Фармакологическая группа: гормоны
препараты: Кортикотропин (Corticotropinum).
3. фармакокинетика. —
3. фармакодинамика: Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза. Кортикотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза (образования в организме) и выделение в ток крови кортакостероидных гормонов (гормонов, вырабатываемых корковым слоем надпочечников), главным образом глюкокортикоидов, а также андрогенов (мужских половых гормонов). Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной (подавляющей защитные силы организма) активностью, вызывает атрофию (уменьшение массы с ослаблением функции в результате нарушения питания) соединительной ткани.
4. показания: системные заболевания соединительной ткани, бронхиальная астма, язвенный колит, предупреждение недостаточности надпочечников при приеме кортикостероидов.
5. противопоказания: психозы, Иценко-Кушинга, туберкулез, заболевания кожи, СД, ГБ, ЯБ.
6. побочные действия: задержка ионов натрия и хлора, признаки Иценко-Кушинга, СД.
7. передозировка —
8. Способ и дозировка: Кортикотропин (Corticotropinum): асептически приготовленный лиофилизированный стерильный порошок в герметически закрытых флаконах по 10 ЕД, 20 ЕД, 30 ЕД, 40 ЕД АКТГ.
препараты: Окситоцин (Oxytocinum)
3. фармакокинетика. После парентерального введения период полувыведения из плазмы составляет от одной до нескольких минут. После внутривенного введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после внутримышечного - через 3-7 мин и длится 30 мин - 3 ч.
3. фармакодинамика: Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca2+. Увеличивает секрецию пролактина, действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз.
4. показания: Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности. Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборт. Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.
5. противопоказания: Артериальная гипертензия. Гипертонические сокращения матки. Угрожающий разрыв матки. Гипертонус матки (возникший не в ходе родов). Сдавление плода. Предлежание плаценты. Подозрение на преждевременную отслойку плаценты.
6. побочные действия: Со стороны эндокринной системы: вазопрессиноподобное действие (задержка воды (при длительном внутривенном введении)).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, аритмия (в том числе у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок.
Со стороны репродуктивной системы: дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, внутриутробные страдания плода (брадикардия, аритмия, асфиксия), разрыв матки, преждевременная отслойка плаценты, гипертонус матки.
7. передозировка
Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).
Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.
8. Способ и дозировка: Окситоцин раствор для инъекций 5МЕ/мл.
препараты: Тиреоидин (Thyreoidlnum).
3. фармакокинетика. —
3. фармакодинамика: Под действием Тиреоидина понижается функция щитовидной железы, тиреотропная активность гипофиза. стимулирует рост тканей, повышает их потребность в кислороде, положительно влияет на энергетические процессы, на состояние нервной, сердечнососудистой систем, почек, печени, способствует всасыванию глюкозы, ее утилизации, усиливает обмен холестерина.
4. показания: Лекарство назначают при кретинизме – врожденной недостаточности щитовидной железы, вызывающей торможение физического, умственного развития; при микседеме – резком ухудшении работы щитовидной железы; первичном гипотиреозе; при церебрально-гипофизарных заболеваниях.
5. противопоказания: при болезни Аддисона, сахарном диабете, общем истощении, тиреотоксикозе, тяжелой коронарной недостаточности.
6. побочные действия: Повышенная возбудимость, двигательная расторможенность, нарушения сна, повышенное потоотделение, тахикардия, аллергические реакции.
7. передозировка —
8. Способ и дозировка: Порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г и по 0,1 г в упаковке по 50 штук.
препараты: Трийодтиронина гидрохлорид (Triiodthyronini hydrochloridum).
3. фармакокинетика. —
3. фармакодинамика: Синтетический гормон щитовидной железы, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечнососудистой систем, печени и почек. Максимальный фармакологический эффект развивается через 2—3 сут.
4. показания: первичный гипотиреоз и микседема; кретинизм; церебрально-гипофизарные заболевания и ожирение, протекающее с гипотиреозом; эндемический зоб и спорадический зоб; рак щитовидной железы.
5. противопоказания: тиреотоксикоз, сахарный диабет, болезнь Аддисона, общее истощение, тяжелые формы коронарной недостаточности.
6. побочные действия: тиреотоксикоз, стенокардия, ухудшение течения сахарного диабета.
7. передозировка —
8. Способ и дозировка: Таблетки 50 мкг. (20 мкг) По 60 таблеток в стеклянных флаконах.
препараты: Паратероидин (Parathyreoidinum).
3. фармакокинетика. —
3. фармакодинамика: Повышает содержание кальция в крови и устраняет синдром тетании (судороги), вызванный недостаточной функцией околощитовидных желез.
4. показания: гипопаратиреоз (недостаточность функции околощитовидной железы), различные формы тетании, спазмофилия (заболевание у детей, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови).
5. противопоказания: Повышенное содержание кальция в крови.
6. побочные действия: При передозировке - общая слабость, вялость, тошнота, рвота, диарея (понос). Если своевременно не принять меры, могут развиться адинамия (резкое уменьшение объема движений), мышечная атония (потеря тонуса) вплоть до комы (потери сознания, характеризующейся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители).
7. передозировка: —
8. Способ и дозировка: Ампулы по 1 мл в упаковке по 6 штук.
препараты: инсулин человеческий.
3. фармакокинетика. Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате. Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени и почках под действием фермента инсулиназы. В среднем, после п/к введения данный инсулин начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия - до 24 ч.
3. фармакодинамика: Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
4. показания: Сахарный диабет 1 типа; сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания; сахарный диабет 2 типа у беременных.
5. противопоказания: гипогликемия.
6. побочные действия: Побочное действие, обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы. Местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.
7. передозировка —
8. Способ и дозировка: флаконы/катриджи. 100МЕ/мл.
