Сердечно-сосудистая система
Сердечные гликозиды (кардиотоники) — средства, стимулирующие деятельность миокарда. Препараты: дигитоксин, дигоксин, целанид строфантин, коргликон, настой травы горицвета (мочегонное и успокаивает цнс). Блок На-К-АТФазы → много натрия внутри → много калия внутри. При ОСН, ХСН, мерцательная аритмия. Отравление: нарушения ритма, ↑ тонуса блуждающего нерва, нарушение работы зрительного нерва и жкт → детокс, гипокалигистия – панангин, гиперкальциемия –эдта, противоаритмические.
Негликозидные средства — как средство скорой помощи при ОСН и декомпессированной ХСН. Действие: +ионотропное и вазодилятация. Побочные: гипотензия, тахикардии, аритмии. Противопоказан: при органических поражениях сердца и сосудов, гипотензии, гиповолемии, аритмиях и тахикардиях в анамнезе.
1. Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ и ионов Са2+:
А. Средства, стимулирующие β 1-адренорецепторы: Дофамин, Добутамин (С)
Б. Ингибиторы фосфодиэстеразы: Амринон, Милринон
2. Препараты, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальция: Левосимендан (связь с тропонином С).
Нейротропные средства при СН и АГ.
I. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)
1. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров: Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин. Для лечения АГ и гипертонических кризов. Воздействует на а2р солитарного ядра → возбуждение СДЦ и снижении работы сердца + ↑ тонус Х-нерва + ↓ выброс ренина ЮГА клетками. Побочные: седативный и снотворный эффект, ↓ секреции слюнных и пищеварительных желез, синдром отмены.
2. Ганглиоблокаторы Пентамин Гигроний
3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики). Резерпин
4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы)
а) Блокирующие пост- и пресинаптические α-адренорецепторы Фентоламин Тропафен
б) Блокирующие постсинаптические а1-адренорецепторы Празозин
а) Блокирующие β1- и β2-адренорецепторы Анаприлин
б) Блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол
В. β-, α-Адреноблокаторы Лабеталол.
Гуморальные средства при СН и АГ. Действие: антиангиальное и уменьшение сердца, нефропротект, ↓ резистентности к инсулину, антиатеросклеротическое. Показания: АГ, ГК, ХСН и ИБС. Противопоказания: стеноз обоих почечных артерий, значительный стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофия ЛЖ, гиперкалиемия, гепатит и цирроз, ХОБЛ, атеросклероз нижних конечностей.
II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию АД
А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Каптоприл (1-6ч) Эналаприл.
2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (АТ1) Лозартан (через 3-4ч, курс от 1м).
3. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат
Миотропные средства при АГ
Влияющие на ионный обмен:
- блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазен, Фенигидин (5-20 →5-6ч/12-24ч)
- активаторы калиевых каналов: Миноксидил Диазоксид (2-5 → 3-12ч). ↓ экскрецию натрия почками.
2. Доноры НО: натрия нитропруссид. За счет стимуляции гуанилатциклазы и образования цАМФ. Прекращается через 5-15 минут, в/в в стационаре.
3. Разные препараты: Апрессин (↓ через 3-14д за счет расслабления микроциркуляторного русла), Диабазол, Магния сульфат.
Купирование ГК: каптоприл/капотен/пропранолол/нефидипин + диабазол (2-4мл 1%) + магния сульфат (судороги, нарушения ритма 10мл 25%) + диазепам (2мл 0,5%).
Антиаритмические средства. Побочные: гипотензия, брадикардия, АВ-блокады, нарушение зрения. Снижение автоматизма, проводимости.
Препарты, блокирующие ток натрия:
1А – умеренно снижающие деполяризацию и ускоряющие реполяризацию: хинидин. При нарушениях автоматизма.
1Б – слабо снижающие скорость деполяризации и ускоряющие реполяризацию: лидокаин. Блокирует все кроме СВ-узла → эктопические желудочковые аритмии. Укорочение КТ за счет ↑ ПД и эффект рефракт периода.
