1. Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие: антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, утеротонизирующее.

2. препараты: Пропранолол (Propranololum), Талинолол (Talinololum), Метопролол (Metoprololum), Атенолол (Atenololum), Надолол (Nadololum), Бисопролол (Bisoprololum), Небиволол (Nebivololum).

3. Фармакокинетика

Пропранолол (Propranololum). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).

Талинолол (Talinololum). Cmax в плазме отмечается через 1,7–4 ч.

Метопролол (Metoprololum). Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Атенолол (Atenololum). Cmax достигается через 2–4 ч.

Надолол (Nadololum). Cmax в плазме отмечается через 3–4ч.

Бисопролол (Bisoprololum). Cmax достигается через 2–4 ч.

Небиволол (Nebivololum). Равновесная достигается в течение 24 ч.

3. Фармакодинамика

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.

При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

• Остальное: тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются). Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Атенолол, Бисопролол - селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких.

Небиволол - избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.

4. показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, острый инфаркт миокарда.

5. противопоказания. AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

6. побочные действия. брадикардия, сердечная недостаточность, астения, ночные кошмары, тромбоз мезентериальной артерии, фарингит, алопеция, гипотензия, сухость глаз.

7. передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

8. Способ и дозировка:

Пропранолол (Propranololum). 10, 40 мг таб.; 0,1%, 5 мл, амп.; 0,25%, 1 мл, амп.

Талинолол (Talinololum). 50 и 100 мг, 10 драже; 10 мг, 5 мл, 10 амп.

Метопролол (Metoprololum). 50/100 мг, 10/20 таб.; 1 мг/мл, 5 мл, 5 амп.;

Атенолол (Atenololum). 25/50 мг, 30/50 таб.

Надолол (Nadololum). 20 мг, 30/100 таб.

Бисопролол (Bisoprololum). 5/10 мг, 30/50/100/2000/10000 таб.

Небиволол (Nebivololum). 10 мг, 7/10/14/15/25 таб.