеварения: влияющие на аппетит
- •Средства, влияющие на функцию слюнных желез.
- •Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка.
- •Гастропротекторы
- •Средства, влияющие на моторику желудка (прокинетики)*
- •Рвотные и противорвотные средства
- •Слабительные и антидиарейные средства Слабительные
- •Антидиарейные
- •Гепатопротекторы
- •Желчегонные средства
- •Средства, применяемые при патологии поджелудочной железы
- •Средства, влияющие на свертывающую систему крови: гемостатики и антикоагулянты. Средства для лечения анемий и лейкопений. Средства, влияющие на миометрий.
- •Гемостатики
- •Средства, влияющие на эритропоэз
- •Средства, влияющие на лейкопоэз
- •Средства, влияющие на миометрий
- •Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза, их аналоги и антагонисты.
- •Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства
- •Синтетические, пероральные гипогликемические средства (противодиабетические)
- •Противоподагрические средства
- •Гиполипидемические средства
- •Витамины
- •Препараты минералкортикоидных гормонов
- •Препараты натрия, калия и магния. Лекарства на основе магния
- •С калием
- •Инфузионная терапия
- •Глюкокортикостероиды
- •Противовоспалительные
- •Иммунодепрессанты (иммуносупрессоры)
- •Иммуностимуляторы
- •Противоаллергические препараты
- •Для стимуляции процессов регенерации могут быть использованы различные группы лекарственных препаратов:
- •Препараты гормонов щитовидной железы
- •Антитиреоидные средства
- •Средства, регулирующие фосфорно-кальциевый обмен (они же препараты паращитовидной и щитовидной желез)
- •Препараты половых гормонов, их производных, синтетических заменителей и антагонистов. Гормональные контрацептивные средства. Анаболические стероиды
- •Континуин
- •Микролют (Левоноргестрел)
- •Постинор (Левоноргестрел)
- •Женале (Мифепристон)
- •Норплант (Левоноргестрел)
- •Флутамид (см главу 34. Противоопухолевые, если интересно)
- •Дутастерид
- •Оксандролон, Станозол, Этилэстренол, Силаболин
- •Антибиотики
- •Пенициллины
- •Цефалоспарины
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Макролиды и азалиды
- •Тетрациклины
- •Амфениколы
- •Аминогликозиды
- •Хинолоны
- •Фторхинолоны
- •Нитрофураны
- •Оксазолидиноны
- •Производные 8-оксихинолина
- •Противотуберкулезные
- •Противосифилитические препараты
- •Противовирусные средства
- •Антиретровирусные препараты
- •1. Ингибиторы обратной транскриптазы вирионов, препятствуя образованию днк из вирусной рнк
- •Противогерпетические средства
- •Противогриппозные средства
- •Интерфероны
- •Противогрибковые средства
- •I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:
- •II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызываемых условно-патогенными грибами (кандидомикоз):
- •Противопаразитарные средства Противомалярийные
- •Средства, применяемые для лечения лейшманиозов
- •Средства, применяемые для лечения трипаносомоза
- •Средства, применяемые для лечения лямблиоза
- •Средства, применяемые для лечения амебиаза
- •Противобластомные препараты
Осмотически активные диуретики: при попадании в просвет почечных канальцев создают высокое осмотическое давление, при этом снижается реабсорбция воды: Маннит, Мочевина
Ингибиторы карбоангидразы.
Карбоангидраза катализирует реакцию обмена ионов натрия на ионы водороды в угольной кислоте→происходит образование угольной кислоты. Снижают внутриглазное давление. Используются при глаукоме.
Бринзоламид 1%, Дорзоламид 2 %
Средства, влияющие на функции органов дыхания: бронхолитики, стимуляторы дыхания, противокашлевые и отхаркиваюшие средства.
Стимуляторы дыхания
Средства, непосредственно активирующие центр дыхания: действуют прямо на центр дыхания: Бемегрид, Кофеин, Этилмизол, Сульфокамфокин
Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно: возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра: Цититон, Лобелина гидрохлорид
Средства смешанного типа действия (1+2): центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка: Кордиамин, углекислота
Противокашлевые средства
Средства центрального действия: угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге
Опиоидные (наркотические препараты): Кодеин, Этилморфина гидрохлорид
Неопиоидные (ненаркотические) препараты: Глауцина гидрохлорид, Окселадина цитрат, Бутамират
Средства периферического действия: анастезирующие влияние на слизистую оболочку верхних дыхательных путей: Либексин
Отхаркивающие средства
Рефлекторного действия: оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы желудка, что рефлекторно возбуждает в продолговатом мозге центр блуждающего нерва. Это увеличивает секрецию слизистых желез бронхов, разжижает бронхиальный секрет, увеличивает перистальтическое сокращение бронхиальной мускулатуры: препараты ипекакуаны и термопсиса, корень солодки, сок подорожника, соли тяжелых металлов, Бутамират, чабрец, тимьян
Прямого действия (муколитики): разрыв дисульфидных связей протеогликанов, снижается вязкость мокроты (АЦЦ). Деполимеризация мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению (Амброксол и Бромгексин). Гвайфенезин, Сальбутамол
Средства, применяемые при бронхоспазмах
Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики)
Β2-адреномиментики: вызывают бронходилатацию за счёт действия на рецепторы, способствуют отделению мокроты: Сальбутамол, Фенотерол, Тербуталин, Изадрин, Орципреналина сульфат, Адреналина гидрохлорид, Сальметерол, Формотерол
М-холиноблокаторы: блокируют холинергическую иннервацию бронхов, происходит снижение высвобождения из тучных клеток спазмогенных веществ: Атропина сульфат, Метацин, Ипратропия бромид
Спазмолитики миотропного действия: действуют непосредственно на гладкие мышцы бронхиол, расслабляя их: Теофиллин, Эуфиллин
Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью
Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоиды): стабилизируют мембраны тучных клеток и их гранул, противовоспалительная и иммунодепрессивная активность: Гидрокортизон, Преднизолон – короткого действия, Дексаметазон, Метилпреднизолон, Триамцинолон – среднего действия, Будесонид (Пульмикорт), Бетаметазон, Беклометазон – длительного действия, Синафлан, Мометазон
Противоаллергические средства: Крамолин-натрий и Недокромил (блокируют вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул), Кетотифен (тормозит высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток)
Средства, влияющие на систему лейкотриенов: лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии ряда ферментов (5-липоксигеназа), играют важную роль в развитии воспаления
Ингибиторы биосинтеза лейкотриенов: Зилеутон
Блокаторы лейкотриеновых рецепторов: Зафирлукаст, Монтелукаст
Средства, влияющие на функцию органов пищеварения: влияющие на аппетит
1. Повышает аппетит (орексигенное действие):
Горечи (например настойка полыни, получаемая из полыни горькой (Artemisia absinthium). Настойка полыни содержит гликозид абсинтин, а также эфирное масло) Механизм действия заключается в том, что они возбуждают рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. При последующем приеме пищи усиливается первая (сложнорефлекторная) фаза секреции желудка.
Психотропные средства (аминазин, амитриптилин, лития карбонат).
Нейротропные гипотензивные средства (клофелин).
Анаболические стероиды.
2. Эндогенные соединения, подавляющие аппетит (анорексигенное действие):
Средства, влияющие на катехоламинергическую систему (стимулирующие ЦНС): Фепранон
Средства, влияющие на катехоламинергическую и серотонинергическую системы: Сибутрамин (т.к. влияние на ЦНС, то в побочке: учащение пульса, будем купировать брадикининами –бисопролол. Также в побочке раздражительность, меняется настроение).
Средства, нарушающие всасывание жиров в пищеварительном тракте (ингибиторы липазы): Орлистат (ксеникал). Побочка: императивные позывы к дефекации, боли в области живота, диарея, тошнота, рвота. 120 мг – по рецепту, 60 мг – без.
Пероральный гипогликемический препарат – из группы бигуанидов у диабетиков: Метформин (низкие дозы).
Антидепрессанты (блокирующие обратный нейрональный захват серотонина): Флуоксетин, Сертралин, Пароксетин, Эсциталопрам.
Средства, влияющие на функцию слюнных желез.
Понижающие секрецию слюнных желез
М-холиноблокаторы (Ипратропия бромид, Скополамин (+от укачивания), Атропин, Метацин).
Повышение секреции слюнных желез
М- холиномиметики (Пилокарпина гидрохлорид, Карбахолин, Прозерин)
Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка.
Повышающие секрецию желез желудка
Минеральные воды (есентуки №4, №17). Побочка: изжога вторичная.
Гастрин (стимулирует секреции HCL желудка. Образуется в антральной части желудка (при приеме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Гастрин оказывает также стимулирующее влияние на паракринные клетки типа энтерохромаффинных или тучных клеток, что вызывает высвобождение из них гистамина. Повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Гастрин стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеобразование.)
2. Средства, понижающие секрецию желез желудка
I. Ингибиторы протонового насоса: Омепразол (10 мг – при изжогах, 20мг, 40 мг – в порошках. Побочка: АЛТ, АСТ повышены, высокая толерантность), Пантопразол, Рабепразол (меньше «удар» по печени) (+гастропротекторное действие)
II. Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: Ранитидин (побочка: головная боль, утомляемость, кожная сыпь, диарея), Фамотидин, Циметидин (антиандрогенные действия, гинекомастия, лейкопения)
III. Средства, блокирующие холинорецепторы
а) М-холиноблокаторы неизбирательного действия: Атропина сульфат
б) Средства, блокирующие преимущественно м-холинорецепторы: Пирензепин (+гастропротекторное действие)
IV. Простагландины и их синтетические производные: Мизопростол, Карбеноксолон (препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов)
Антациды (если изжога)
Нередко для снижения избыточной кислотности желудочного сока прибегают к антацидным средствам. Они представляют собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. К антацидным средствам относятся натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат, алюминия гидроокись и кальция карбонат, фосфат алюминия + Ренни для беременных. Побочка у алюминия – запор. Пожилые с осторожностью.
Гастропротекторы
Используют гастропротекторы для сохранения структуры и основных функций слизистой оболочки и ее компонентов (особенно эндотелия сосудов, обеспечивающих микроциркуляцию в слизистой оболочке). В основном такие препараты предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки (язвенной поверхности):
Сукралфат (вязкий гель. Побочка: запор, сухость во рту), Висмута трикалия дицитрат, Витамин У
2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов:
Карбеноксолон, Мизопростол
Средства, влияющие на моторику желудка (прокинетики)*
Средства, усиливающие моторику желудка (так называемые прокинетические средства), включают метоклопрамид(церукал) (антагонист периферических и центральных дофаминовых D2-рецепторов, агонист серотониновых 5-НТ4-рецепторов), цизаприд (являясь агонистом серотониновых 5-НТ4-рецепторов, опосредованно активирует холинергические нейроны интрамурального сплетения, что повышает высвобождение ацетилхолина), домперидон (мотилиум; блокирует периферические дофаминовые D2-рецепторы) и другие препараты. Их используют при задержке эвакуации содержимого из желудка, а также при гастроэзофагеальном рефлюксе. При повышенной моторике желудка применяют холиноблокаторы (атропиноподобные и ганглиоблокирующие вещества и средства, сочетающие оба типа действия, например бускопан и пробантин) и спазмолитики миотропного действия (накапливается цАМФ)(папаверин, дротаверин (но-шпа), мебеверин, тримебутин и др.).
Рвотные и противорвотные средства
Установлено, что с центром рвоты связана специальная хеморецепторная зона, получившая название пусковой (trigger zone). Расположена она на дне IV желудочка. Стимуляция хеморецепторов пусковой зоны приводит к возбуждению центра рвоты. Установлено, что на нейронах указанной зоны находятся дофаминовые D2- рецепторы, серотониновые 5-НТ3-рецепторы, м1-холинорецепторы.
1. Рвотные средства (стимулирует дофаминовые рецепторы)
Апоморфина гидрохлорид, препараты наперстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин. Препараты термопсиса и ипекакуаны, сульфаты меди и цинка.
2. Противорвотные средства
Блокатор м-холинорецепторов: Скополамин (таблетки «Аэрон»)
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов: Дипразин и Димедрол (Побочными эффектами этих двух групп веществ являются сонливость, сухость в полости рта, нарушение аккомодации)
Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов: Метоклопрамид (реглан, церукал) (сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма. Препарат вводят внутрь, внутривенно и внутримышечно), Аминазин, Трифтазин, Этаперазин, Тиэтилперазин, Галоперидол
Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов: Ондансетрон (эметрон) (Он применяется в основном для предупреждения или устранения рвоты, связанной с химиотерапией опухолей или с лучевой болезнью. Вводят его внутрь и внутривенно. Переносится хорошо. Иногда вызывает головную боль, головокружение, запор), Гранисетрон (китрил)
Глюкокортикоиды (дексаметазон)
Слабительные и антидиарейные средства Слабительные
I. Неорганические вещества: Солевые слабительные - Магния сульфат, Натрия сульфат, Гутталакс (Натрия пикосульфат), Бисакодил (взывают привыкание) + всякие БАДы от Эвалар.
