Механизм действия антихолинэстеразных средств и м-холиноблокаторов на моторику кишечника, показания к применению.
При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина наМ-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии, снижению сердечного выброса, повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез. Антихолинэстеразные средства практически не влияют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном неиннервируемые (внесинаптические) М3-холинорецепторы. АД снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении М-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса)
СТИМУЛЯТОРЫ МОТОРИКИ ЖЕЛУДОЧНО КИШЕЧНОГО ТРАКТА И ПРОКИНЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Нарушения моторики ЖКТ — функциональные заболевания, включающие ахалазию пищевода, рефлюксную болезнь желудка, гастропарез, синдром раздражения толстой кишки и др. Этиология этих заболеваний не выяснена.
Для лечения используют ЛС, стимулирующие моторику ЖКТ .
●М-холиномиметики — бетанехол .
●Антихолинэстеразные средства — неостигмина метилсульфат .
●Антагонисты D2-рецепторов — метоклопрамид, домперидон.
● Стимуляторы 5-НТ4-рецепторов — тегасерод, цизаприд.
Средства, стимулирующие холинергическую иннервацию, при лечении этих заболеваний малоэффективны, так как, несмотря на повышение тонуса гладких мышц ЖКТ, их пропульсивная активность недостаточна. В связи с этим в настоящее время их используют редко. Прокинетическое действие антагонистов дофаминовых D2-рецепторов обусловлено тем, что дофамин угнетает выделение ацетилхолина в ганглиях ЖКТ. Соответственно, блокада D2-рецепторов увеличивает выделение ацетилхолина и стимулирует пропульсивную активность
Метоклопрамид
обладает комплексным воздействием,
включающим антидофаминовое действие,
стимуляцию 5-НТ4-рецепторов и блокаду
5-НТ3-рецепторов. Препарат стимулирует
в большей степени верхние отделы ЖКТ.
Используют в основном для устранения
тошноты и рвоты при нарушении моторики
желудка. При рефлюксной болезни желудка
используют редко. Среди побочных эффектов
следует отметить типичные для
антидофаминовых средств экстрапирамидные
расстройства, также возможна галакторея.
Домперидон относят к блокаторам D2-рецепторов, чем определяется его прокинетическая активность. Препарат не проникает через ГЭБ и, как следствие, практически не вызывает побочных эффектов. Тегасерод — агонист 5-НТ-рецепторов, стимулирует моторику пищевода, желудка, тонкого кишечника и восходящей толстой кишки. Эффективен при синдроме раздраженной толстой кишки. Аритмогенное действие препарата привело к резкому ограничению его использования.
Цизаприд стимулирует 5-НТ4-рецепторыиблокирует 5-НТ3-рецепторы. Ранее препарат применяли для лечения гастропареза и при рефлюксной болезни желудка, однако аритмогенное действие, приводящее к фибрилляции желудочков и аритмии типа torsades de pointes, ограничило его использование
Уметь выписать в рецептах: дезопимон, магния окись, гастроцепин, ранитидин, омепразол, фенолфталеин, масло касторовое, магния сульфат, панкреатин, панзинорм форте, энзистал, контрикал, апоморфина гидрохлорид, тиэтилперазин, метоклопрамид, оксафенамид.