1. Фармакологическая группа: Вазодилататоры.

Фармакологическое действие: антиангинальное, миотропное.

2. препараты: Карбокромен (Carbocromenum).

3. фармакокинетика. Т1/2 карбокромена — 10 мин, метаболита — 0,8 ч..

3. фармакодинамика. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует внутриклеточный уровень цАМФ. Расширяет коронарные сосуды, улучшает кровоснабжение и метаболизм миокарда, способствует развитию коллатералей (при длительном применении).

4. показания. Стенокардия напряжения (при отсутствии выраженного стенозирующего процесса, затяжных и длительных приступов), постинфарктный период.

5. противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени и/или почек с нарушением их функции, обострение хронического гастрита, распространенный стенозирующий атеросклероз.

6. побочные действия. Брадикардия, понижение АД, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, кожный зуд.

7. передозировка: Данных по этому разделу нет.

8. Способ и дозировка:

Карбокромен (Carbocromenum). 0,075 г, 10 таб.; 0,04г, амп. сухого порошка.

1. Фармакологическая группа: Спазмолитики миотропные, Вазодилататоры.

Фармакологическое действие: гипотензивное, спазмолитическое.

2. препараты: Папаверин (Papaverinum), Дротаверин (Drotaverinum),

3. фармакокинетика. таблетки действуют через 0,5-1 часа, а раствор для инъекций и ректальные свечи — через 15 минут.

3. фармакодинамика. Ингибирует фосфодиэстеразу-4 и ↓ уровня Ca2+. Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему

4. показания. Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, спазмы мочевыводящих путей, почечная колика, спазм сосудов головного мозга, спазмы периферических сосудов.

5. противопоказания. глаукома, AV блокада, тяжелая печеночная недостаточность.

6. побочные действия. AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, ↓ АД, запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

7. передозировка: Данных по этому разделу нет.

8. Способ и дозировка:

Папаверин (Papaverinum). 0,04 г, 10 таб.; 2 мл, 2%, 10 амп.; 0,02 г, 10 супп. рек.

Дротаверин (Drotaverinum). 2 мл, 20 мг/мл, 10 амп.; 40 мг, 10/20 таб.