Фарм группа: гипогликемические средства.
препараты: Гликлазид (Gliclazide) + Глибенкламид (Glibenclamide), Глибутид (Glibutid), Росиглитазон (Rosiglitazonum) + Пиоглитазон (Pioglitazonum), Натеглинид (Nateglinidum) + Репаглинид (Repaglinide) + Эксенатид (Exenatidum) + Вилдаглиптин (Vildagliptinum), Метформин (Metformin), Акарбоза (Acarbosum)
3. фармакокинетика. Гликазид. Концентрация в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.
Глибенкламид. Гипогликемический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума через 7–8 часов и длится 12 часов.
Глибутид. Начало действия - через 2-4 ч, продолжительность действия - около 8 ч.
Росиглитазон. Время достижения максимальной концентрации 1 ч. Период полувыведения 3-4 ч.
Пиоглитазон. Период полувыведения - 3-7 часов.
Натеглинид. Натеглинид быстро всасывается и стимулирует секрецию инсулина в поджелудочной железе в течение 20 мин после перорального приема. Быстрый подъем концентрации инсулина в плазме с пиком уровня примерно в течение 1 ч после приема и снижение до исходного через 4 ч после приема наблюдается при назначении натеглинида 3 раза в сутки перед едой.
3. фармакодинамика: Гликлазид, глибенкламид. Является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. При сахарном диабете 2 типа тликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Глибутид. Из группы бигуанидов. Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на анаэробный гликолиз в периферических тканях. Подавляет глюконеогенез в печени; снижает поглощение глюкозы из ЖКТ, уменьшает аппетит. ↓ содержание глюкагона в плазме, ↑ чувствительность тканей к инсулину.
Росиглитазон, Пиогликазон. Селективное связывание с γ-рецептором, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR-γ), модуляция транскрипции инсулинчувствительных генов, контролирующих метаболизм глюкозы и липидов → борьба с инсулинрезистентностью.
Натеглинид, Репаглинид, Эксенатид, Викалглиптин. Аминокислотное производное, снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина в поджелудочной железе. Натеглинид взаимодействует с АТФ-чувствительными калиевыми каналами бета-клеток поджелудочной железы. Последующая деполяризация мембран бета-клеток открывает кальциевые каналы, вызывая приток кальция и секрецию инсулина. Объем высвобождаемого инсулина зависит от уровня глюкозы крови и при низком уровне ее уменьшается.
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Акарбоза. Пероральный ингибитор альфа-глюкозидазы. Антигипергликемическое действие акарбозы является результатом конкурентного обратимого ингибирования панкреатической альфа-амилазы и мембраносвязанных ферментов кишечной альфа-глюкозидгидролазы. Панкреатическая альфа-амилаза гидролизует сложные крахмалы до олигосахаридов в просвете тонкой кишке, в то время как связанные с мембранами кишечника альфа-глюкозидазы гидролизуют олигосахариды, трисахариды и дисахариды до глюкозы и других моносахаридов в щеточной кайме тонкой кишки. У пациентов с диабетом это ингибирование ферментов приводит к задержке всасывания глюкозы и снижению постпрандиальной гипергликемии.
4. показания: Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
5. противопоказания: сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина); одновременный приём миконазола (в лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта)
6. побочные действия: гипогликемия; диспепсия. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
7. передозировка
Симптомы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно, струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно, капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л.
8. Способ и дозировка:
Гликлазид: таблетки 0,03/0,06.
Глибенкламид (Glibenclamide): таблетки 0,00175/0,0035/0,005.
Глибутид (буформин): таблетки 0,05.
Росиглитазон (Rosiglitazonum): таблетки 0,002/0,004/0,008.
Пиоглитазон (Pioglitazonum): таблетки 0,015/0,03.
Натеглинид (Nateglinidum): таблетки 0,06/0,12.
Репаглинид (Repaglinide): таблетки 0,0005/0,001/0,002.
Эксенатид (Exenatidum): раствор для п/к 250мкг/мл (__%).
Вилдаглиптин (Vildagliptinum): таблетки 0,05.
Метформин (Metformin): таблетки 0,5/0,85/1.
Акарбоза (Acarbosum): таблетки 0,05/0,1.
препараты: Гидрокортизона ацетат, гидрокортизона сукцинат (Hydrocortisonum). Преднизон (Prednisonum) + Преднизолон (Prednisolone). Дексаметазон (Dexamethasone)
3. фармакокинетика.
Гидрокортизон. После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. При внутримышечном введении абсорбция происходит в течение 24-48 часов. При внутрисуставном введении абсорбируется медленно, в течение 6-24 часов. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Терапевтическое действие развивается через 6-24 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. При использовании глазной мази системного действия на организм не оказывает.
3. фармакодинамика: Путем торможения активности фосфолипазы А2 и снижения высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран уменьшает продукцию лейкотриенов и простагландинов. За счет этого подавляет развитие воспалительных проявлений: боли, отека, повышения температуры и покраснения в области воспаления. Тормозит экспрессию гена циклооксигеназы-2, что также приводит к угнетению синтеза простагландинов. Редуцирует основное вещество соединительной ткани, ослабляя экссудативные и пролиферативные процессы в коже. Ингибирует клеточные кинины, обладающие протеолитической активностью. Препятствует доступу макрофагов и Т-сенсибилизированных лимфоцитов к очагам воспаления. Оказывает противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых препаратов, эффектом. Используется для введения в места повреждения, суставы и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Гидрокортизона натрия сукцинат обладает как метаболической, так и противовоспалительной активностью. После в/в введения действие проявляется через 1 ч, продолжительность его варьирует. Экскреция введенной дозы осуществляется в течение 12 ч. При необходимости поддержания высоких плазменных концентраций рекомендуется введение каждые 4–6 ч.