1. Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов.

Фармакологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

2. препараты: Верапамил (Verapamilum), Дилтиазем (Diltiazemum).

3. Фармакокинетика

Верапамил (Verapamilum). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин.

Дилтиазем (Diltiazemum). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении.

3. Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. ↑ эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны, влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

4. показания. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия.

5. противопоказания. выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда, выраженная брадикардия.

6. побочные действия. артериальная гипотензия, брадикардия, АV блокада, головокружение, появление симптомов сердечной недостаточности.

7. передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

8. Способ и дозировка:

Верапамил (Verapamilum). 40/80 мг, 10/50 таб.

Дилтиазем (Diltiazemum). 60 мг, 30 таб.

1. Фармакологическая группа: Антиаритмические средства.

Фармакологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое.

2. препараты: Амиодарон (Amiodaronum),

3. Фармакокинетика

Амиодарон (Amiodaronum). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч.