1. фармакологическая группа: Альфа-адреномиметики

Офтальмологические средства.

Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

2. препараты: Клонидин (Clonidinum),

3. фармакокинетика. Максимальный эффект развивается через 2–4 ч.

3. фармакодинамика: Возбуждает альфа2-адренорецепторы, ↓ тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и ↓ импульсацию в симпатическом звене ПНС на пресинаптическом уровне.

4. показания: Гипертонический криз, артериальная гипертензия, первичная открытоугольная глаукома — в качестве монотерапии или в сочетании с другими ЛС, снижающими внутриглазное давление (капли глазные).

5. противопоказания: кардиогенный шок, артериальная гипотензия, AV-блокада II–III степени, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, выраженная синусовая брадикардия.

6. побочные действия: астения, тревожность, нервозность, брадикардия, ортостатическая гипотензия.

7. передозировка

Симптомы: нарушение сознания, коллапс, брадикардия, уширение комплекса QRS, синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическое.

8. Способ и дозировка: Клонидин (Clonidinum).  0,75/0,15 мг, таб; 0,01%, 1 мл, амп.; 0,0125/0,25/0,5 %, 1,5 мл, тюб.-капельница, гл. капли.

1. фармакологическая группа: Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов.

Фармакологическое действие: антигипертензивное.

2. препараты: Моксонидин (Moxonidinum),

3. фармакокинетика. Tmax моксонидина в плазме крови составляет 30–180 мин.

3. фармакодинамика: местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС. Моксонидин связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α2-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I1- и α2-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов. Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α2-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

4. показания: Артериальная гипертензия.

5. противопоказания: сердечная недостаточность (классы I–IV по NYHA), брадикардия, AV-блокада II или III степени, злокачественная аритмия.

6. побочные действия: Астения, Периферический отек, Вертиго, Фарингит, Синусит, Бронхит.

7. передозировка

Симптомы: седация, гипотензия, нарушение ортостатической регуляции, брадикардия, сухость во рту.

Лечение: В зависимости от дозы, фентоламин может снять часть симптомов передозировки моксонидина. Также рекомендуются меры по поддержке кровообращения.

8. Способ и дозировка: Моксонидин (Moxonidinum). 0,2/0,3/0,4 мг, 10/14/30/60 таб.

1. Фармакологическая группа: Альфа-адреномиметики.

Фармакологическое действие: гипотензивное.

2. препараты: Метилдопа (Methyldopa),

3. фармакокинетика.

3. фармакодинамика: Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам. Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде.

4. показания: Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

5. противопоказания: гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тяжелая ИБС.

6. побочные действия: астения, брадикардия, усиление стенокардии, гиперпролактинемия, артралгия.

7. передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

8. Способ и дозировка: Метилдопа (Methyldopa). 0,25 г, 30/50 таб.

1. фармакологическая группа: Симпатолитики.

Фармакологическое действие: гипотензивное, нейролептическое.

2. препараты: Резерпин (Reserpinum), Октадин (Octadinum),

3. фармакокинетика. Резерпин (Reserpinum). Cmax после приема внутрь достигается через 1-3 ч.

Октадин (Octadinum). Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч.

3. фармакодинамика: Симпатолитическое действие а обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезируюшее (в данном случае - прекращение их функцию) воздействие. На сердечно-сосудистую систему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после ) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. В виде глазных капель препарат вызывает умеренный миоз (сужение зрачка), облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию (зрительное восприятие), меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.

4. показания: Артериальная гипертензия, глаукома.

5. противопоказания: эпилепсия, болезнь Паркинсона, эрозивный гастрит, дыхательная недостаточность, брадикардия, AV-блокада.. резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, феохромоцитоме.

6. побочные действия: экстрапирамидные расстройства, гиперемия слизистой оболочки глаз, брадикардия, аритмия, боль в груди, периферические отеки. Адинамия, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями.

7. передозировка

Симптомы: падение АД, брадикардия, угнетение ЦНС, кошмарные сновидения, кома, гипотермия, миоз, тремор, паркинсонизм

Лечение: симптоматическое: в/в инфузия жидкости, придание положения с приподнятыми ногами, при необходимости в/в инфузия прессорных аминов.

8. Способ и дозировка: Резерпин (Reserpinum). 0,1/0,25 мг, 50/100 таб.

Октадин (Octadinum). 10/25 мг, 50/100 таб.

1. фармакологическая группа: Альфа-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие: альфа-адренолитическое, сосудорасширяющее.

2. препараты: Феноксибензамин (Phenoxybenzamine), Троподифен (Tropodifenum), Пирроксан (Pyrroxanum), Урапидил (Urapidilum),