II. Органические средства
1. Растительного происхождения
а) Растительные масла: Масло касторовое, подсолнечное масло
б) Препараты, содержащие антрагликозиды: Экстракт крушины жидкий (сухой), Таблетки ревеня, Настой листьев сенны (Сенадексин)
+ Глицерин, Лактулоза, Сорбитол, любая клетчатка, чернослив и курага… Макрогол (подготовка к операции, но клизма все равно лучше))))
2. Синтетические средства: Фенолфталеин (не используют уже), Изафенин
Антидиарейные
I. Производные кодеина (Стимуляторы опиоидных рецепторов кишечника): Лоперамид (Имодиум –Таблетки-лиофилизат) (головная боль, боли и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь). Применяется только в том случае, когда известно, что в кишечнике точно ничего нет)
II. Сорбенты
Неорганические: Активированный уголь (порошок, таблетки), Смектит диоктаэдрический (Смекта, Неосмектин), Диоксид кремния коллоидный (порошок- Полисорб, таблетки- Белый уголь)
Органические (чаще для детей): Пектин (в БАДах), Эубикор, Лигнин (лигниновая основа – Фильтрум-СТИ, Лактофильтрум), Гель метилкремниевой кислоты – Энтеросгель, Целлюлоза
МД: Сорбируют на своей поверхности химические соединения (яды, соли тяжелых металлов, токсины, газы) и уменьшает их всасывание в кишечнике.
III. ЛС, связанные с проблемами с инфекционным процессом
Пробиотики (сами бактерии – живые, кисло-молочные): Бифидумбактерин Форте
Пребиотики (энулин + АК = еда бактерии): Линекс, Бифиформ
Синбиотик (сочетание или комплекс про- и пребиотиков): Максилак
Параллельная терапия! Восстановление микрофлоры кишечника после антибиотикотерапии.
ДОПЫ: *пвсевдомембранозный колит – купируем: Сахаромицеты Буларди (энтерол)
*Токсикоинфекции: АБ- ампициллин, Элюфор, Экофурил, Стопдиар (Нифуроксазид),
* при холере надо: Трисоль (восстанавливает водно-солевой баланс), Тригидросоль (калия хлорид, натрия хлорид в составе. Побочка: гипертония).
*Ятрогенные препараты (от вздутия): Симетикон (БАДы для детей и взрослых), Растит.: укропная вода, цветы ромашки, сельдерейные препараты.
Гепатопротекторы
1.Эссенциальные фосфолипиды
(препарат: Эссенциале. Он включает фосфолипиды, формирующие клеточные мембраны, полиненасыщенные жирные кислоты и ряд витаминов. Вводят препарат внутрь и внутривенно).
2.Глицирризированная кислота (корень солодки)
3.Фосфоглив
4.Липоевая (тиоктовая кислота)
Она усиливает детоксицирующую функцию печени, оказывает антиоксидантное действие, участвует в регуляции липидного и углеводного обмена. Применяют при заболеваниях печени (болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), интоксикациях, комплексной терапии коронарного атеросклероза, диабетической полиневропатии. Из побочных эффектов отмечаются диспепсические явления, кожные высыпания.
5. Метионин -> адеметионин (Гептрал)
Является синтетическим аналогом эндогенного вещества S-аденозил-L-метионина, обнаруживаемого почти во всех тканях и жидкостях организма. Гепатопротекторный эффект связан с активацией синтеза мембранных фосфолипидов (препарат является донатором метильных групп), а также с образованием из цистеина (метаболит адеметионина) глутатиона, сульфатов и таурина, обладающих детоксицирующими свойствами. Кроме того, адеметионин обладает антидепрессивной активностью, активирует обмен моноаминов в головном мозге. Отмечено также его болеутоляющее и противовоспалительное действие. Вводят внутрь, в/в и в/м.
6. Силибинин (Легалон)
Наибольшей активностью обладает силибинин, который и используют при экспериментальных исследованиях. Так, в опытах на животных было показано, что силибинин защищает печень при отравлении рядом веществ, обладающих гепатотоксичностью (парацетамол, фторотан, метотрексат, производные фенотиазина). Механизм гепатопротекторного действия легалона связывают со стабилизацией мембран гепатоцитов, с его антиоксидантной активностью, стимуляцией синтеза белков, нормализацией обмена фосфолипидов, поддержанием запасов глутатиона в печени. Выпускается в виде драже, капсул и эмульсии для приема внутрь.
7. (5 веществ) Ремаксол! (1. Метионин = гепатопротектор, 2. Меглюмина натрия сукцинат (Реамберин) = интоксикационное действие, 3. Инозин (Рибоксин) = улучшение метаболизма, действие на цикл Кребса, 4. Никотинамид = улучшение микроциркуляции, 5. Янтарная кислота = детоксикационная способность)
Желчегонные средства
I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретика(желчь+«теку»), или холесекретика).
II. Средства, способствующие выведению желчи (холагога (желчь+«гоню»), или холекинетика).
Средства, стимулирующие образование желчи, представлены разными группами препаратов. К ним относятся:
1. препараты желчи
Таблетки «Холензим»
2. препараты растительного происхождения
Холосас, Алахол, Сульфат железа
3. Синтетические препараты
Оксафенамид (осалмид)
4. Урсодезоксихолевая кислота и Хенодезоксихолевая кислота
В качестве желчегонных средств используют также циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др.
К средствам, способствующим выделению желчи, относятся вещества, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы), - м-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.
Активное желчегонное средство - гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин (панкреозимин). Он является пептидом, состоящим из остатков 33 аминокислот. Его получают из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней.
Используют также синтетический концевой фрагмент холецистокинина (октапептид). Холецистокинин и синтетический октапептид вызывают сокращение желчного пузыря. Кроме того, они стимулируют секрецию поджелудочной железы и угнетают высвобождение хлористоводородной кислоты желудка.
Магния сульфат, который вводят через зонд в двенадцатиперстную кишку, вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди.
Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят их внутрь, кроме холецистокинина, который предназначен для в/в инъекций.
Средства, применяемые при патологии поджелудочной железы
Секрецию поджелудочной железы стимулируют гормоны кишечника секретин (пептид, состоящий из остатков 27 аминокислот) и в меньшей степени холецистокинин. Секретин (как и холецистокинин) получают из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней и синтетическим путем. Применяют с диагностической целью. Вводят внутривенно.
При недостаточности функции поджелудочной железы для заместительной терапии можно воспользоваться панкреатином (представляет собой порошок из высушенных поджелудочных желез убойного скота). Он является ферментным препаратом, содержащим преимущественно трипсин и амилазу. Применяют панкреатин при хроническом панкреатите, энтероколите. Назначают его перед едой внутрь (препарат целесообразно запивать щелочной водой - боржомом и т.д.). Побочка: бледность лица.
При остром панкреатите используют средства, угнетающие секрецию поджелудочной железы – м-холиноблокаторы.
Богдашов еще добавил: Пангрол, Эрмиталь, Вобэнзим(для ВИЧ).
Средства, влияющие на свертывающую систему крови: гемостатики и антикоагулянты. Средства для лечения анемий и лейкопений. Средства, влияющие на миометрий.
Средства, влияющие на тромбообразование классифицируют следующим образом.
I. Средства, применяемые для профилактики и лечения тромбоза
1. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
2. Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)
3. Фибринолитические средства (тромболитические средства)
II. Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)
1. Средства, повышающие свертывание крови
а) для местного применения
б) системного действия
2. Антифибринолитические средства
Гемостатики
Средства этой группы применяют для остановки кровотечений местно или путем резорбтивного действия.
Местно для остановки кровотечений используют тромбин (препарат естественного тромбина) (важный фактор коагуляционного гемостаза, осуществляет трансформацию фибриногена в фибрин. Получают из донорской крови), губки гемостатические.
К препаратам резорбтивного действия относятся витамины К1, К3 и синтетический заменитель витамина К3 Викасол, Викандиол (в ампулах). Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина и ряда других факторов свертывания крови. Назначают препараты при гипопротромбинемии. Для гемостатического действия используют также желатин, фибриноген, Трипсин, Химотрипсин, Калликреин. Крапивный суп (у кого тромбы – нельзя!).
Этамзилат (дицинон) в/в, в/м, внутрь. Механизм: блокирует эффекты простациклина; стимулирует ферментативные реакции тромбоцитов; ускоряет образование тканевого тромбопластина.
Препараты кальция (кальция хлорид, кальция глюконат). МД: ионы Са++ участвуют в процессах адгезии и агрегации тромбоцитов, стимулируют образование тромба из фибрина. СаСl2 используют только внутривенно или внутрь (после еды). Кальция глюконат – в/в, в/м, внутрь перед едой. Побочка: энтеральное применение нередко сопровождается диспепсическими расстройствами. При в/в введении СаСl2 возможно ↓ АД. При попадании СаСl2 под кожу или в мышцу - болезненность, иногда некроз мягких тканей.
Кислоты (антифибринолитические препараты): 1. Аминокапроновая (Эпсилон-аминокапроновая кислота) – тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин + угнетающее прямое действие на фибринолизин. Гемостатические губки (с серебром, без серебра). 2. Транексамовая кислота (циклокапрон) – угнетает активацию профибринолизина (в инъекциях, в таблетках).
(допы) Апротинин (Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях).
Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)
1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови):
Гепарин
Низкомолекулярные гепарины (НМГ): Фраксипарин, Эноксапарин (клексан), Дальтепарин (фрагмин), Ревипарин, Лепирудин (Механизм НМГ связан с блоком Ха фактора и мало влияет на активность тромбина. НМГ вводят п/к 1-2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, ИМ, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций).
Новое поколение (Пероральные табл): Ривароксабан, Апиксабан, Дабигатрана этексилат (+назначают омепразол, т.к. изжога. Побочка: кровотечения, кровохарканье. Назначают в случае тяжелых пневмоний)
2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени):
а) производные 4-оксикумарина - неодикумарин, синкумар, варфарин (биодоступность 100%, проходит через плаценту, обладает тератогенностью. 2,5 мг на 4 части табл. делим);
б) производное индандиона - фенилин.
Механизм действия: препятствуют переходу витамина К в активную форму. А связи с чем нарушают синтез в печени II; VII; IХ и Х факторов свертывания крови. Побочка: кровотечения, нарушение функции печени, аллергические реакции. Риски: тромбоцитопения, АД снижается.
*Гепарин - естественное противосвертывающее вещество, образующееся в организме тучными клетками. Особенно большие количества гепарина содержатся в печени и легких. По химическому строению является мукополисахаридом. МД: имея отрицательный заряд, соединяется с положительно заряженной молекулой антитромбина III. Данный комплекс (Г + АТ-III) способствует необратимому блокированию активного центра тромбина (фактор IIа) и инактивации последнего. Кроме того комплекс (Г + АТ-III) блокирует Ха-фактор и тем самым создает условия для угнетения синтеза тромбина (IIа) из протромбина (II). Гепарин вводится в/в, в/м, п/к, ингаляционно, эндолюмбально, электрофорезом. Побочка: геморрагия, ↓ содержания тромбоцитов, диспепсические расстройства, аллергические реакции, остеопороз (при длительном применении), кальцификация мягких тканей. Применение – ИМ, нестабильная стенокардия, для предупреждения тромбозов периферических артерий, профилактика и лечение тромбозов глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий.
Средства, влияющие на эритропоэз
Средства, стимулирующие эритропоэз
А. При железодефицитной анемии
1. в/в (3-валентное железо – из желудка не всасывается): Сорбитол железа, Сахаринат железа, Декстран железа (Феррум Лек), Препараты кобальта – Коамид
2. Перорально (2-валентное). Препараты железа: Железа сульфат (только с аскорбиновой кислотой в комбинации – не позволяет окислиться раньше времени. Побочка: заброс желчи, изжога), Хелат железа (комплексное соединение)
Б. При В12-железодефицитной анемии (возникает из-за резекции желудка по онко показаниям, гастриты, из-за плохого питания)
1. Цианокобаламин (витамин В12), Кислота фолиевая
В. Фолиеводефицитная анемия – это макроцитарная анемия, развитие которой обусловлено дефицитом фолатов в организме.
1. Кислота фолиевая. (Кислоту фолиевую используют при алиментарной и медикаментозной макроцитарной анемии, спру, анемии беременных. Для лечения злокачественной анемии кислоту фолиевую отдельно не назначают, так как она не только не устраняет патологические изменения со стороны нервной системы, но даже усиливает их. Нормализуется лишь картина крови. В связи с этим при злокачественной анемии кислота фолиевая комбинируется с цианокобаламином. У беременных при данном дефиците есть риск развития гипоксии плода, нарушение формирования ЦНС у плода. Нужен высокий гемоглобин=препарат железа+кислота фолиевая).
2. Витамины для беременных: «Элевит» (с осторожность у онко больных, т.к. препарат блокирует противоопухолевое действие)
3. Эпоэтин альфа.
