11. Фармакологическую характеристику 5-нитрофуранов: фурациллина, фурадонина, фуразолидона, эрсефурила.

Механизм действия

Нитрофураны проникают в микробные клетки. Внутри клеток нитрогруппа подвергается восстановлению. Образующиеся в процессе восстановления промежуточные соединения с высокой реакционной способностью оказывают повреждающее воздействие на ДНК и, по-видимому, на другие макромолекулы, что может приводить к гибели чувствительных микроорганизмов. Бактерии восстанавливают нитрофураны более быстро, чем клетки млекопитающих, что, как полагают, лежит в основе их избирательного бактерицидного действия.

Спектр антимикробной активности.

Нитрофураны являются антимикробными средствами широкого спектра действия. Они активны в отношении:

• большинства грамотрицательных бактерий кишечной группы (эшерихий, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона)

• грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков)

• некоторых анаэробов (возбудителей газовой гангрены)

• грибов рода Candida

• простейших (лямблий, трихомонад).

К нитрофуранам мало чувствительны энтерококки, хламидии, спирохеты и устойчивы большинство видов протея и синегнойной палочки.

Вторичная устойчивость к нитрофуранам практически не развивается.

Побочные реакции

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея)

• аллергические реакции (лихорадка, сыпь, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, артралгия и миалгия)

• нарушения функций печени (холестаз, холестатическая желтуха, гепатит)

• поражение легких (пневмонит, интерстициальный легочный фиброз, что связывают с воздействием на ткань легких образующихся свободных радикалов кислорода)

• неврологические расстройства (головная боль, головокружение, сонливость, периферические полиневриты с атрофией мышц)

• артериальная гипертензия (при применении фуразолидона)

• дисульфирамоподобное действие (при совместном назначении с алкоголем фуразолидона)

• окрашивание мочи в ржаво-желтый или коричневый цвет (при применении нитрофурантоина и фурагина)

Показания к применению

• инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит, вульвовагинит) – нитрофурантоин, фурагин

• профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря – нитрофурантоин, фурагин

• кишечные инфекции (бактериальная диарея, холера) – фуразолидон, нифуроксазид, нитрофурал

• лямблиоз – фуразолидон

• гнойно-воспалительные процессы придаточных пазух носа, суставных и плевральных полостей – нитрофурал, фурагин

• инфицированные язвы, ожоги, отит, стоматит, ангина – нитрофурал, фурагин.

Принимать нитрофураны следует после еды, запивая достаточным (100- 200 мл) количеством воды. Противопоказания

• аллергические реакции на нитрофураны

• дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы из-за риска возникновения гемолитической желтухи

• беременность (последний триместр) и грудное вскармливание (риск развития гемолитической анемии и желтухи у новорожденных)

• почечная недостаточность (нитрофурантоин, фурагин)

• тяжелая патология печени (фуразолидон)