3. Классификацию женских половых гормонов и их антагонистов.

В группу препаратов половых гормонов входят:

●препараты эстрогенов;

●селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов;

●антагонисты эстрогенов;

●препараты гестагенов и их антагонистов;

●препараты андрогенов и их антагонистов.

Эстрогены (гормоны фолликулов)

1. Стероидного строения – эстрон , эстриол, эстрадиол, конъюгированные эстрогены.

2. Нестероидного строения- синэстрол,.

Гестагены , прогестины или прогестагены( гормоны желтого тела)

1. прогестерон, оксипрогестрон, прегнин.

Комбинированные ( эстроген-гестагенные, эстроген-гестагенные – антиадрогенные) –

перорпльные контрацептивы , антиклимактерические ( климонорм, прегэстрол)

Эстрогэнные и антиэстрогенные препараты

Показания к назначению эстрогенов

Первичный гиподинамизм,Аменорея

Климакс, остеопороз

Маточные кровотечения

Рак молочной железы

Рак простаты

Не желательные эффекты

Увеличение свертываемости крови , отеки

Нарушения функции печени , тошнота, рвота

Постменапаузные маточные кровотечения

Огрубление молочных желез, гиперпигментация

У мужчин феминизация, снижение либидо, потенции

Канцерогенность

Антиэстрогены

Рак молочной железы ( тамоксифен)

Бесплодие (кломифен)

Для подавления функции яичников (даназол)

Механизмы действия эстрогенов

1. Прямая стимуляция клеточной пролиферации за счет взаимодействия эстрадиола, связанного с эстрогенным рецептором ядерной ДНК.

2. Непрямой механизм за счет индукции синтеза факторов роста,действующих на эпителий молочной железы аутокринно и паракринно.

3. Стимуляция клеточного роста за счет отрицательной обратной связи, при которой эстрогены нивелируют - эффекты ингибирующих факторов роста.

Гиперэстрогения способствует развитию выводящих протоков молочной железы, увеличению их длины и числа, гипертрофии стромы железы, что может привести к формированию кист. Под влиянием эстрогенов увеличивается накопление ионов натрия в клетках, что приводит к отеку ткани, возникновению боли.

Гестагенные препараты( прогестины) и антигестагенные препараты

Показания к назначению

В качестве контрацептивов

Для длительного подавления функции яичников ( эндометриоз, дисменорея,патологические кровотечения)

Нежелательные эффекты

Увеличение АД

Аллергические рекции

Диспептические расстройства

Снижение либдо, менструальные нарушения.

Антигестагены

Для усиления сокращения матки и аборта(мифепристон)

Прогестерон - вырабатывается яичниками, частично – надпочечниками. Гестагены ≪перекрывают≫ активное действие эстрогенов, чем препятствуют преобладанию пролиферативных процессов над секреторными. Отвечают за рост и развитие железистой ткани,увеличение числа альвеол, рост долек. Повышают количество собственных рецепторов в ткани железы. Таким образом, важную роль в функционировании молочной железы играет соотношение концентрации эстрадиола и прогестерона. Нарушение этого соотношения приводит к развитию функциональных сдвигов, в дальнейшем – морфологических изменений.

Механизм действия и фармакологические эффекты Гестагены относятся к стероидным гормонам. Механизм их действия обусловлен взаимодействием со стероидными мембранными и цитозольными рецепторами. Взаимодействие с мембранными рецепторами опосредует негеномные эффекты гестагенов (развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов), а с

цитозольными - геномные эффекты гестагенов (развиваются в течение нескольких часов и даже суток).

Основные фармакологические эффекты прогестерона заключаются в следующем:

1. вызывает секреторную трансформацию пролиферирующего под влиянием эстрогенов эндометрия;

2. участвует в регуляции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы по механизму обратной связи;

3. способствует образованию густой и вязкой цервикальной слизи;

4. снижает активность гладкой мускулатуры матки и половых путей;

5. определяет подъем базальной температуры во второй фазе менструального цикла;

6. стимулирует рост молочных желез, подготавливает их к секреции;

7. влияет на обменные процессы в организме женщины (преобладают катаболические эффекты);

8. обладает свойствами антагониста альдостерона;

9. имеет антиэстрогенный эффект.