Средства, угнетающие эритропоэз: Раствор натрия фосфата меченного фосфором
Средства, влияющие на лейкопоэз
Средства, стимулирующие лейкопоэз: Натрия нуклеинат, Пентоксил (относится к синтетическим препаратам. По химическому строению он является производным пиримидина. Стимулирует лейкопоэз, ускоряет заживление ран, обладает противовоспалительным эффектом. Принимают его внутрь. Может вызывать диспепсические нарушения), Молграмостим(добыт путем генной инженерии. Он является гликопротеином. Образуется в Т-лимфоцитах, эндотелиальных клетках, фибробластах, макрофагах. Стимулирует пролиферацию, дифференцировку и функцию гранулоцитов и моноцитов/макрофагов), Филграстим (Возможны «костные» боли, иногда аллергические реакции, нарушения функции печени, дизурия)
Средства, угнетающие лейкопоэз: Новэмбихин, Миелосан, Меркаптопурин, Допан, Тиофосфамид (применяют при лейкозах и лимфогранулематозе)
Средства, влияющие на миометрий
I. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия
Усиливающие сократительную активность
Гормоны и препараты задней доли Гипофиза: Окситоцин, Питуитрин *(Мифепристон+ окситоцин = при аборте во втором триместре беременности – химический аборт)
Препараты простагландинов: Динопрост (простагландин F2a), Динопростон (простагландин Е2)
Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства)
Вещества, стимулирующие преимущественно β2 – адренорецепторы: Фенотерол, Сальбутамол
Средства для наркоза: Натрия оксибутират
Разные средства: Магния сульфат
II. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия
Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи): Эргометрина малеат, Экстракт спорыньи густой, Эрготамина гидротартрат, Эрготал
Синтетические средства: Котарнина хлорид
III. Средства, понижающие тонус шейки матки: Атропина сульфат, Динопрост, Динопростон.
В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез. Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности. Стимуляция родовой деятельности с помощью окситоцина противопоказана при несоответствии размеров таза и плода, поперечном или косом положении плода, рубцах на матке после кесарева сечения. В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты. Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная гипотензия, повышение тонуса бронхов.
Преимущественно тонус миометрия повышают препараты алкалоидов спорыньи (гриб, парази-тирующий на злаковых растениях) эргометрин, эрготамин. Эти лекарственные средства применяют для остановки маточных кровотечений, в частности, кровотечений в послеродовом периоде (вводят в/м, в/в или назначают внутрь). При беременности эти средства противопоказаны.
Побочка: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сердечные аритмии.
Для уменьшения болей применяют спазмолитик миотропного действия дротаверин (но-шпа), а также НПВС, которые оказывают не только анальгетическое действие, но и ослабляют сокращения миометрия за счет нарушения синтеза простагландина F2a.
Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза, их аналоги и антагонисты.
Наибольшее количество гормонов синтезируется в передней доле гипофиза. Гормоны задней доли гипофиза синтезируются в гипоталамусе и затем транспортируются в заднюю долю гипофиза. В основном, эти вещества вводятся парентерально из-за разрушения их в ЖКТ.
Гормон |
Препарат гормона |
Ингибитор/ антагонист гормона |
Применение |
Побочные эффекты |
|
1. Гормон роста релизинг гормон |
Серморелин |
нет |
Диагностика и лечение нанизма (карликового роста) |
Боли в месте введения, покраснение лица, головная боль, крапивница, сонливость, возбуждение |
|
2. Гормон роста (соматотропин) |
Соматотропин, Соматрем |
Соматоста- тин (октреотид) |
Соматотропин: для лечения нанизма Октреотид – для лечения: акромегалии, диареи, связанной с карциноидными опухолями и ВИПомами, кровотечения из варикозных вен пище- вода |
Соматотропин: гипотериоз, боли в месте введения, суставах и мышцах, тошнота, головная боль, гипергликемия. Октреотид: тошнота, рвота, понос, боли в животе, гипо- или гипергликемия, холелитиаз, брадикардия, боль в месте инъекции. |
|
3. Титотропин релизинг гормон |
Протирелин |
нет |
Диагностика гипотиреоидизма) |
Кратковременное ↑ АД и покраснение лица. |
|
4. Тиреотро-пный гормон |
Тиротропин |
нет |
Для обнаружения и уничтожения метастазов рака щитовидной железы (↑ захват радиоактивного йода железой) |
Тошнота, рвота, головная боль, гипертиреодизм, боль в месте инъекции. |
|
5. Кортико- тропин -релизинг гормон |
Кортикотропин - релизинг гормон |
нет |
Для дифференциаль ной диагностики между болезнью Кушинга и секрецией АКТГ, эктопическими очагами опухоли |
Покраснение лица |
|
6.Адренокор- тикотропный гормон (АКТГ, АСТН) |
Кортикотропин и его синтетический аналог косинтропин |
нет |
Кортикотропин или (это предпочтитель- но!) косинтропин применяются для диагностики функции коры надпочечников |
Аллергия, боль в месте инъекции. При длительном введении вызыва ют побочные эф-фекты глюкокор- тикоидов и анрогенизацию |
|
7. Гонадот-ропин - рели-зинг гормон (GnRH) |
Гонадорелин и его синтетические аналоги: госерелин, леупролид, нафарелин, бусерелин, гистрелин
|
Цетрореликс |
При прерывистом (пульсовом) введении препаратов GnRH ↑ выделение ЛГ и ФСГ (лечение бесплодия). При постоянном введении синтетических аналогов GnRH наоборот ↓ секреция ЛГ и ФСГ (лечение рака простаты, эндометриоза, фиброматоза матки, преждевременного полового созревания). Цетрореликс – для оплодотворения in vitro; при эндометриозе и фиброматозе матки. |
Головная боль, изменение настроения, снижение либидо, нарушения ЖКТ, боли живота, аллергические реакции, обострение синусита. Риск гиперстиму- ляции яичников минимален, осо- бенно у цетроре- ликса, по сравне-нию с лечением гонадотропными гормонами. |
|
8. Фоллику-лостимули рующий гормон (ФСГ или FSH) |
Менопаузный человеческий гонадотропин (= менотропи- ны) |
Даназол – ингибитор синтеза и выделения ФСГ и ЛГ Аналоги GnRH при постоянном введении |
Препараты ФСГ ис-пользуются для лечения бесплодия гипофизарного происхождения. Даназол применяет-ся при эндометриозе и мастопатии. |
Препараты ФСГ: разрастание яич- ников, гинекомастия Даназол – это андроген, поэтому вызывает (часто необратимые): гирсутизм, угревую сыпь, нарушения менструального цикла и уменьшение молочных желез. Также прибавка в весе, головные боли, изменение настроения, гепатотоксичность, тошнота, рвота, отечность |
|
9. Лютеини-зирующий гормон (ЛГ или LH) |
Хорионичес-кий человеческий гонадотро пин (прегнил) |
Аналоги GnRH при постоянном введении |
Аналог ЛГ- при ди-агностике крипторхизма, гипогонадизме, лечении бесплодия (в комбинации с препаратами ФСГ). |
Аналог ЛГ: головная боль, депрессия, отечность, преждевременное половое созревание, гинекомастия |
|
10. Пролактин |
нет |
↓ секрецию пролактина: бромокрип-тин, каберголин, перголид. |
При пролактиноме, аменорее/галакторее на фоне ↑ пролактина в крови, акромегалии, паркинснизме, для подавления лак- тации. |
Тошнота, головная боль, ортостатическая гипотензия, усталость, психические расстройства (даже галлюцинации!) |
|
Гормоны и их аналоги задней доли гипофиза |
|||||
Окситоцин |
Окситоцин |
нет |
Родоускорение |
Гиперстимуляция миометрия, разрыв матки. |
|
Антидиуре- тический гор- мон или вазопрессин |
Вазопрессин и его длительно-действующий синтетический аналог – десмопрессин |
нет |
Десмопрессин – применяется при несахарном диабете, полиурии вследствие черепно-мозговой травмы и энурезе. Вазопрессин – при кровотечении из варикозных вен пищевода и дивер- тикулов толстого кишечника. |
Головная боль, боль в животе, аллергические реакции. |
Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства
Поджелудочная железа выполняет экзокринную и эндокринную функции.
Эндокринная функция (выполняет островки Лангерганса): синтез инсулина, синтез глюкагона, синтез соматостатина и панкреатического полипептида.
Главные функции инсулина: 1. Транспорт глюкозы в клетку, 2.Синтез гликогена из глюкозы в печени и мышцах (активирует фермент гликогенсинететазу). 3. Активирует аэробный гликолиз.
Сахарный диабет – это заболевание, при котором наблюдается абсолютный или относительный дефицит инсулина. Абсолютный дефицит инсулина – ↓ секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы→ ↓ количество инсулина в крови. Относительный дефицит инсулина – толерантность периферических тканей к инсулину или неадекватная секреция инсулина в ответ на стимуляцию пищи.
Препараты инсулина:
Инсулины короткого действия
Моносуинсулин (Беларусь): свиной, монопиковый.
Хумулин Р: человеческий.
Актрапид: свиной, монопиковый.
Актрапид МС: свиной, монокомпанентный.
Актрапид НМ: человеческий.
Пенсулин НR: полусинтетический монокомпонентный инсулин (полусинтетический – замена аминокислоты аланина в молекуле свиного инсулина на треонин, входящий в состав человеческого инсулина)
Аспарт
Изофан
Инсулины длительного действия
Семилонг (Беларусь): свиной, монокомпонентный
Ультралонг (Беларусь): бычий, монопиковый
Лонг-суспензия (Беларусь): свино-бычий, монопиковый
Ультраленте: бычий, монопиковый
Хумулин НПХ: человеческий
Хумулин ультралонг (цинк-суспензия): человеческий
Протофан МС: свиной, монокомпонентный
Протофан НМ: человеческий
Глагрил
Наиболее оптимальным режимом инсулинотерапии является базис-болюсная терапия – это комбинация инсулинов короткого и пролонгированного действия.
Осложнения инсулинотерапии
Гипогликемия. – Липодистрофии.
Аллергические реакции.
Толерантность к инсулину.
Помощь при диабетической (гиперкетонемической) коме.
Госпитализация в отделение реанимации.
Устранение дефицита инсулина.
Регидратация.
Восстановление электролитных нарушений и КОС.
Симптоматическая терапия.
Помощь при гипогликемической коме.
В вену – 60 мл 40% раствора глюкозы. При отсутствии эффекта повторяют через 3 минуты.
В вену капельно глюкозу до восстановления сознания.
Можно использовать адреналин или глюкагон.
Синтетические, пероральные гипогликемические средства (противодиабетические)
Производные сульфанилмочевины:
Препараты I генерации: Препараты II генерации:
бутамид - глибенкламид (манинил)
букарбан - глипизид-редко
Механизм действия панкреатический: Связываются с рецепторами β-клеток → блок К+-каналов → ↑ К+ в клетке → деполяризация ↑ Са2+ в клетке → ↑ секреции инсулина.
Бигуаниды
метформин(500-750-850-1000 мг) раствор для детей с 10 лет в РФ не завозят. ЛОНГ позиция и обычная. Только 1000мг можем делить пополам.
глибутид
Фенформин
Буформин
Механизм действия экстрапанкреатический:
поглощение глюкозы скелетными мышцами
всасывания глюкозы в ЖКТ
глюконеогенезе в печени
Ингибиторы α-глюкозидазы
акарбоза (глюкобай)
Механизм действия: ↓ всасывания глюкозы в ЖКТ (в тонкой кишке). Блокирует превращение сложных сахаров в простые.
Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (ИНГК-2) (SGLT₂)
(канаглифлозин, дапаглифлозин(форсига), эмпаглифлозин(джардинс), эртуглифлозин) ингибируют SGLT₂ в проксимальных канальцах почек, что блокирует реабсорбцию глюкозы, тем самым вызывая глюкозурию и снижение уровня глюкозы в плазме. Побочка- кандидозы.
Комбинируют с метформином.
Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ингибиторы DPP-4 или глиптины)
Механизм действия ингибиторов DPP-4 заключается в повышении уровня инкретина (GLP-1 и GIP), которые подавляют высвобождение глюкагона.
В качестве ингибиторов дипептидилпептидазы-4 на Российском рынке представлены: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин (иностранный), линаглиптин - аминопроизводные пирролидина. (Побочка: повышены АЛТ и АСТ, головная боль, нарушение АД).
Тиазолидиндионы (Повышают афферентность к инсулин рецепторам)
Пиоглитазон
Росиглитазон
Меглитиниды (Глиниды)
Повышают секрецию инсулина B-клетками ПЖЖ.
Репаглинид
Натеглинид
Агонисты глюкогоноподобного гормона рецептора (GLP-1) – вводят шприц-ручкой.
Семаглутид (Семавик, Ребелсас)
Побочка: гипогликемия.
Коморбидность при СД: Атеросклероз (ангиопротекторы нужны- Гистамин, Детролекс, Рутин, Аскорутин, Траксорутин). Арт. Гипертензия (сартаны – Лозартан, Валсартан). Нарушение микроциркуляции, плохое заживление ран, сухая стопа возникает – крем увлажняющий с пантенолом. Сахарная энцефалопатия, инсульты, т.к. «мозг страдает» - ноотропы (Аминолон, Гинкго Билоба). Страдают почечные канальцы – нефропротекторы (брусничный лист, нефроцен, мочегонные травы). Нарушение метаболизма липидов – статины (аторвастатин, правастатин, флувастатин)+ омега 3, омакор. Печень страдает – гепатопротекторы. Мембранопротекоры – мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат). Триметазидин (антиангинальный препарат). Ритинопатия (отслойка сетчатки) – Таурин, Лютеин-комплекс, капли с Вит. А, Актовегин.
Противоподагрические средства
Средства, усиливающие выведение мочевой кислоты (урикозурические средства) – антуран, пробенецид, бензбромарон; применяют для профилактики приступов подагры. (Механизм действия этих препаратов при подагре обусловлен в основном торможением реабсорбции уратов в почечных канальцах, что сопровождается повышением их выделения с мочой. Урикозурические препараты назначают только при отсутствии у больных подагрой поражения почек (нормальный уровень креатинина и фильтрации) или мочевыводящих путей).
