4. Механизм действия сульфаниламидов.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, являясь структурными аналогами ПАБК, взаимодействуют с дигидроптеридином вместо ПАБК и конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Сульфаниламидные препараты обладают бактериостатическим характером действия, поскольку они останавливают рост и размножение бактерий, но не вызывают их гибель.

5. Спектр противомикробного действия сульфаниламидов. Выделить микроорганизмы высокочувствительные, умеренночувствительные и устойчивые к действию сульфаниламидов.

Высокочувствительные

• микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, гемофильные бактерии.

• атипичные микробы: возбудители трахомы, орнитоза, пахового лимфогранулематоза

• простейшие: плазмодии малярии, токсоплазмы, патогенные грибы, актиномицеты

Умеренно чувствительные:

• микробы : энтерококки, стрептококк зеленящий, клебсиеллы, протей, клостридии.

• простейшие: лейшмании

Устойчивые: сальмонеллы (некоторые виды), синегнойная, коклюшная и дифтерийная палочки, микобактерия туберкулеза, спирохеты, лептоспиры.

6. Классификацию сульфаниламидов по преимущественному использо-ванию в клинике.

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ СРЕДСТВ:

Резорбтивные средства (сульфадимезин, этазол) применяются для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний.

Длительного действия - связываются с белками плазмы крови, что составляет причину их длительного действия; применяются для лечения подострых и хронических инфекций.

Плохо всасывающиеся - достигают терапевтических концентраций в просвете кишечника, применяются для лечения дизентерии и пищевых токсикоинфекций.

Местного действия - сульфацил-Na (альбуцид) – для профилактики офтальмобленореи у новорожденных. Сульфадиазин серебра - используется для местного лечения распространенных ожоговых ран, содержащих большое количество некротических масс.

Комбинированные - бисептол эффективное средство лечения бактериальных инфекций различной локализации.

7. Дозировку сульфаниламидных средств при проведении курсового лечения.

1) применение

сульфаниламидов начинается с ударной дозы, с последующим

использованием более низких доз (за исключение бисептола, назначение которого не требует ударной дозы);

2) сульфаниламидные средства не эффективны в средах с высоким содержанием парааминобензойной кислоты (в очагах гнойного воспаления, в крови);

3) сульфаниламидные средства не оказывают влияния на микроорганизмы, способные потреблять готовую фолиевую кислоту.

8. Побочные эффекты при терапии сульфаниламидами и их профилак-тика..

Действие на ЦНС:

• нарушение условно-рефлекторной деятельности (дизориентация)

• недомогание, слабость, головная боль, подавленность

• тошнота, рвота

• лихорадка (на 7-10 дней лечения или после прекращения курса), обусловленная нарушением функции центров терморегуляции

Действие на функцию ЩЖ:

• антитиреоидное действие (принимают участие в ингибировании некоторых ферментов в процессе йодирования метилового эфира гидрохинон-тирозина)

• понижение температуры тела

• гипогликемическое действие (растормаживается ПЖ)

• повышенная чувствительность к рентгеновским и ультрафиолетовым лучам

Действие на систему крови:

• цианоз, вследствие гипоксии, вызванной образованием метгемоглобина и сульфгемоглобина

• угнетение лейкопоэза (лейкопения и агранулоцитоз)

• гемолитическая анемия

Действие на ССС:

• отрицательное влияние на сердечную деятельность

• усиление дистрофических процессов в миокарде

Действие на почки:

• обструкция мочевыводящих путей кристаллами малорастворимых ацетилированных производных сульфаниламидов (особенно при кислой реакции мочи)

• угнетение карбоангидразы увеличение диуреза

Другие побочные эффекты:

• гемолитическая болезнь новорожденных

• угнетение кишечной м/ф (дисбиоз, диспепсические явления)

• аллергические реакции (кожно-сосудистые реакции, сопровождающиеся зудом)

• тератогенное действие