Рецепты

Rp.: Tab. Papaverini hydrochloridi 0,04 № 10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2 % - 2 ml

D.t.d. № 20 in amp.

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Показания

• Холецистит.

• Пилороспазм.

• Спастический колит.

• Почечная колика.

• Эндартериит.

• Премедикация.

Противопоказания

• Гиперчувствительность.

• Атриовентрикулярная блокада.

• Глаукома.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Пожилой возраст.

• Детский возраст (до 6 мес).

• Атония ЖКТ и МПС.

• Гипотония.

Побочные действия

• Аллергические реакции.

• AV блокада.

• Желудочковая экстрасистолия.

• Снижение артериального давления.

• Запор.

• Сонливость.

• Гипотония.

11. Механизм антиангинального действия папаверина гидрохлорида, но-шпы, эуфиллина; показания и противопоказания к применению в качестве антиангинальных средств

. Папаверин (Папаверина гидрохлорид)

Групповая принадлежность

• Миотропное спазмолитическое средство, ингибитор фосфодиэстеразы, производное изохинолина.

Механизм действия

• Блокирует фосфодиэстеразу, в результате чего в клетках накапливается цАМФ, который связывает Ca^2+.

• Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

• В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакологические эффекты

• Гипотензивный.

• Седативный.

• Спазмалитический.

Эуфиллин

ФГ Аденозинергические средства

Производное ксантина.

Лек. форма	Дозировка
таблетки	150 мг
раствор для внутривенного введения	24 мг/мл
раствор для внутримышечного введения	240 мг/мл

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Показания. Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.

С осторожностью

Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до

12. Механизм антиангинального действия молсидомина.

. К препаратам с нитратоподобным действием относят производное сиднонимина молсидомин (корватон , сиднофарм ) — пролекарство. Препарат применяют внутрь, биодоступность 60–70%. Выводится в основномпочками, t½ составляет 0,85–2,35 ч. Впроцессеметаболических изменений в печени он превращается в фармакологически активное соединение SIN-1, которое затем неэнзиматическим путем преобразуется в нестойкий метаболит SIN-1А, непосредственно выделяющий NO. Механизм антиангинального действия аналогичен таковому у нитратов. Молсидомин применяют для профилактики приступов стенокардии. Побочные эффекты такие же, как у нитратов, но менее выражены, толерантность развивается в меньшей степени.

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина.

Показания ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью

13. Механизм антиангинального действия верапамила, показания и противопоказания к применению.

. Верапамил (изоптин ) относят к группе фенилалкиламинов. При приеме внутрь легко и полно (90% от принятой дозы) всасывается в системный кровоток, биодоступность верапамила составляет всего 20–35% (за счет пресистемной элиминации). Действие начинается через 1 ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается 8–10 ч. Выделяется с мочой и желчью (3–4% в неизмененном виде), t½ составляет 3–7 ч. Механизм антиангинального действия верапамила включает следующие компоненты.

●Блокирует кальциевые каналы кардиомиоцитов, в результате чего уменьшаются сила и частота сердечных сокращений, уменьшается работа сердца и снижается потребность миокарда в кислороде.

●Блокирует кальциевые каналы ангиомиоцитов (гладких мышц) резистивных сосудов, они расширяются, снижаются ОПСС и постнагрузка, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде.

●Блокирует кальциевые каналы ангиомиоцитов коронарных сосудов, в результате они расширяются, и увеличивается доставка кислорода к миокарду.

В качестве антиангинального средства верапамил эффективен при стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии. Кроме того, его применяют в качестве противоаритмического препарата при суправентрикулярных аритмиях (антиаритмическое средство IV класса). Побочные эффекты: атриовентрикулярная блокада, чрезмерное ослабление сердечных сокращений, гипотензия, головокружение, тошнота, рвота. Продолжительность действия препаратов (капсул и таблеток) с замедленным высвобождением верапамила —24 ч.

ФВ. Таб 40 мг или 80 мг