Средства, угнетающие образование мочевой кислоты (урикодепрессанты) – аллопуринол (Ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующую в метаболизме мочевой кислоты, в связи с чем подавляет ее синтез. Аллопуринол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Побочные реакции: зудящая сыпь, так называемый синдром гиперчувствительности к аллопуринолу (лихорадка, сыпь, признаки поражения почек и печени, лейкоцитоз и эозинофилия, в редких случаях – угнетение кроветворения).
Средства для лечения подагрических приступов (колхицин, фенилбутазон, индометацин, глюкокортикоиды и др.).
Подагра заболевание, обусловленное нарушением обмена пуринов и повышением содержания мочевой кислоты в плазме крови. Мочевая кислота является конечным метаболитом, образующимся в организме из пуриновых оснований. Вследствие плохой растворимости мочевая кислота при повышении концентрации в крови может образовывать в тканях, в частности, в области суставов, кристаллы солей — ураты. Эти кристаллы поглощаются нейтрофилами, что приводит в выделению последними провоспалительных веществ и развитию воспалительной реакции, сопровождающейся болью.
Лечение подагры включает 2 компонента: профилактическое лечение между приступами (предупреждение приступов), направленное на снижение уровня мочевой кислоты в плазме крови. Устранение острого приступа подагры, сопровождающегося болью.
Гиполипидемические средства
Классификация:
1. Статины (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы) ингибиторы синтеза холестерина:
Ловастатин Симвастатин Правастатин Флувастатин
2. Секвестранты желчных кислот
Холестирамин Колестипол
3. Производные никотиновой кислоты (Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП)):
Никотиновая кислота (неоцин) Эндурацин
4. Производные фиброевой кислоты (Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП)):
Клофибрат Безафибрат Фенофибрат Гефиброзил
5. Препараты других групп
Пробукол
Линетол
Липостабил
Арахиден
Конлитол
Декстратироксин
Витамины
Водорастворимые витамины |
||
Тиамин Витамеры: Фосфотиамин Бенфотиамин
Кокарбоксилаза (тиамин дифосфат) |
1. Способствует проведению возбуждения в мионевральных синапсах. 2. Усиливает моторику кишечника 3. Нормализует секрецию желез желудка 4. Обладает кардиотоническим, седативным действием
Участвует в переносе фосфорных остатков – важный компонент фосфорного обмена: улучшает кровоснабжение миокарда и течение окислительно-восстановительных процессов в миокарде, увеличивает его сократимость |
1. Метаболический аци- доз 2. Сердечная недостаточность (+ кардиотоники), аритмии. 3. Парезы и параличи скелетных мышц 4. Язвенная болезнь желудка 5. Лейциноз 6. Тиаминзависимая мегалобластическая анемия 7. Перемежающаяся атаксия.
|
Рибофлавин Нуклеотиды В2: Мононуклеотид рибофлавина Флавинат |
1. Обеспечивает нормальное функционирование бессосудистых (эпиталиальных) тканей, хрусталика, тканей мозга. 2. Участвуют в образовании и разрушении моноаминов в ЦНС, переферических тканях. 3. Способствуют синтезу эритропоэтина. 4. Активизируя пиридоксалькиназу превращает пиридоксин в пиридоксальфосфат. |
1. Арибофлавиноз: а) нарушение функции ЦНС: ипохондрия, депрессия, судороги. б) себорея, выпадение волос, поражение слизистых оболочек, гемералопия, катаракта. в) спру-подобные нарушения 2. Острая гипоксия: (ОСН), пневмонии, шок 3. Дисбактериоз. |
Кислота никотиновая Комбинированные: Никошпан, Никоверин, Нигоксин, Ксантинола никотинат |
1. Регулирует тканевое дыхание: синтез белков, жиров, распад гликогена. 2. Повышает активность фибринолитической системы, уменьшает агрегацию тромбоцитов. 3. Способствует освобождению гистамина и активации системы кининов. 4. Уменьшает синтез ЛОНП и увеличивают включение холестерина в ЛВП. 5. Стимулирует образование ретикулоцитов и нормохромных эритроцитов. |
1. Пеллагра: деменция, диарея, дерматит 2. Атеросклероз (Вит. В3 в больших дозах – 3,0 – 9,0 в сутки). 3. Облитерирующий эндоартерит, болезнь Рейно, мигрень, спазмы желче- и мочевыводящих путей. 4. Тромбозы 5. Отравления. 6. Острые хронические заболевания печени. |
Кальция пантотенат |
1. Стимулирует образование АКТГ и соматотропного гормонов, кортикостероидов 2. Входит в состав КоА 3. Участвует в синтезе ацетилхолина, углеводном и жировом обмене. |
1. Полиневриты, неврал- гии 2. Трофические язвы, экзема, ожоги 3. Бронхиты 4. Атония кишечника 5. Жировое перерождение печени |
Пиридоксин |
1. Регулирует белковый обмен. 2. Регулирует возбудимость ЦНС. 3. Регулирует связывание железа сидерофилином в крови и его доставку в костный мозг и другие ткани. 4. Участвует в жировом обмене. |
1. Нарушение белкового обмена (лучевая,ожого- вая болезни) 2. Гипохромная анемия 3. Атеросклероз 4. Беременным с ранним токсикозом 5. Парезы, параличи, травмы 6. Гепатиты, холециститы (усиливает обезвреживающую активность печени) |
Кислота ас- корбиновая |
1. Снижает проницаемость сосудистой стенки. 2. Участвует в синтезе: гиалуроновой кислоты, гормонов коры надпочечников, образовании коллагена. 3. Участвует в процессах обезвреживания лекарственных веществ и ядов в микросомах печени. 4. Увеличивает содержание гликогена в печени. 5. В переводе фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. 6. Регулирует углеводный обмен. 7. Повышает фагоцитарную активность лейкоцитов, выработку антител. |
1. Острые и хронические инфекции 2. Лучевая болезнь, травмы 3. Геморрагичекие диатезы 4. Заболевания сердца, легких, печени, желудочно-кишечного тракта 5. Интоксикации. |
Витамины группы Р (биофлавоноиды) Рутин, кверцетин
|
1. Витамин Р способствует превращению аскорбиновой кислоты в дегидроаскорбиновую и препятствует дальнейшей трансформации последней в неактивную дикетогулоновую кислоту. 2. Уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови через сосудистую стенку. 3. Нормализуют функцию щитовидной железы. 4. Препятствуют образованию язвы желудка. 5. Уменьшает синтез и освобождение гистамина. 6. Желчегонный и легкий антигипертензиный эффекты. |
1. Геморрагический диатез 2. Ишемия миокарда, постишемические состояния (комплексная терапия) 3. Аллергические заболевания
|
Жирорастворимые витамины |
||
А (ретинола ацетат) |
Это группа ретиноидов: Ретинол (А1) и дегидроретинол (А2) Ретиналь Ретиноевая кислота |
Ретинол – обеспечивает рост, дифференцировку тканей, нормальную функцию репродуктивного тракта. Ретиноевая кислота – обеспечивает дифференцировку эпителия и регулирует активность рецепторов для кальцитриола. Ретиналь – обеспечивает нормальное функционирование сетчатой оболочки глаза. |
Е (токоферола ацетат) |
|
Активный антиоксидант – связывает пероксидные радикалы полиненасыщенных жирных кислот, прерывая этим цепь свободнорадикальных реакций, предотвращает перекисное окисление липидов. |
D (эргокальциферол) |
|
Через регуляцию белкового обмена вмешивается в фосфорно-кальциевый обмен.. |
Вит. группы К: К1 – филлохинон; К2 – менахинон. |
|
Обладают стимулирующим влиянием на синтез печени протромбина, проконвертина и ряда других фактороф свертывания крови. Благоприятствуют синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов. |
Действие |
Клинико-физиологическая характеристика |
Название витаминов |
Повышение общей реактивности |
Регулируют функциональное состояние ЦНС, обмен веществ и трофику тканей. |
В1, В2, В3, В6, В15, А |
Антиинфекционное |
Стимулирует выработку антител, усиливают фагоцитоз и защитные свойства эпителия, нейтрализуют токсины. |
А, С и группа В |
Антианемическое |
Нормализуют и стимулируют гемопоэз. |
Фолиевая кисло- та, В2, В6, В12, С |
Антигеморрагичес- кое |
Нормализуют проницаемость и резистентность сосудов, повышают свертываемость. |
К, Р, С |
Антигипоксическое |
Снижают гипоксию тканей, проявляют антиоксидантное действие. |
Е, С, В6, В15 |
Антисклеротическое и липотропное |
Липолитическое действие. |
РР, В3, В6, В15, холин, липоевая кислота |
Усиление регенера- ции ткани |
Регулируют синтез белков, мукополисахари- дов, липидов, влияют на проницаемость мемб- ран и окислительно-восстановительные процессы в тканях. |
С, Р, А, U |
Регуляция зрения |
Влияют на функцию зрительного аппарата. |
С, В2, А |
Защита кожного эпителия |
Нормализуют и стимулируют трофику тканей. |
А, В2, В3, В6, С |
Противорахитичес-кое |
Нормализуют обмен Са, Р. |
D, C, F, A, B3 |
Препараты минералкортикоидных гормонов
Классификация средств с активностью минералокортикостероидных гормонов.
Средства, с активностью природных гормонов: дезоксикортикостерона ацетат.
Синтетические глюкортикоидные средства: флудрокортизон.
Антагонисты минералокортикоидных гормонов: спиронолактон.
Особенности физиологии минералокортикоидных гормонов. Минералокортикостероидные гормоны синтезируются в клубочковой зоне коры надпочечников. Основным минералокортикоидом организма человека является альдостерон.
Механизм действия минералокортикостероидов. Минералокортикостероиды проникают через мембрану клетки и в цитоплазме связываются со специфическими минералокортикоидными рецепторами (MR). В неактивном состоянии MR связаны с белком теплового шока hsp90, который стабилизирует форму рецептора и закрывает его активный центр. После связывания минералокортикоида с рецептором hsp90-белок отсоединяется и комплекс «гормон-рецептор» становится активным.
Фармакологические эффекты. Под влиянием минералокортикостероидов увеличивается задержка в организме ионов натрия и воды, повышается секреция в мочу ионов калия и протонов. Для минералокортикоидов характерно гипертензивное действие – на фоне их применения АД повышается.
Применение в медицинской практике. Основным показанием к применению минералокортикостероидов является лечение хронической надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона). Минералокортикостероиды используют как средства заместительной терапии, обычно совместно с глюкокортикоидами. Иногда минералокортикоиды назначают для лечения тяжелых форм артериальной гипотензии, сопровождающихся ортостатическими нарушениями.
Нежелательные эффекты:
Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности.
Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма.
Гипокалиемический алкалоз.
Антагонисты альдостерона
Создано два рода антагонистов минералокортикоида альдостерона. Одни угнетают его синтез, другие устраняют влияние альдостерона на функцию почечных канальцев. Вторая группа веществ действует более избирательно и представляет интерес для практической медицины. Один из таких препаратов, получивший название спиронолактон (альдактон, верошпирон), используется в качестве мочегонного средства.
Как известно, альдостерон уменьшает выделение ионов Na (увеличивая их обратное всасывание) и повышает секрецию ионов K. Происходит это в собирательных и дистальных почечных канальцах. Спиронолактон действует на те же отделы нефрона, но в противоположном направлении: он блокирует внутриклеточные рецепторы, с которыми взаимодействует альдостерон, и повышает выведение с мочой ионов Na, Cl и соответствующих количеств воды. Секрецию ионов K он понижает, и их концентрация в крови нарастает. В этом отношении спиронолактон действует аналогично триамтерену, но существенно отличается от большинства других мочегонных средств, которые вызывают в той или иной степени выраженную гипокалиемию. Механизм «калийсберегающего» («калийзадерживающего») эффекта у спиронолактона и триамтерена различен. Спиронолактон оказывает также «магнийсберегающее» действие. Кислотно-основное состояние спиронолактон не нарушает. Эффективен при ацидозе и алкалозе. Накопления в организме мочевой кислоты обычно не вызывает. В организме образуется активный метаболит спиронолактона, названный канре- ноном, за счет которого в основном и действует спиронолактон.
Спиронолактон - относительно малоактивный диуретик. Наиболее эффективен он при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона. Действие его развивается медленно. Спиронолактон нередко назначают в комбинации с другими мочегонными средствами, особенно с теми, которые вызывают гипокалиемию. Препарат обладает также гипотензивными свойствами. Принимают его внутрь.
Из побочных эффектов иногда наблюдаются головокружение, сонливость, кожные высыпания, могут возникать гиперкалиемия, гинекомастия.
Препараты натрия, калия и магния. Лекарства на основе магния
Магний напрямую влияет на электролитный обмен в клетках, а потому прием средств такого рода благотворно скажется на избавлении от икроножных судорог.
Самыми популярными препаратами магния при судорогах в ногах являются: Кормагезин (инъекции); Магнерот; Магвит; Магнелис; Магне В6; Сульфат магния.
Перечисленные средства отличаются высокой эффективностью: больной почувствует результат через несколько дней после начала приема. Но нужно допить курс до конца, чтобы окончательно устранить дефицит. Обычно он длится от одного до двух месяцев.
Показания: длительное обезвоживание (условия труда, спорт, тяжелые условия жизни); чрезмерное употребление алкоголя. Спирт разрушительно действует на все органы; отравление тяжелыми металлами. Необходимо четко следовать инструкции и не допускать передозировок.
С калием
Микроэлемент способствует: передаче нервных импульсов по волокнам; регуляции деятельности мускулатуры. Его дефицит является частой причиной ночных спазмов в ногах.
