1. Амикацин – фарм. Группа, подгруппа, механизм и спектр действия, показаниям к применению, побочные эффекты.

Аб, нарушающие синтез белка на уровне малой (30s) субъединицы рибосом, аминогликозиды 3 поколение

Механизм: активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Спектр: широкий. Большинство клинически значимых грам +/–; стафилококки (кроме MRSA), микобактерии туберкулеза, некоторые простейшие; влияет на грам – анаэробов: кишечная, синегнойная палочка, клебсиеллы,

энтеробактерии

Показания:

– сепсис

– менингит

– перитонит

– инфекционный эндокардит

– инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)

– инфекция почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит)

Побочные эффекты:

– нефротоксичность

– поражение ЦНС (n. Cohlearis, n. Opticus, n. Vestibularis), ототоксичность, нарушения слуха

– нервно-мышечные нарушения

– лейко-, тромбоцитопения

– дисбактериоз, тошнота, рвота

2. Доксициклин – фарм. Группа, подгруппа, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Аб, нарушающие синтез белка на уровне малой (30s) субъединицы рибосом, тетрациклины 2 поколения

Механизм: активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом (А-участок). Нарушает образование комплекса между тРНК, приносящей АК, и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит остановка удлинения полипептидной цепи. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Бактериостатический эффект в фазе активного роста бактерий.

Спектр: широкий. Грам +/– кокки, холерного вибриона, спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазм, некоторых видов простейших (амебы, малярийный плазмодий). Активны против внутриклеточных паразитов и м/о, лишенных клеточной стенки (хламидии, легионеллы, микоплазмы); возбудитель чумы, бруцеллеза, туляремии

Показания:

– инфекции, вызванные хламидией и микоплазмой

– брюшной тиф, сыпной тиф

– холера

– чума

– туляремия

– бруцеллез

– атипичная пневмония

– боррелиоза (болезнь Лайма)

– сифилис (при аллергии к бензилпенициллину)

– лептоспироз

Побочные эффекты:

– тератогенность

– гепатотоксичность, включая жировую дистрофию печени

– раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, метеоризм)

– негативное влияние на иммунную систему

– образование хелатных комплексов с фосфорнокислым кальцием —> задержка роста детей, кариес и пожелтение эмали

– фотосенсибилизация (дерматиты)

– суперинфекция —> энтероколит, кандидоз, псевдомембранозный колит.

3. Азитромицин – фарм. Группа, подгруппа, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Аб, нарушающие синтез белка на большой (50s) субъединице рибосом, макролиды 2 поколения

Механизм: ингибирует синтез микробных белков на уровне рибосом. Он обратимо связывается с большой субъединицей рибосомы (Р-участком), в результате чего нарушается процесс транслокации (перемещение растущей полипептидной цепи на Р-участок) и синтез белка останавливается. На микроорганизмы оказывают бактериостатическое и отчасти (высокочувствительные виды, внутриклеточная локализация) бактерицидное действие;

Спектр: узкий. Грам + кокки, гонококки, палочка дифтерии, особо чувствительны внутриклеточные паразиты и м/о без клеточной стенки (хламидии, легионеллы, микоплазмы); действует на сибиреязвенную палочку, газовую гангрену и столбняк, сыпной тиф;

Не действует на кишечных (сальмонеллы, шигеллы) и не действует на синегнойную палочку!!

Показания:

– хламидиозная инфекция

– тонзиллиты, бронхиты, пневмонии (вызванные в т.ч. микоплазмами и легионеллами)

– дифтерии

– синуситы, отиты

– инфекция желче- и мочевыводящих путей

– трихомониаз

Побочные эффекты:

– диспепсические расстройства: тошнота, жжение и боли в области желудка, рвота, понос

– гепатотоксичность

– головокружение, нарушение слуха