1С – сильно снижающие скорость деполяризации и не влияющие на реполяризацию: флекаинида ацетат. Блок везде кроме СВ-узла (незначительно) → суправентрикулярных и желудочковых аритмиях.
Блокаторы б-адренорецепторов: анаприлин → снижает ЧСС, исп при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях. Против при СД, бронхастме.
Средства увеличивающие длительность процесса реполяризации и удлиняющие ПД: Амиодарон (блок кальциевых + неконкурентный а,б-адреноблок) → снижает чсс, ад → при супра и жел блокадах. Побочные: дисф щитовидной.
Блокаторы кальциевых каналов: верапамил → расширения коронарных сосудов, снижение АД и норм сердечный ритм, прим при пароксизмальная тахикардия и мерцательная аритмия.
Антиангинальные средства — при ишемии миокарда.
I. Средства, ↓ потребность миокарда в кислороде и ↑ доставку кислорода.
1.Органические нитраты;
2.Блокаторы кальциевых каналов;
А. Блокаторы кальциевых каналов I класса – блокируют кальциевые каналы сердца. ВЕРАПАМИЛ.
Б. Блокаторы кальциевых каналов II класса – блокируют кальциевые каналы гладких мышц сосудов. НИФЕДИПИН ФЕЛОДИПИН
В. Блокаторы кальциевых каналов III класса (производные бензотиазепина) – блокируют каналы обеих локализаций. ДИЛТИАЗЕМ.
4. Ингибиторы If-каналов: ивобрадин
5. Активаторы калиевых каналов: Миноксидил → закрытие потенцизависимых кальциевых каналов → расширение артерий (в тч почечной), не влияет на вены → ↑ ренина, адреналина, ЧСС и сердечный выброс.
6. Ингибиторы позднего тока натрия: ранолазин → снижается внутриклеточное количество кальция → расслаблению миокарда и снижение диастол напряжения Ж
7. Различные препараты с антиангинальным действием: Амиодарон.
II. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде. β-адреноблокаторы. к которым относятся как неселективные – ПРОПРАНОЛОЛ, так и кардиоселективные – АТЕНОЛОЛ, МЕТОПРОЛОЛ, ТАЛИНОЛОЛ, БИСОПРОЛОЛ.
III. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.
1.Коронарорасширяющие средства миотропного действия: курантил → ингибирует расщепление аденозина (аденозиндезаминаза) и обратный захват → расширяет сосуды + антиагрегантное действие. Только при вазоспастической форме.
2.Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм. Валидол. Ментол рефлекторно влияет на сердце через рецепторы подъязычной области.
3.Кардиопротекторные средства, повышающие устойчивость кардиомиоцитов к ишемии. Триметазидин (Предуктал) → сдвигает к окислению глюкозы (больше АТФ) вместо ЖК в митохондриях + поддержка баланса ионного + ↓ внутриклеточный ацидоз.
Диуретики
Мощные диуретики (в петле): фуросемид (0,5ч-4ч), урегит, этакриновая кислота (1ч-8ч). При отеке легких, мозга. Гипокалимия, уремия, ототоксичность (больше для этакриновой). Выводят на,к,сл, мг, са.
Умеренные диуретики (в начальной части дистального канала):
- тиазидные: дихлотиазид (1ч до 9-12ч). Выводит на,к. Гипокалемия. Отеки при СН, ПН.
- нетиазиновые: оксадолин
- осмотические – маннит (в проксимальной части). Действует от (1ч до 4ч), высокое осмотическое давление. Используется при отеках + отек мозга как дегидратирующее средство. Нельзя при нарушении почечной экскреции.
3. Слабые диуретики (в собирательных трубочках):
- антагонисты альдостерона: спироналоктон. Действует от 2-3д до 7 дней. Выводит на. Гинекомастия, нарушения цикла, гиперкалиемия. К-сберегающий. При отеках, продуц избыточной секрецией альдостерона.
- неантагонисты альдостерона: триамтерен. Действует от 4 до 12ч. Выводит на.