Аспаркам (таблетки; инъекции)
Находится на первом месте по частоте назначения. Назначается для нормализации работы сердца после перенесённого инфаркта миокарда, при «беспокоящей» аритмии и сердечной недостаточности. Его компоненты воспринимаются организмом положительно, без последствий выводятся из него.
Эффективный препарат для: срочного устранения судорог; лечения патологий сердца; восстановления кровотока; избавления от шока.
Калия хлорид в виде инъекций. Назначается после обильной рвоты, диареи, при нарушении ритмов сердца. Вводится внутривенно в дозировке и по схеме, определенной врачом. Запрещено принимать вместе с калийсберегающими мочегонными препаратами;
Калий-норм. Хлористый калий выпускается в таблетках. Противопоказан детям, беременным, пациентам с нарушениями функций почек, надпочечников, заболеваний желудочно-кишечного тракта с эрозиями и язвами;
Калия оротат. Анаболическое средство с калием в таблетках, обладает тонизирующим эффектом. После приема усиливаются процессы обмена в клетках и образование белка. Принимаются при сердечной недостаточности, аритмии, заболеваниях печени и желчевыводящих путей, физических перегрузках.
Ригидрон (Декстроза+ Калия хлорид+ Натрия хлорид+ Натрия цитрат).
Панангин (содержит калия аспарагинат и магния аспарагинат) и аналогичные ему по составу таблетки «Аспаркам». Панагин и аспаркам выпускают и в ампулах для внутривенного введения. Следует учитывать, что вещества, снижающие концентрацию ионов калия в крови (ряд мочегонных средств, кортикостероиды), способствуют проявлению кардиотоксического действия сердечных гликозидов.
Инфузионная терапия
Проведение инфузионной терапии показано при любых разновидностях шока; гиповолемии; кровопотере; потере белков, электролитов и жидкости вследствие интенсивного поноса, неукротимой рвоты, заболеваний почек, ожогов, отказа от приема жидкостей; отравлениях; нарушениях содержания основных ионов (калия, натрия, хлора и др.); алкалозе; ацидозе. Противопоказаниями к таким процедурам выступают такие патологии, как отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность, анурия.
ПРЕПАРАТЫ
хлорид натрия раствор
реамберин (меглюмина натрий сукцинат)
раствор глюкозы 5%
рингер
стерофундин
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды (ГКС) – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников.
Термин также относится полусинтетическим препаратам, таким как преднизолон, дексаметазон и другим препаратам, которые представляют собой производные гидрокортизона – наиболее активного природного ГКС.
Классификация ГКС:
Классификация по источнику получения:
1. Аналоги естественных гормонов (кортизола): гидрокортизон,
кортизон.
2. Синтетические производные гидрокортизона:
– нефторированные: преднизолон, преднизон,
метилпреднизолон;
– фторированные: дексаметазон, триамцинолон.
Классификация по длительности действия в зависимости от
продолжительности угнетения адренокортикотропного гормона
после разовой дозы:
1. Короткодействующие ГКС: гидрокортизон, преднизолон,
преднизон, метилпреднизолон (угнетают активность АКТГ до
24-36 ч);
2. Средней продолжительности действия: триамцинолон
(до 48 ч);
3. Длительно действующие ГКС: бетаметазон, дексаметазон
(свыше 48 ч).
Основные эффекты ГКС
Глюкокортикостероиды дают сложный эффект:
оказывают противоаллергическое и иммуносупрессивное (ослабление иммунной системы) действие;
работают как противовоспалительные средства, блокируя фосфолипазу А2, в результате чего происходит снижение выработки провоспалительных медиаторов;
регулируют трансформацию белков, углеводов и жиров;
влияют на функционирование органов и течение иммунных процессов.
МД: иммуносупрессивное действие (блокирует выход гистамина). Побочка: у диабетиков растет сахар, жажда, большой набор массы, повышение АД, пульс учащается, гемоглобин и эритроциты повышены, отеки (удержание воды), нарушение водно-солевого баланса, иммуносупрессия(кандидоз).
Противовоспалительные
I. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 +ЦОГ-2)
Производные салициловой (ортооксибензойной) кислоты: Кислота ацетилсалициловая
Производные антраниловой (орто-аминобензойной) кислоты: Кислота мефенамовая, Кислота флуфенамовая
Производные индолуксусной кислоты: Индометацин
Производные фенилуксусной кислоты: Диклофенак-натрий
Производные фенилпропионовой кислоты: Ибупрофен
Производные нафтилпропионовой кислоты: Напроксен
Оксикамы: Пироксикам, Лорноксикам
II. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): Целекоксиб
Иммунодепрессанты (иммуносупрессоры)
- это ЛС, которые подавляют иммунный ответ из-за обратимого угнетения функций иммунокомпетентных клеток и гуморальных иммунных реакций.
Иммунодепрессанты применяются, в основном, для профилактики отторжения пересаженных тканей (трансплантата) и лечения тяжелых аутоиммунных заболеваний (например, ревматических процессов).
Классификация иммуносупрессоров.
«Большие иммунодепрессанты»
Цитостатические средства:
а) алкилирующие средства: циклофосфамид;
б) антиметаболиты: азатиоприн (имуран).
Препараты глюкокортикоидов: преднизолон, дексаметазон.
антибиотики с иммуносупрессорной активностью: циклоспорин (сандиммун), такролимус.
препараты прочих групп («малые иммунодепрессанты»): хингамин, кризанол.
Иммуностимуляторы
– это лекарственные средства, восстанавливающие функции клеточного и гуморального звеньев иммунитета.
причины, которые приводят к возникновению вторичных иммунодефицитных состояний:
вирусная инфекция (грипп, корь, инфекционный гепатит);
бактериальные инфекции (холера, туберкулез);
грибковые заболевания (в основном вызванные грибами рода Candida);
опухоли лимфоретикулярной системы (лимфолейкоз, лимфосаркома);
состояние гипопротеинемии, возникающие при нарушении обмена веществ, выраженной нефро – и гепатопатии;
применение ЛС, угнетающих лимфоидную ткань (иммунодепрессанты, антибиотики и антикоагулянты и др);
тяжелые травмы, включая оперативные вмешательства;
стрессовые воздействия, особенно длительно повторяющиеся;
тяжелые заболевания детей и стариков в связи с недостаточной активностью иммунной системы;
синдром хронической усталости, который характеризуется следующими признаками:
Классификация иммуностимуляторов.
Препараты бактериального происхождения:
пирогенал;
продигиозан;
натрия нуклеинат.
Препараты животного происхождения:
тималин;
Тактивин (Т-активин);
спленин.
Препараты синтетического происхождения:
левамизол;
пентоксил;
метилурацил.
4. Препараты растительного происхождения:
адаптогены (настойка женьшеня, экстракт элеутерококка);
препараты эхинацеи (иммунал, настойка эхинацеи);
кверцетин.
Препараты интерферонов:
интерферон лейкоцитарный;
наферон;
-интрон.
Противоаллергические препараты
(фотку
вроде сам препод одобрял на занятиях)
1 ПОКОЛЕНИЕ (седативные, т.к. проникают через ГЭБ) действуют на Н1-гистаминовые рецепторы (блокируют) не блокируя выработку гистамина
Супрастин (хлоропирамин)
Димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид, бенадрил)
Диазолин
Тавегил (клемастин)
Кетотифен
2 ПОКОЛЕНИЕ
Фенирамин
Хлорофенамин
3 ПОКОЛЕНИЕ (снижают выработку гистамина, стабилизируют мембраны тучных клеток, противовоспалительная активность)
Цетиризин
Лоратадин
4 ПОКОЛЕНИЕ (также, как и 3)
Дезлоратадин
Левоцетиризин
Для стимуляции процессов регенерации могут быть использованы различные группы лекарственных препаратов:
1. Витаминные препараты (особенно пластического обмена - кислота фолиевая, витамины В12, B6, B1, С, А, U и др.).
2. Стероидные анаболические средства (метандростенолон, феноболин и др.).
3. Нестероидные анаболические средства (рибоксин, калия оротат, натрия нуклеинат, метилурацил и др.).
4. Биогенные стимуляторы (алоэ, ФиБС, гумизоль, пелоидин, хонсурид и т.д.).
5. Иммуномодуляторы (левамизол, тималин, тактивин, продигиозан, пирогенал и др.).
6. Неспецифические стимуляторы регенерации растительного и животного происхождения (масло облепихи, масло шиповника, каротолин, масло пихты, апилак, прополис, перга, румалон, церебролизин, актовегин, солкосерил и др.).
7. Дексапантенол (пантенол)
Препараты гормонов щитовидной железы
Тироксин можно считать прогормоном, т.к. в клетках он в основном превращается в трийодтиронин, который взаимодействует со специфическими рецепторами в ядрах клетки.
Эффекты тиреоидных гормонов: стимуляция обмена веществ (повышается основной обмен, потребление кислорода тканями и Т тела); усиливается катаболизм БЖУ; снижается холестерин в крови и масса тела; усиливаются эффекты адреналина (тахикардия).
+ участвуют в регуляции роста и развития организма (недостаток у детей – кретинизм, у взрослых – микседема).
L-тироксина натриевая соль (синтетич. аналог гормона) |
Трийодтиронина гидрохлорид (синтетич. аналог гормона) |
Тиреодин (высушенные щит. железы убойного скота -> смесь гормонов) |
Обычно внутрь, редко внутривенно. Максимальный эффект развивается через 8-10 дней и сохраняется несколько недель. |
Внутрь. Действие развивается быстрее, чем у тироксина и сохраняется несколько дней. На обмен веществ влияет в 3-5 раз сильнее. |
Активность недостаточно постоянна, т.к. стандартизация несовершенна. |
Показания: гипотиреоидизм |
Показания: острое состояние (кома при микседеме) |
Показания: гипотиреоидизм |
Передозировка: повышение возбудимости, потливость, тахикардия, тремор, снижение массы тела.
Также при гипотиреодизме, связанном с недостаточностью йода в пище (простой или эндемический зоб), лечение сводится к добавлению в пищу йодидов.
Антитиреоидные средства
Показания: при гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова болезнь), а также для подготовки к хирургическому удалению железы.
У
Уменьшение объема железы. Эффект 2-3 недели
гнетающие продукцию тиреолиберина, а затем тиреотропного гормона передней доли гипофизаЙод
Дийодтирозин
Угнетающие синтез тиреоидных гормонов в щитовидной железе
Тиамазол (Метимазол) Побочка: лейкопения, агранулоцитоз, «зобогенный эффект»
Пропилтиоурацил
Нарушающие поглощение йода щитовидной железой
Калия перхлорат Побочка: лейкопения, агранулоцитоз
Разрушающие клетки фолликулов щитовидной железы
Р
Внутрь, дозируют в милликюри (мКи). Эффект через 1-3 месяца и позже. При передозировке мб микседема
адиоактивный йод
Средства, регулирующие фосфорно-кальциевый обмен (они же препараты паращитовидной и щитовидной желез)
Кальцитонин. Угнетает процесс декальцификации костей, тем самым снижая кальций в крови. Применяют при остеопорозе (при длительной иммобилизации, старческом возрасте или длительном применении ГКС), а также нефрокальцинозе. Синтетический аналог – Цибакальцин.
Миакальцик – препарат синтезированного кальцитонина лосося. Активнее человеческого и действует более продолжительно.
Кальцитрин – препарат, получаемый из щитовидных желез свиней.
Паратгормон:
вызывает декакальцификацию костей и высвобождение ионов кальция в кровь
способствует всасыванию ионов кальция из ЖКТ (повышает образование кальцитриола – наиболее активного метаболита вит D3)
увеличивает обратное всасывание ионов кальция и уменьшает ионов фосфора в канальцах почек
повышает кальций и снижает фосфор в крови
Паратиреоидин – препарат из паращитовидных желез убойного скота. П/к и в/м в ЕД. Эффект через 4 ч и на протяжении 24 ч. Показания: хр. гипопаратиреоз, спазмофилия.
+ активные ферменты паратгормона – Терипаратид, ПТГ 1-34
Препараты половых гормонов, их производных, синтетических заменителей и антагонистов. Гормональные контрацептивные средства. Анаболические стероиды
Эстрогены и гестагены действуют внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия – ядро клетки, где эстроген- или гестаген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество этих рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, гипоталамусе и передней доле гипофиза.
Группа |
Эстрогены и их антагонисты |
Гестагены и их антагонисты |
Андрогены и их антагонисты |
Естественные гормоны и продукты их превращения (стероиды) |
Эстрадиол Эстрон Эстриол |
Прогестерон Прегнандиол |
Тестостерон Андростерон |
Препараты половых гормонов и их аналогов (стероиды) |
Эстрон Эстрадиола дипропионат Этинилэстрадиол |
Прогестерон Прегнин Оксипрогестерона капронат |
Тестостерона пропионат Тестостерон энантат Метилтестостерон |
Синтетические средства с гормональной активностью (нестероидной структуры) |
Синэстрол |
|
|
Антагонисты половых гормонов |
Кломифена цитрат Тимоксифена цитрат (в разных тканях обладает эстрогенным или антиэстрогенным действием) |
Мифепристон |
Ципротерона ацетат Флутамид Финастерид (ингибитор синтеза дигидротестостерона) |
ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Эстрон (фолликулин) – получают из мочи беременных женщин и животных. В/м ежедневно
Эстрадиола дипропионат – активнее эстрона и действует продолжительнее. В/м 1 раз в 2-4 дня
При приеме внутрь неэффективны, т.к. быстро разрушаются в печени!
