Антибиотики дз 1

1.      Бензилпенициллин – принадлежность к фарм. группе, подгруппе, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики

Пенициллины

Биосинтетический

Спектр действия: узкий спектр действия, он вызывает гибель следующих микроорганизмов: стафилококков (большинство штаммов устойчиво), стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков; возбудителей газовой гангрены, столбняка, дифтерии, сибирской язвы; спирохет (возбудителей сифилиса, боррелиоза, лептоспироза) и актиномицетов.

Механизм: связываются с активным центром фермента и угнетают транспептидазы бактерий,

вследствие этого нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. Кроме того, β-лактамы угнетают эндогенный ингибитор аутолизинов, активность аутолизинов повышается. Аутолизины необходимы для расщепления пептидогликана при делении клетки. Ингибирование транспептидазы и активация аутолизинов приводят к аутоцитолизу и гибели клетки.

Поэтому, как правило, β-лактамы обладают бактерицидным действием.

Показания:

как препарат выбора назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными (!) штаммами стрептококков (ангины, гнойные осложнения ран, сепсис, остеомиелит, абсцессы и флегмоны, пневмонии, эндокардиты, отиты, маститы и др.), пневмококков (пневмонии, менингиты и др.), менингококков. Этот антибиотик применяют для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, столбняка, дифтерии, гонореи, сифилиса, актиномикоза. Гонорея, скарлатина, рожистое воспаление, эмпиема плевры.

Побочные эффекты:

– аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь на коже, дерматит, бронхоспазм)

– рвота

– повышение рефлексов, параличи, парезы

– напряжение шейных мышц, судороги

– местно: боль в месте инъекции, инфильтраты при в/м введении, асептические некрозы мышц

– суперинфекция кишечной и синегнойной палочкой, стафилококком

2.      Амоксиклав – принадлежность к фарм. группе, подгруппе, состав, механизм, спектр и особенности действия, показания к применению, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики

Пенициллины

Прлусинтетический пенициллин

Ингибиторозащищенные пенициллины

Состав: Амоксициллин + Клавулановая кислота

Спектр: широкий спектр действия. Против грам +/-, энтерококков, сальмонелл, дифтерийной и дизентерийной палочек, протея, гемофильной палочки. Стафилококки, энтерококки, гонококк, менингококк, бактероиды

Механизм: связывается с активным центром фермента и угнетают транспептидазы бактерий, вследствие этого нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Бактерицидное действие

Клавулановая кислота защищает амоксициллин от действия бета-лактамаз (пенициллиназ) микроорганизмов.

Амоксициллин устойчив к HCl желудочного сока. Биодоступность 80-100%, создает более высокие концентрации в плазме и тканях, выводится с мочой и желчью, где создает большие концентрации

Показания:

– более тяжелые и рецидивирующие формы инфекций дыхательных путей (пневмония, бронхит),

– инфекции ЛОР-органов (синусит, отит, тонзиллит),

– инфекции кишечника, моче- и желчевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей,

– инфекции брюшной полости

– Профилактика инфекций при операциях

Побочные эффекты:

– потеря аппетита

– тошнота, рвота, диарея, метеоризм, дисбактериоз

– аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок)

– кандидоз

– суперинфекция устойчивыми штаммами, например, стафилококками

3.      Цефепим – принадлежность к фарм. группе, подгруппе, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики

Цефалоспорины 4 поколения

Спектр: наиболее широкий среди цефалоспоринов; грам — (синегнойная палочка), грам +, устойчивые к действию цефалоспоринов 3 поколения, шигеллы, кишечная палочка, сибирская Язва, клебсиелла, гонококки, менингококки, стафилококки с пенициллиназой (бета-лактамазой)

Бактерицидный эффект во время митоза

Механизм: подобно пенициллинам ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов

Показания:

– тяжелые осложненные инфекции мочевыводящих путей, костей, суставов, коже и мягких тканях

– сепсис, менингит

– пневмония, бронхит

– интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей)

– хирургическая инфекция

– эмпирическая терапия до установления возбудителя

Побочные эффекты:

– аллергические реакции (зуд, ринит, конъюнктивит, отек Квинке)

– тошнота, диарея, рвота

– дисбактериоз, псевдомембранозный колит

4.      Азтреонам – принадлежность к фарм. группе, подгруппе, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики

