Синтетические противомикробные
.docx1. Ко-тримоксазол – фарм. группа, подгруппа, состав, механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Синтетические антибактериальные средства, комбинированный препарат, сульфаниламидное содержащее
Состав: сульфаметоксазол (сульфаниламид средней длительности) + триметоприм (пр. диаминопиридина) (5:1)
Механизм: Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Спектр: является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp., Salmonella spp., патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Показания:
Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит; инфекции дыхательных путей: бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; острый синусит, острый средний отит, обострение хронического бронхита, бруцеллез, комплексная терапия токсоплазмоза и пневмоцистной малярии
Побочные эффекты:
головокружение; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты, бронхоспазм, легочные инфильтраты, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, нарушение функции почек. Аллергические реакции. Дисбактериоз, лейкопения, агранулоцитоз
2. Ципрофлоксацин – фарм. группа, подгруппа, механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Синтетические противомикробные средства, производные хинолона, фторхинолон 2 поколения
Механизм: ингибируют бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 (у грам+ бактерий) (обеспечивает закручивание в суперспираль и раскручивание «упакованной» спирали ДНК) – не реализуется генетическая инф-а в синтезе РНК для редупликации ДНК в процессе клеточного деления. Бактерицидное
Спектр: широкий. Гр + (стафилококки пенициллин-резистентные, эпидермальный стафилококк, листерии, сибирская язва), Гр- (гонококк, менингококк, моракселла, энтеробактерии, шигелла, сальмонелла, энтеробактер, клебсиелла, протей, кампилобактер, иерсиния, синегнойная палочка), гемофильная палочка, микобактерия туберкулеза
Показания: инфекции мочевыводящих путей, простатит, гонорея, инфекции желчевыводящих путей, кишечные инфекции, сальмонеллез, брюшной тиф, синусит, отит, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, инфекц. Конъюктивит, сибирская язва, туляремия, чума, туберкулез
Побочные эффекты: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, металлический вкус во рту, умеренные аллергические реакции в виде сыпей, зуда, слезотечения, фотосенсибилизация, головокружение, бессонница, головная боль, анемия, тромбоцитопения, нарушение развития хрящевой ткани
3. Метронидазол – фарм. группа, подгруппа, механизм и спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Синтетические противомикробные средства, производное нитроимидазола
Механизм: в микроорганизмах под влиянием пируватсинтетазы, обеспечивающей перенос электронов от пирувата на нитрогруппу препарата, происходит восстановление последней с образованием высокотоксичной нитрозогидроксиаминогруппы. Образовавшийся метаболит в/д с ДНК, вызывая нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляя синтез нуклеиновых кислот и вызывая гибель микроорганизмов
Спектр: трихомонады, лямблии, амебы, бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии, хеликобактер пилори
Показания: анаэробные инфекции ЦНС (менингиты, абсцессы мозга), синуситы, аспирационная пневмония, плеврит, абсцесс легкого, сепсис, перитонит, осложнения после операций на толстом кишечнике, пролежни, трофические язвы, труднозаживающие раны, ожоги, угри, псевдомембранозный колит, амебиаз, трихомонадный вагинит и уретрит, лямблиоз, ЯБЖ
Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в эпигастрии, потеря аппетита, металлический вкус во рту, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения координации, угнетение настроения, миалгии, аллрегические реакции, сыпи, лихорадка, лейкопении, фотосенсибилизация, дисульфирамоподобный эффект (боязнь алкоголя)
4. Нитрофураны. Механизм и спектр действия. Показания к применению с указанием препаратов. Побочные эффекты.
Механизм: нитрогруппа этих соединений восстанавливается в микробной клетке под влиянием бактериальных флавонидов, при этом обр. высокоактивные вещества, которые в/д с ДНК и подавляют синтез РНК и белков у бактерий, нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны, что приводит к гибели м/о
Спектр: Гр- (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы), гр+ (стрептококки, стафилококки, кроме MRSA), трихомонады, лямблии
Показания: нитрофурантоин и фуразидин при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты) и с профилактической целью (цитоскопия, катетеризация); фуразолидон, нифурател и нифуроксазид при кишечных инфекциях (колиты, энтероколиты) и лямблиозе и трихомониазе; нитрофурал (фурацилин) в виде полосканийй, промываний ран, ожогов, пролежней, незаживающих язв
Побочные эффекты: потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кожные сыпи, лихорадка, бронхоспазм, анафилактические реакции, аллергические реакции, гемолиз, невриты, у детей метгемоглобинемия, головная боль, парастезии, шум в ушах, холестаз, токсический гепатит
5. Нитроксолин – фарм. группа, подгруппа, механизм, спектр действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Синтетическое противомикробное средство, производное оксихинолина
Механизм: селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК за счет образования комплексов с ионами металлов, необходимых для активации фермента ДНК-полимеразы. Бактерицидное действие
Спектр: гр – (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер), трихомонады, патогенные грибы
Показания: неосложненные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит), профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на почках и мочевыводящих путях (операции, катетеризации, цитоскопия)
Побочные эффекты: тошнота, рвота, нарушение функции печени, головная боль, полиневриты, тахикардия, аллергические реакции
6. Изониазид – фарм. группа, подгруппа, механизм и спектр действия. Показание к применению. Побочные эффекты, меры их профилактики.
Противотуберкулезные средства, группа А (наиболее эффективные), синтетические препараты (ГИНК- гидразиды изоникотиновой кислоты)
Механизм: пролекарство. Под действием ферментов микобактерий превращается в активный метаболит → ингибирует синтез миколовых кислот, обеспечивающих кислотоустойчивость стенки бактерий + нарушение синтеза нуклеиновых кислот → бактерицидное и бактериостатическое действие
Спектр: микобактерии вне клеток с интенсивным размножением; микобактерии внутри клеток с медленным размножением
Показание: лечение туберкулеза, первичная и вторичная химиопрофилактика у инфицированных и контактированных по туберкулезу лиц
Побочные эффекты: полиневриты, неврит зрительного нерва, головные боли, головокружения, судороги, нарушения чувствительности, тошнота, рвота, боли в области сердца, повышение АД, нарушение функций печени, аллергические реакции
Меры профилактики: пиридоксин (одна из форм витамина В6)
7. Выбрать препараты для лечения инфекции мочевыводящих путей: фталилсульфатиазол, нитрофурантоин, офлоксацин, фуразолидон, ко-тримоксазол, этионамид, орнидазол, нитроксолин, изониазид, норфлоксацин.
8. Выбрать препараты для лечения инфекции ЖКТ: фталилсульфатиазол, ципрофлоксацин, этамбутол, фуразолидон, оксациллин, нитроксолин, ко-тримоксазол, тинидазол, ампициллин.
9. Выбрать препараты для лечения холеры: ко-тримоксазол, нитроксолин, метронидазол, офлоксацин, этамбутол, тетрациклин, фуразолидон, ципрофлоксацин, ампициллин, хлорамфеникол, доксициклин.
10. Выбрать препараты для лечения хламидиоза: тинидазол, ломефлоксацин, фуразолидон, метронидазол, офлоксацин, азитромицин, ко-тримоксазол, доксициклин, нитроксолин, джозамицин.
11. Выбрать противотуберкулезные средства I ряда: ко-тримоксазол, этамбутол, доксициклин, пиразинамид, метронидазол, офлоксацин, изониазид, рифампицин, фуразидин, стрептомицин.
12. Выбрать противотуберкулезные средства II ряда: канамицин, левофлоксацин, метронидазол, этамбутол, циклосерин, рифампицин, нитрофурантоин, капреомицин, протионамид, изониазид.