Этинилэстрадиол (микрофоллин) – в 50 раз активнее эстрона. Этинильная группировка предохраняет от инактивации в печени (можно внутрь). Продолжительность действия малая, принимают 1-2 раза в день.
Местранол – в организме превращается в этинилэстрадиол. Принимают внутрь (входит в КОКи)
Синестрол (Гексэстрол) – по активности аналогичен эстрону. Внутрь и в/м
Показания для приема эстрогенов: недостаточная функция яичников (аменорея, дисменорея, посткастрационные расстройства); подавление лактации в послеродовом периоде; в комплексной терапии больных раком предстательной железы или раком молочной железы у женщин после 60 лет; контрацепция
+ заместительная гормональная терапия (также профилактика остеопороза):
Эстрадиола валерат (Прогинова-21)
Эстрадиола гемигидрат (пластырь Климара, гель Дивигель)
Комбинированные препараты эстрогенов с гестагенами (Климонорм, Климодиен, Дивина, Дивитрен, Индивина). Гестагены добавляют для предотвращения гиперплазии эндометрия, которую вызывают эстрогены.
Побочные эффекты: длительное применение эстрогенов – маточные кровотечения; повышение свертываемости крови – тромбоэмболия; отеки; при пероральном применении – тошнота, рвота, диарея; у мужчин – феминизация, снижение либидо и половой потенции.
Противопоказания: рак молочных желез и половых органов у женщин до 60 лет; эндометрит; склонность к маточным кровотечениям, а также с осторожностью при заболеваниях печени и почек.
Антиэстрогенные средства – связываются со специфическими рецепторами, подавляя эффекты эстрогенов. Блокируют эстрогенные рецепторы, участвующие в регуляции функции гипоталамуса и гипофиза – нарушается отрицательная обратная связь, система активируется. Показания: бесплодие у женщин, рак грудной железы. Препараты: Кломифена цитрат (Клостильбегит), Тамоксифен, Торемифен (Фарестон).
ГЕСТАГЕННЫЕ (ПРОГЕСТАГЕННЫЕ) И АНТИГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Показания: недостаточность функции желтого тела (профилактика выкидыша в первой половине беременности); нарушения менструального цикла; контрацепция.
Все гестагены – стероиды.
Прогестерон – влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации я/кл; подавляет возбудимость миометрия; предупреждает овуляцию; способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. В\м ежедневно, внутрь неэффективен.
Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт) – действие наступает медленнее, продолжается 7-14 дней. В/м
Медроксипрогестерона ацетат – в/м 1 раз в 14 дней, либо энтерально
Прегнин (Этистерон) – уступает по активности прогестерону в 5-15 раз. Назначают сублингвально
Производные тестостерона с гестагенной активностью (Норгестрел, Норэтиндрон, Норэтистерон, Диметистерон) – энтерально, действуют 1-3 дня.
Антигестагенные средства. Показания: аборт; нормализация менструального цикла.
Мифепристон – связывается с гестагенными рецепторами, препятствуя действию гестагенов. Показания: аборт. Часто назначают с простагландинами, чтобы снизить дозировку основного препарата и уменьшить побочку.
ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА ДЛЯ ЭНТЕРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ И ИМПЛАНТАЦИИ
Показания: предупреждение нежелательной беременности; планирование беременности; нарушения менструального цикла; полипоз; эндометриоз и другие гинекологические заболевания.
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты
Монофазные (дозы эстрогенов и гестагенов постоянны)
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол (Микрогинон, Минизистон, Ригевидон)
Гестоден + Этинилэстрадиол (Фемоден, Логест)
Ципротерона ацетат + Этинилэстрадиол (Диане-35)
Диеногест + Этинилэстрадиол (Жанин)
Дезогестрел + Этинилэстрадиол (Регулон, Новинет)
Двух- и трехфазные препараты (варьирует содержание эстрогенов и гестагенов в разных таблетках – более физиологично, меньше побочки)
Двухфазный – Антеовин
Трехфазные – Триквилар, Тризистон, Три-регол (везде Левоноргестрел + Этинилэстрадиол)
Механизм действия: подавляет овуляцию, угнетая продукцию ФСГ, ЛГ и гонадолиберина + изменение состава цервикальной слизи (сгущение), которое приводит к снижению активности сперматозоидов.
При 28-дневном цикле назначают с 5 дня и принимают 21 день. При отмене препарата репродуктивная ф-ция восстанавливается (по времени зависит от организма и длительности приема, мб несколько месяцев), на плоде отрицательно в последствии не сказывается.
Побочные эффекты: чаще в первые 1-2 мес. начала приема - повышение свертываемости крови, нарушение функции печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль и головокружения, «нагрубание» грудных желез, изменение либидо, тошнота, рвота, кровянистые выделения в межменструальном периоде, увеличение массы тела и тд.
Противопоказания: тромбоэмболии, нарушение мозгового кровообращения, опухоли репродуктивной системы и грудных желез, выраженная дисфункция печени, СД, психозы.
Препараты, содержащие микродозы гестагенов
Континуин
Микролют (Левоноргестрел)
Механизм действия: изменение состава и количества цервикальной слизи (снижает проникновение сперматозоидов) + снижение скорости транспорта я/кл по фаллопиевым трубам + изменения со стороны эндометрия, препятствующие имплантации я/кл + умеренное угнетение гипоталамо-гипофизарной системы. Эффективность ниже, чем у эстроген-гестагенных препаратов, но побочки меньше.
Побочные эффекты: (менее выражена) нерегулярный менструальный цикл и межменструальные кровянистые выделения, тошнота, головная боль, депрессия.
Репродуктивная функция восстанавливается через 3 месяца после отмены препарата.
Мирена (Левоноргестрел) – внутриматочная гормонвысвобождающая система. В ее состав входит контейнер, который в течение 5 лет высвобождает левоноргестрел, оказывая местное контрацептивное действие – уплотняет секрет шейки матки, подавляет процесс имплантации я/кл. Показания: женщины, страдающе меноррагиями и дисменореей вследствие снижения частоты и объема менструальных кровотечений.
Препараты с большими дозами эстрогенов или гестагенов – посткоитальные контрацептивы
Применять следует в первые 24-48 ч. после полового акта, не чаще 4 раз в месяц.
Постинор (Левоноргестрел)
Женале (Мифепристон)
4. Контрацептивные препараты-депо пролонгированного действия
Медроксипрогестерона ацетат (вводят 1 раз в 3 мес)
5. Силиконовые капсулы с гестагенами для п/к имплантации (1 капсула обеспечивает контрацепцию на 5 лет)
Норплант (Левоноргестрел)
6. Средства для мужской контрацепции
Госсипол (синтетический препарат из хлопкового масла)
Побочные эффекты: гипокалиемия; 20% - необратимое бесплодие.
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ)
Значительная часть тестостерона превращается во многих органах в дигидротестостерон, обладающий наибольшим аффинитетом к андрогенным рецепторам, которые локализуются внутриклеточно.
Эфиры тестостерона
Тестостерона пропионат. В/м 1 раз в 2 дня
Тестостерона энантат (Тестэнат). Эффект медленнее, но продолжительнее (в/м 1 раз в 3-4 нед)
При приеме внутрь малоэффективны, тк быстро разрушаются в печени.
Синтетический андроген Метилтестостерон (уступает тестостерону по активности). Сублингвально
Показания препаратов: недостаточная функция половых желез (половое недоразвитие, импотенция и тд); рак молочных желез и яичников у женщин до 60 лет; дисменорея; климактерические расстройства.
Побочные эффекты: у женщин мускулинизирующий эффект, задержка воды и ионов натрия в организме + метилтестостерон может вызвать желтуху.
АНТИАНДРОГЕННЫЕ СРЕДСТВА
Гонадостатин или его синтетический аналог Леупрорелин. Показания: гиперплазия предстательной железы.
Противогрибковые средства Кетоконазол (за счет ингибирования цитохрома Р-450, участвующего в синтезе стероидов)
Калийсберегающий диуретик Спиронолактон
Блокаторы андрогенных рецепторов
Ципротерона ацетат. Производное прогестерона. Блокируя андрогенные рецепторы в периферических тканях-мишенях, препарат подавляет сперматогенез. После отмены – восстановление через 4 мес. Показания: тяжелый гирсутизм у женщин, акне, гиперплазия предстательной железы, гиперсексуальность у мужчин.
Флутамид (см главу 34. Противоопухолевые, если интересно)
Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон
Финастерид. Снижает внутриклеточное содержание дигидротестостерона в простате, а также его концентрацию в плазме. Показания: гиперплазия простаты
Дутастерид
АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ
Феноболин (надролона фенилпропионат, дураболин, нероболил). Действует 1-2 нед, эффект развивается через 1-2 дня. В/м
Ретаболил (надролона деканоат, декадураболин). Действует 3 нед, эффект через 2-3 дня. В/м
Метандростенолон (Дианабол, Неробол). В табл 1-2 р/сут
Оксандролон, Станозол, Этилэстренол, Силаболин
Показания: кахексия, астения, длительное применение ГКС, после лучевой терапии, остеопороз, стимуляция регенераторных процессов (переломы костей).
Побочные эффекты: маскулинность у женщин (слабо), тошнота, отеки, избыточное отложение Са2+ в костях, нарушение функции печени.
Противопоказания: беременность, лактация, рак простаты, заболевания печени.
Антибиотики
По механизму действия
Бактериостатические – Амфениколы, Макролиды и Азалиды, Сульфаниламиды, Фузудиевая кислота, Линкозамиды, 8-оксихинолины
Бактерицидные – Пенициллины, Цефалоспорины, Карбапенемы, Тетрациклины, Аминогликозиды, Циклические полипептиды, Гликопептиды, Фторхинолоны, Полимиксины
Оксазолидиноны – в условиях целостного организма бактерицидно, in vitro бактериостатически
Ц
β -лактамы, влияют на белки (сильная резистентность, разрушают β-лактамное кольцо) при аллергии – замена на а/б НЕ β-лактамного ряда
при
Пенициллины
Карбапенемы
Монобактамы
И
Не обладают бактериостатическим действием только повышает эффективность лечения
нгибиторы β-лактомазыКлавулановая кислота (к пенициллинам)
Сульбактам (к цефалоспаринам)
Тазобактам
Пенициллины
Ингибируют транспептидазу, нарушают синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывают лизис микроорганизмов.
Полусинтетические пенициллины широко спектра:
А) Не влияющие на синегнойную палочку
Амоксициллин+клавулановая кислота - хорошо всасывается в ЖКТ, попадает в кровоток, оттуда в ткани. Лекарственные формы: суспензии (125+31,25; 250+62,5), таблетки растворимые (250+62,5 500+125, 875+125), в/в (1гр+200мл)
Ампициллин – (Гр+, Гр-). Проникает через ГЭБ. Из ЖКТ всасывается около 30% -> применим к бактериальной диарее
Б) Активные в отношении синегнойной палочки: Карбенициллин, Карфециллин, Азлоциллин, Мезлоциллин
Биосинтетические пенициллины – Бензилпенициллин, Бициллин, Феноксиметилпенициллин – отжили свое.
Побочка: аллергия, местное раздражающее действие (глоссит, стоматит, инфильтраты при в/м введении, тромбофлебиты при в/в введении), тошнота, диарея.
Цефалоспарины
Механизм действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели. Усиливают действия антикоагулянтов. С сульбактамом в одинаковой пропорции, либо 1:2 (сульбактам: а/б) – например Цефоперазон 1г + Сульбактам 1г
(Гр+, некоторые Гр-)
Цефазолин
Цефалексин per os
(Гр+, некоторые Гр-, индолположительные протеи)
Цефуроксим
Цефаклор per os
(На Гр+ кокки действуют меньше предыдущего поколения, но больше спектр для Гр-)
Цефтриаксон
Цефотаксим
Цефоперазон
Цефиксим per os
(Гр+, Гр- синегнойка+, на бактероиды незначительно)
Цефепим per os
Цефпиром
Цефтобипрол
Побочка: аллергия, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция, диспепсические явления, гипопротромбинемия.
Карбапенемы
Угнетают синтез КС. По сравнению с другими β-лактамами карбапенемы способны быстрее проникать через наружную мембрану грамотрицательных бактерий и, кроме того, оказывать в отношении них выраженный ПАЭ. Активны в отношении многих аэробов и анаэробов.
Меропенем. Проникает через тканевые барьеры. В/в или в/м
Имипенем + циластатин = Тиенам (п/туберкулезный ЛП) В/в, из ЖКТ не всасывается.
Побочка: аллергия, диспепсические явления, местное раздражающее действие, обратимые нарушения лейкопоэза, головная боль, дисбактериоз.
Монобактамы
Азтреонам – угнетает синтез КС, активен в отношении Гр(-). Парентерально.
Побочка: диспепсические явления, аллергия, головная боль, суперинфекция, гепатотоксичность.
Макролиды и азалиды
Механизм действия: угнетение синтеза белка рибосомами бактерий.