Монобактамы

Спектр: узкий. Эффективен против грам – (кишечная и синегнойная палочка, протея, клебсиелла, серраций)

Не действует на грам +, бактероидов, анаэробов

Высокоустойчив к бета-лактамазам

Механизм: блокирует ПСБ-3 (пенициллин-связывающий белок 3 типа), необходимый для построения клеточной стенки при делении – образование нежизнеспособных бактериальных клеток

Показания:

– тяжелые инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза

– инфекции верхних дыхательных путей, вызванных синегнойной палочкой

– менингит

– муковисцидоз

– сепсис

– послеоперационные осложнения

Побочные эффекты:

– аллергические реакции (зуд, крапивница)

– флебиты

– тошнота, рвота, диарея

–редко суперинфекция устойчивыми штаммами

5.      Меропенем – принадлежность к фарм. группе, подгруппе, механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики

Карбапенемы

Спектр: широкий. Большинство клинически значимых грам +/–, синегнойная палочка

Бактерицидный

Устойчив к бета-лактамазам

Механизм: имеют малый размер молекулы и – заряженные участки, быстро проникают через поры внешней мембраны бактерий и создают высокую концентрацию в цитоплазме. Подавляют синтез клеточной стенки, связываются с ПСБ, вызывая гибель микроорганизма

Показания:

– тяжелые жизнеугрожающие инфекции разной локализации (брюшной полости, малого таза, нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканях)

– сепсис

– тяжелые резистентные внутрибольничные инфекции

– смешанные аэробно-анаэробных инфекции

Побочные эффекты:

– тошнота, рвота, понос

– гол боль

– лейкопения, анемия

–аллергические реакции

– в месте введения покраснение, болезненность, тромбофлебиты

– суперинфекция

– нефротоксичность

6.      Циклические полипептиды (препараты) – механизм и спектр действия, показания к применению, побочные эффекты.

Препараты: полимиксин В, грамицидин С, колистиметат натрия

Спектр: Узкий. Только на грам +, кишечная палочка, дизентерия, сальмонелла, клебсиелла, энтеробактерии, синегнойная палочка

Механизм: связываются с фосфолипидами мембран бактерий, что приводит к увеличению проницаемости мембраны и потере микробом жизненно важных метаболитов

Не всасываются в ЖКТ, плохо проникают в ткани

Показания:

– тяжелые инфекции, вызванные синегнойной палочкой

– сепсис, менингит

– пневмония при устойчивости к другим антибиотикам

Побочные эффекты:

–Высокотоксичны

– нейротоксические эффекты (головокружение, гол боль, атаксия, нарушение сознания, зрения, речи, нервно-мышечная блокада)

– нефротоксическое действие

– аллергические реакции

– суперинфекции устойчивой грам + флорой

7.      Выбрать антибиотики, нарушающие синтез микробной стенки: полимиксин В, меропенем, цефотаксим, нистатин, амоксициллин, колистиметат натрия, фосфомицин, грамицидин С, азтреонам, ванкомицин. 

8.      Выбрать антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматической мембраны м/о: цефалексин, полимиксин В, оксациллин, меропенем, ванкомицин, амоксиклав, грамицидин С, азтреонам, тейкопланин, феноксиметилпенициллин, колистиметат натрия.

9.      Выбрать антибиотики с широким спектром действия: сультасин, оксациллин, амоксициллин, азтреонам, цефуроксим, феноксиметилпенициллин, грамицидин С, полимиксин В, меропенем, ванкомицин, цефепим.

10.  Выбрать антибиотики, активные при инфекции, вызванной синегнойной палочкой: оксациллин, тазоцин, бензилпенициллин, цефоперазон, ванкомицин, азтреонам, амоксициллин, цефазолин, полимиксин В, меропенем.

11.  Выбрать антибиотики, эффективные при устойчивости стафилококков к оксациллину: азтреонам, цефазолин, ампициллин, ванкомицин, полимиксин В, феноксиметилпени-циллин, меропенем, цефтриаксон, тейкопланин, грамицидин С.

12.  Выбрать ингибиторозащищенные антибиотики: сультасин, цефтриаксон, амоксиклав, меропенем, ванкомицин, тазоцин, ампиокс, цефамандол, сульперазон, тиенам, азтреонам, кларуктам, феноксиметилпенициллин.