Эритромицин–Гр+, Гр-, микоплазмы. Проникает через плаценту. А/б резерва, малотоксичен
Кларитромицин (комбинируют с метронидазолом) – в отношении стафило/стрепто сильнее
Джозамицин – реже возникает резистентность
Азитромицин (азалид)
Азитромицин. В тканях и клетках его концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. После трех дней приема эффективность сохраняется 5-7 дней. Азитромицин проникает в ткани дыхательной и мочеполовой систем, поэтому служит препаратом выбора для лечения инфекций этих систем. Выводится почками в неизменном виде. 250, 500 мг. Сильнее эритромицина в отношении Гр-, уступает к стафило/стрепто
Побочка: псевдомембранозный колит (лечение: метронидазол, ванкомицин, сахаромицето Буларди) + снижение слуха после Азитромицина.
Тетрациклины
Механизм действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий, а также связывают Ме, ингибируют ферментные системы. Несовместимы с антацидами, препаратами с Ме, эрготамином, циклоспорином, витамином С, антикоагулянтами, стрептомицином, пенициллином, алкалоидами спорыньи. Барбитураты, фенитоин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов. Тетрациклин обладает иммунодепрессивным действием. Препараты тетрациклина надо принимать стоя и запивать большим количеством жидкости, вместе с нистатином, витаминами группы В (из-за угнетения сапрофитной флоры, участвующей в синтезе этих витаминов).; при нарушении пищеварения – с галаскорбином, лактозой. Всасывание а/б нарушается при содержании в пище ионов Са, Fe, Al (например, молоко). Проникают через ГЭБ, плаценту, накапливаются в печени и костях. Эффективны в отношении Гр+, Гр-. Не действуют на протеи, синегнойную палочку, вирусы и грибы.
Тетрациклин (биосинтетическим путем)
Доксициклин (полусинтетический) – при болезни Лайма
Побочка: местное раздражающее действие; фотосенсебилизация (неравномерная) и дерматиты; угнетают синтез белка; увеличивают выведение из организма ионов Na, воды, а/к, витамины; вестибулярные расстройства, гепатотоксичность; депонирование в костной ткани; суперинфекция; псевдомембранозный колит.
Амфениколы
Связываются с рибосомами микроорганизмов, угнетают синтез внутриклеточного белка. Препараты второго ряда при менингите. Эффективны в отношении Гр+, Гр-. Неэффективны в отношении кислотоустойчивых микобактерий, синегнойной палочки, протеи и простейших.
Хлорамфеникол (Левомицитин). Проникает через ГЭБ. Побочка: угнетение кроветворения, миокарда, психомоторные нарушения, аллергия, местное раздражающее действие, суперинфекция, у новорожденных – тяжелая интоксикация с СС колапсом.
Тиамфеникол/ глицинат ацетилцистеинат
Аминогликозиды
М
Аминогликозиды+цефалоспарины при менингите
еханизм действия: влияние на рибосомы, угнетение синтеза белка.Стрептомицин 1 ЕД = 1 мкг. Уже не используется
Канамицин (туберкулез)
Неомицин. (в «Полидексе») Плохо всасывается из ЖКТ. Часто назначают местно (иногда с ГКС). Парентерально не используют из-за токсичности на почки, слуховой нерв + курареподобный эффект.
Мономицин (при кожном лейшманиозе)
Гентамицин (не используется)
Амикацин в/м, в/в. Нефро- ототокчисность
Тобрамицин (Тобрекс) в/м, в/в. Нефро- ототоксичность
Нетилмицин
Капреомицин
ПОЛИМИКСИНЫ (ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕТИДЫ)
Полимиксин М сульфат. Спектр действия: Гр(-), в т.ч. синегнойная палочка, НО сильная резистентность у некоторых других бактерий. Повреждает ЦМ. Внутрь (всасывается плохо), местно. Парентерально нельзя – нейро- и нефротоксичность. Побочка: диспепсические явления, местное раздражающее действие, суперинфекция.
ЛИНКОЗАМИДЫ
Клиндамицин – ингибитор синтеза белка бактерий. Активен в отношении анаэробов, стрепто- и стафилококков. Побочка: псевдомембранозный колит, аллергия, гепатотоксичность, лейкопения.
ГЛИКОПЕПТИДЫ
Ванкомицин. Продуцируется актиномицетами. Механизм действия: нарушает синтез КС бактерий. Из ЖКТ всасывается плохо, вводят в/в. Проходит через ГЭБ. Эффективен в отношении Гр+
Побочка: нефро- ототоксичность, флебиты, аллергия, нейтро- и тромбоцитопения
Тейкопланин. Аналогичен Ванкомицину, действует длительно. В/м или в/в
Телеванцин
ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
А/б с узким спектром действия (Гр+). Применяется в виде натриевой соли. Угнетает синтез белка бактерий. Хорошо всасывается, накапливается в костной ткани.
Побочка: диспепсические явления, кожная сыпь, желтуха.
АНТИБИОТИКИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Фюзафюнжин. Обладает противомикробным и противовоспалительным действием. Форма выпуска: аэрозоль, ингаляции. Спектр действия: кокки, анаэробы, микоплазмы, кандиды.
Побочка: местное раздражающее действие.
ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Фосфомицин (Монурал). Подавляет синтез КС, снижает адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря. Спектр действия: Гр(+) и Гр(-) аэробы. Проникает через плаценту и грудное молоко. Выводится преимущественно почками в неизменном виде (препарат выбора при циститах).
Побочки мало и нечасто.
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Антагонисты пара-аминобензойной кислоты, которая включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие м/о. Ион Аg+ соединяясь с ДНК, накапливается на поверхности ядра бактерий и тормозит их рост и деление. Активны в отношении Гр+, Гр-, простейших.
1. Резорбтивного действия (хорошо всасываются из ЖКТ).
средней продолжительности действия (4-6 ч) – сульфазин; сульфадимезин
длительного действия (12-24 ч) – сульфадиметоксин; сульфапиридазин.
сверхдлительного действия ( >7 дней) – сульфален
Побочка: диспепсические явления, головная боль, слабость, нарушения ЦНС, нарушения кроветворения, кристаллурия, аллергия, гепатит.
2. Плохо всасывающиеся из ЖКТ – фталазол (талисульфазол). Подавляет кишечную палочку, участвующую в синтезе вит В!
3. Местно (мази, глазные капли). Неэффективны при большом количестве гноя и некроза, которые содержат пара-аминобензойную кислоту (обязательно сначала обработать рану).
сульфацил-Nа (при бактериальных глазных инфекциях - Альбуцид);
сульфазина серебряная соль – при ожогах.
3. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (Бисептол) Действие бактерицидное!
Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Хорошо всасывается. Побочка: диспепсические явления, аллергия, угнетение кроветворения, нарушение функции печени и почек, суперинфекция.
Хинолоны
Кислота налидиксовая (Невиграмон). Спектр действия Гр(-). Угнетает синтез ДНК. Всасывается хорошо.
Побочка: диспепсические явления, аллергия, фотодерматозы, нарушение зрения, головная боль.
Фторхинолоны
Отличаются от хинолонов наличием атомов фтора в хинолоновом кольце. Механизм действия: ингибирование бактериальных ферментов топоизомераз II и IV, что нарушает репликацию ДНК и образование РНК. Через ГЭБ проникают не все, только при воспалении оболочек ГМ. Активны в отношении Гр-
Респираторные
Л
Повсеместно
евофлоксацин 250,500, (750 туб) в табл; в/в 5 мг/100 млМоксифлоксацин 400мг в табл; в/в 1,6 мг/250 мл
О
Туберкулез
флоксацин 250мг в табл + есть капли глазныеСпарфлоксацин 200мг в табл
Ломефлоксацин 200мг в табл
Урогенетальные
Норфлоксацин – 400мг в табл
Общая хирургия+стоматология
Ципрофлоксацин – 250 в табл; в/в 2 мг/мл (флаконы 100 мл)
Побочка: фотосенсибилизация, разрушение мышечной ткани вследствие блокировки синтеза ДНК.
Нитрофураны
Фурацилин – антисептик наружного применения
Фуразолидон – внутрь, ректально, интравагинально
Фурадонин – при инфекциях мочевыводящих путей
Фурагин – при инфекциях мочевыводящих путей + местно
С целью уменьшения побочки: обильное питье, антигистаминные, вит В.
Нитрофураны - нарушают клеточное дыхание микробной клетки, тормозя рост и размножение.
Оксазолидиноны
Механизм действия: ингибирование начальных стадий синтез белка. Препарат резерва, активен в отношении аэробных Гр+, некоторых Гр- и многих анаэробов.
Линезолид
Побочка: анемия, тромбоцитопения (редко)
Производные 8-оксихинолина
Антибактериальный и антипротозойный эффект.
Нитроксолин. Оказывает также действие на грибы. Хорошо всасывается, выводится в неизменном виде почками. Внутрь.
Побочка: диспепсические явления, окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.
Весьма важно иметь представление о применении антибиотиков при беременности.
Опасные АБ |
Потециально опасные |
Неопасные |
тетрациклины; хлорамфеникол (левомицетин); полимиксины; ванкомицин |
аминогликозиды; имипенем; рифампицин; линкозамиды |
азтреонам; пенициллины; макролиды; цефалоспорины; меропенем +бактериофаги |
Противотуберкулезные
Ряд
1. Антибиотики
Рифампицин – 150-200 кап, 150мг на физике
Рифабутин
2. Производные гидразида изоникотиновой кислоты
Изониазид – 150-300 мг в табл, если не помогает - феназид, фтивазид
Побочка: сильная интоксикация – антидот В6
3. Прочие химические группы
Пиразинамид
Этамбутол – 400-600мг в табл. Побочка: слепота, непереносимость - меняем на левофлоксацин (фторхинолоны), далее моксифлоксацин
Ряд
1. Аминогликозиды
Капреомицин (глухота)/ Амикацин
2. Антибиотики противотуберкулезные
Циклосерин / Теризидон
Клофазимин – препарат от лепры
3. Тиоамид, производное изоникотиновой кислоты
Протионамид
4. Парааминосалициловая кислота 500,1000,2000 мг (саше) Противотуберкулезное бактериостатическое средство. Конкурирует с ПАБК и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.
Ряд
1. Фторхинолоны
2. (Линезолид+Бедаквилин)
3. Тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат – Перхлазон. Побочка: тошнота
Иммуномодуляторы
Тубосан – таблетки
Глутоксим – в/в
Моликсан- в/в
ОБЩИЕ ПОБОЧКИ: гепатотоксичность (адеметионин); страдает желудок (омепразол); нейротоксичность (пирацетам, вит В); диарея (если нет В24) – лактобактерии, лоперамид; нефротоксичность (Канефрон?); рвота (метоклопрамид); аллергия (Цетиризин)
Противосифилитические препараты
1. Бензилпенициллины
коротко действующие – бензилпенициллина натриевая/калиевая соль
длительно действующие – новокаиновая соль бензилпенициллина, бициллины
2. При непереносимости бензипенициллина – тетрациклины, эритромицин, азитромицин, цефтриаксон (уступают по эффективности)
3. Препараты висмута (Бийохинол, Бисмоверол) – угнетают ферменты, содержащие сульфгидрильные группы. Слабее и медленнее бензилпенициллинов. Из жкт не всасываются, вводят в/м. Побочка: темная кайма по краю десен, гингивит, стоматит, колит, диарея, дерматит, поражение почек и печени.
4. Соединения йода (калия йодид) для ускорения рассасывания гумм.
Противовирусные средства
Девки, в билете спрашивается классификация противовирусных препаратов, так что напишу ее!
Вещества, угнетающие:
адсорбцию вируса на клетке и(или) проникновение его в клетку (энфувиртин, у-глобулин)
процесс высвобождения вирусного генома (мидантан, ремантадин)
синтез «ранних» вирусных белков-ферментов (гуанидин)
синтез нуклеиновых кислот (зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин)
синтез «поздних» вирусных белков (саквинавир)
«сборку» вирионов (метисазон)
Синтетические средства:
Аналоги нуклеозидов – зидовудин, ацикловир, видарабин, ганцикловир, трифлуридин, идоксуридин
Производные пептидов – саквинавир
Производные адамантана – мидантан, ремантадин
Производное индолкарбоновой кислоты – арбидол
Производное фосфономуравьиной кислоты – фаскарнет
Производное тиосемикарбазона – метисазон
Биологические в-ва, продуцируемые клетками м/о: Интерфероны
Антиретровирусные препараты
1. Ингибиторы обратной транскриптазы вирионов, препятствуя образованию днк из вирусной рнк
Нуклеозиды
Зидовудин. Проникает через ГЭБ. Терапевтический эффект в первые 6-8 мес начала приема. Побочка: нарушение кроветворения, головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек.
Зальцитабин, Динанозин. Побочка: периферическая нейропатия, обострение хронического панкреатита, нарушение кроветворения, диспепсические явления.
Ставудин. Побочка: периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения, анорексия, бессонница, аллергия
Абакавир, Ламивудин
Ненуклеозиды (только при инфицировании ВИЧ-1). Побочка: кожная сыпь, повышается трансаминаза
Невирапин
Делавирдин
Эфавиренц
Ингибиторы ВИЧ-протеаз
Индинавир
Ритонавир
Саквинавир. Побочка: диспепсические явления, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение липидного обмена, гипергликемия
Лопинавир
Нельфинавир
Противогерпетические средства
Ацикловир - аналог пуриновых нуклеозидов, в клетках фосфорилируется и превращается в трифосфат, ингибирует ДНК-полимеразу вируса. Проникает через ГЭБ. Применяется при герпетических поражениях глаз и гениталий, опоясывающем лишае, цитомегаловирусной инфекции.
Побочные эффекты: местное раздражение, поражение почек, энцефалопатия, флебиты, тошнота, рвота, понос.
Валацикловир отличается от ацикловира большей биодоступностью. Пролекарство ацикловира)
Видарабин при герпетическом энцефалите, опоясывающем лишае и кератоконъюнктивите.
Побочные эффекты: галлюцинации, психозы, тремор, тошнота, рвота, понос, тромбофлебиты.
Местно: Трифлуридин и Идоксуридин. Угнетают синтез ДНК и применяются при первичном кератоконъюнктивите и возвратном эпителиальном кератите.
При цитомегаловирусной инфекции и цитомегаловирусном ретините применяют:
Ганцикловир (ингибитор фамцикловира) угнетающий синтез вирусной ДНК.
Побочные эффекты: острый психоз, судороги, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции.
Фоскарнет - ингибитор ДНК-полимеразы вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом, при простом герпесе и опоясывающем лишае.
Против вируса натуральной оспы: - Метисазон (+ профиактика)
Противогриппозные средства
Ингибиторы вирусного белка М2. (только при вирусе гриппа А)
Мидантан (Амантадин) ...противопаркинсоническое..Побочка: влияет на ЦНС, диспепсические нарушения, кожные поражения
Ремантадин. Дольше действует, побочки меньше
Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы (при гриппе А и В)
Занамивир. Интраназально, ингаляционно. Побочка: (редко) бронхоспазм
Осельтамивир. Побочка: диспепсические явления
Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы
Рибавирин. При гриппе А и В и других вирусных инфекциях
Разные препараты
Арбидол (Умифеновир). При гриппе А и В и ОРВИ. Интерфероногенная активность, иммуностимулятор
Оксолин. Вирулицидное действие. Профилактика разных вирусных инфекций
Интерфероны
- низкомолекулярные гликопротеиды, вырабатывающиеся клетками макроорганизма при воздействии на них вирусов. Обладают широким противовирусным эффектом. Вызывают образование рибосомами ряда ферментов, ингибирующих и-РНК и нарушающих трансляцию вирусных белков.
Типы интерферонов: альфа-интерферон (лейкоцитарный, IFN-альфа), бета-интерферон (фибробластный, IFN-бета), гамма-интерферон (иммунный интерферон, продуцируемый Т-лимфоцитами, IFN-гамма).
В качестве противовирусных средств в основном используют
альфа-интерферон (альфа-2В, альфа-2А). Применяется при герпетических кератитах, гранулоцитопении, тромбоцитопении, повышенной утомляемости, эритеме. Обладает противоопухолевой и иммуномодулирующей активностью.
Интерферон бета-1В применяют при рассеянном склерозе; он не излечивает болезнь, но снижает частоту госпитализаций.
Полудан - синтетический интерфероноген, применяемый при вирусных заболеваниях глаз.
Фавипиравир - противовирусный химиопрепарат широкого спектра действия (в т.ч. SARS-CoV-2).
В билете не спрашивают про интерфероны
Противогрибковые средства
I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:
при системных (глубоких) микозах:
антибиотики - амфотерицин Б, микогептин
производные имидозола - миконазол, (кетоконазол нарушает биосинтез в-в необходимых для построения КС)
производные тиазола - флуканозол
при эпидермомикозах (дерматомикозах):
производные N-метилнафталина - тербинафин, нафтифин;
антибиотики – гризеофульвин (угнетает синтез нуклеиновых кислот у возбудителей дерматомикозов);
производные тиазола – интраконазол (при офтальмомикозах);
производные нитрофенола - нитрофунгин;
препараты йода - раствор йода спиртовой, калия йодид;
производные имидазола – клотримазол (при дерматомицетах и дрожжевых грибках), кетоконазол, изоконазол;
препараты других групп - мазь "Цинкудан", мазь "Ундецин", микосептин.
II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызываемых условно-патогенными грибами (кандидомикоз):
антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин Б (нарушают проницаемость ЦМ грибов)
производные имидазола - миконазол, клотримазол;
бис-четверичные аммониевые соли - декамин;
производные тиазола – флуканозол (содержит два атома фтора. Специфически ингибирует синтез грибковых стеринов так же как Тербинафин)
производные N-метилнафталина - тербинафин, нафтифин.
Противопаразитарные средства Противомалярийные
Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты)
- Хингамин (+противоамебиазное, иммунодепрессивное, антиаритмическое действие). Всасывается хорошо, выделяется медленно. Внутрь, парентерально
- Галохин, Гидроксихлорохин, Амодиахин
- Хлоридин. Действие развивается медленно. Комбинируют с сульфаниламидами для лечения малярии и токсоплазмоза
- алкалоид коры хинного дерева – хинин. Быстро действует, токсичен (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, диспепсические нарушения, аллергия)
- Мефлохин. Большая продолжительность действия, только внутрь. Токсичен, но меньше, чем хинин
- Сульфаниламиды и сульфоны (нарушают утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты)
- Доксициклин
Гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты)
влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы - Хлоридин
влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы – Примахин. Предупреждает отдаленные рецидивы трехдневной малярии и распространение малярии через переносчика. Побочка: аллергия, нарушение кроветворения; у лиц с определенной формой энзимопатии вызывает гемолиз и гемоглобинурию.
Гамонтотропные средства (влияют на половые формы)
гамонтоцидное действие – Примахин
гамонтостатическое – Хлоридин
Противомалярийные средства применяют с целью лечения и профилактики.
Личная химиопрофилактика. Используют преэритроцитарные формы и гематошизотропные средства, которые предупреждают наступление приступов лихорадки.
Лечение проводят с помощью гематошизотропных веществ внутрь, при осложнениях (коме) парентерально.
Общественная профилактика (предупреждение передачи малярии от больного человека). Назначают гемонтотропные средства (в теле комара не образуются паразиты).
Средства, применяемые для лечения лейшманиозов
Препараты для лечения висцерального лейшманиоза (эффективны также и при кожном) :
препарат пятивалентной сурьмы Солюсурьмин. Парентерально. Побочка: головная боль, аллергия, тошнота, агранулоцитоз. При передозе антидот – унитол.
препарат пятивалентной сурьмы Натрия стибоглюконат. В/в и в/м. Побочка: рвота, нарушение аппетита, брадикардия, гипотензия, загрудинные боли.
При кожном лейшманиозе пропитывают инфильтраты раствором акрихина.
Для резорбтивного действия: Мономицин (аминогликозид). Побочка: угнетение функции почек, неврит слухового нерва. + Метронидазол
Средства, применяемые для лечения трипаносомоза
Меларсопрол (органический препарат мышьяка). Проникает через ГЭБ
ароматический диамидин Пентамидин и полианионное соединение Сурамин. Не проникают через ГЭБ, используют только на ранних стадиях болезни. Токсичны
Примахин (противомалярийное)
а/б Пуромицин
Средства, применяемые для лечения лямблиоза
Метронидазол
Аминохинол (производное хинолина). Эффективен также при токсоплазмозе, кожном лейшманиозе и некоторых коллагенозах. Побочка: диспепсические нарушения, головная боль, шум в ушах, аллергия.
Фуразолидон
Средства, применяемые для лечения амебиаза
Амебициды, эффективные при любой локализации патологического процесса:
– Метронидазол. На цисты не действует
Амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника:
– Хиниофон. Побочка: диарея, возможен неврит зрительного нерва
Амебициды непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника:
- Тетрациклины. Уступают амебицидам прямого действия
Тканевые амебициды, действующие на амеб в стенке кишечника и в печени:
- Эметина гидрохлорид. В\м, тк через прием внутрь оказывает раздражающее действие, вызывая рвоту. Кумулирует! Побочка: влияет на ССС, нервно-мышечную систему, почки и печень.
Тканевые амебициды, эффективные преимущественно при локализации амеб в печени:
– Хингамин. Накапливается в тканях печени
+ при остром амебиазе Мономицин внутрь
Средства, применяемые для лечения трихомоноза
Нитроимидазолы:
Метронидазол. Внутрь, местно, интравагинально, в/в. Побочка: диспепсические явления, нарушения ЦНС, поражение кожи и слизистых.
Тинидазол. Действует продолжительнее, концентрация в плазме выше
Производное аминохинолина
Трихомонацид. Внутрь, местно. Раздражает слизистые
Нитазол, Фуразолидон
Средства, применяемые для лечения токсоплазмоза
Хлоридин. Нельзя в первой половине беременности, тк угнетает переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – отрицательно действует на плод.
Сульфаниламиды
Пентамидин
Средства, применяемые для лечения балантидиаза
Мономицин
Тетрациклины
Хиниофон
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Все противоглистные препараты схожи по механизму действия – вызывают паралич гельминтов. У всех в той или иной степени в побочке будут диспепсические нарушения, головная боль и аллергия. В отдельных случаях побочка может отличаться, ее я подписала.
При нематодозе кишечника:
Мебендазол (вермокс).
Альбендазол (зентал). Побочка в основном возникает при длительном применении (при эхинококкозе курс 3 мес) – лейкопения, абдоминальные боли, алопеция, рвота, кожные высыпания.
Пирантела памоат.
Левамизол (декарис)
Пиперазина адипинат
Нафтамон (послабляющий эффект)
Пирвиния памоат
При кишечных цестодозах:
Празиквантель
Фенасал, Аминоакрихин. Нельзя при тениозе, может возникнуть цистицеркоз
Мебендазол. Показания: цистицеркоз)
При кишечных трематодозах:
Празиквантель
четыреххлористый этилен
При ВНЕКИШЕЧНЫХ нематодозах:
Дитразина цитрат
Ивермектин. Побочка: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение и головная боль, гипотензия, бронхоспазм
производные бензимидазола – Мебендазол
При ВНЕКИШЕЧНЫХ трематодозах:
Празиквантель
препарат сурьмы – антимонила натрия тартрат. В/в медленно. Побочка: нарушения ССС, стойкая рвота, артриты, анафилактическая реакция. Антидот – Унитол
Ниридазол. Внутрь
Хлоксил. Внутрь. За 1-2 дня до лечения и в период лечения исключить прием жиров и алкоголь. Побочка: головокружение, ощущение опьянения, сонливость, боли в области печени, аллергия.
Битионол. Внутрь
Эметина гидрохлорид. П/к
При ВНЕКИШЕЧНЫХ цестодозах:
Альбендазол
Мебендазол
Противобластомные препараты
Алкилирующие соединения и препараты, аналогичные им по действию:
Хлорэтиламины
Эмбихин
Сарколизин
Допан
Хлорбутин
Циклофосфан
Ифосфамид
Проспидин
Этиленимины
Тиофосфамид
Производные метансульфоновой кислоты
Миелосан
Производные нитрозомочевины
Нитрозометилмочевина
Ломустин
Кармустин
Нимустин
Триазины и метилгидразины
Дакарбазин
Прокарбазин
Темозоламид
Соединения платины
Цисплатин
Карбоплатин
Оксалиплатин
Антиметаболиты
Антагонисты фолиевой кислоты
Метотрексат
Пеметрексид
Антагонисты пурина
Меркаптопурин
Кладрибин
Флударабин
Антагонисты пиримидина
Фторурацил
Фторафур
Цитарабин
Капецитабин
Гемцитабин
Антибиотики
Актиномицины
Дактиномицин
Антрациклины
Рубомицин
Доксорубицин
Эпирубицин
Флеомицины
Блеомицин
Блеомицетин
Разного химического строения
Брунеомицин
Митомицин
Препараты растительного происхождения
Алкалоиды баркинка розового
Винбластин
Винкристин
Винорельбин
Алкалоиды тисового дерева (таксаны)
Паклитаксел
Таксотер
Подофиллотоксины, выделяемые из подофилла щитовидного
Этопозид
Тенипозид
Ингибиторы топоизомеразы I
Иринотекан
Алкалоиды безвременника великолепного
Колхамин
Ферментный препарат
L-аспарагиназа
Гормоны и их антагонисты
Андрогены
Тестостерона пропионат
Медростерона пропионат
Тетрастерон
Эстрогены
Диэтилстильбэстрол
Фосфэстрол
Этинилэтрадиол
Гестагены
Оксипрогестерона капронат
Медроксипрогестерона ацетат
Антагонисты эстрогенов
Тамоксифен
Торемифен
Фульвестрант
Антагонисты андрогенов
Флутамид
Андрокур
Агонисты гипоталамического гормона, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов
Госерелин
Лейпролерин
Ингобиторы ароматазы
Аминоглютетимид
Летрозол
Глюкокортикоиды
Преднизолон
Дексаметазон
Цитокины
Интерфероны
а- и в-интерфероны
Интерлейкины
Альдеслейкин
Моноклональные антитела
Трастузумаб
Ритуксимаб
Бевацизумаб
Ингибиторы тирозинкиназ
Иматиниб
Гифетиниб
Эрлотиниб
Вспомогательные средства, для купирования побочек:
Средства, стимулирующие кроветворение – колониестимулирующие факторы
Стимулирующие лейкопоэз
Молграмостим
Филграстим
Стимулирующие эритропоэз
Эритропоэтин
Противорвотные средства
Ондасетрон
Трописетрон
Метоклопрамид
Иммуностимуляторы
Интерфероны
Интерлейкины
Препараты тимуса
Левамизол
Средства, подавляющие проявления карциноидного синдрома при злокачественных нейроэндокринных опухолях
Октреотид
Средства, препятствующие остеопорозу при метастазах опухолей в кости
Бисфосфонаты
Памидронат
Клодронат
Золедронат
+ кардиопротекторы, цитопротекторы, нефропротекторы.