Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
конспекты / Фармакология №12. Препараты.docx
Скачиваний:
25
Добавлен:
09.06.2024
Размер:
66.55 Кб
Скачать

Фармакологическая группа: Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства.

Фармакологическое действие

Дигитоксин - антиаритмическое, кардиотоническое, улучшающее аккомодацию глаза.

Дигоксин - антиаритмическое, кардиостимулирующее.

Строфантин-К - кардиотоническое.

Коргликон (Corglycon) - кардиотоническое.

Амринон (Добутамин/Dobutaminum) - положительное инотропное, сосудорасширяющее, увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивлением снижает ЧСС.

Милринон (Milrinonum) - кардиотонический препарат, селективный ингибитор фосфодиэстеразы, не взаимодействует с β-адренергическими рецепторами, не подавляет активность натрий-калий-аденозинтрифосфатазы.

Веснаринон (Vesnarinone) - кардиотоническое средство, проявляет ингибирующую активность в отношении фосфодиэстеразы.

Левосимендан (Levosimendan) - Кардиотоническое.

Адонизид (Adonisidum) – Кардиотоническое.

2. Препараты:

Дигитоксин (Digitoxinum), Дигоксин (Digoxinum), Строфантин-К (Strophanthinum K), Коргликон (Corglycon), Амринон (Добутамин/Dobutaminum), Милринон (Milrinonum), Веснаринон (Vesnarinone), Левосимендан (Levosimendan), Адонизид (Adonisidum),

3. Фармакокинетика

Дигитоксин. Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней.

Дигоксин. После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней.

Строфантин-К. После в/в введения эффект проявляется через 5–10 мин, достигает максимума спустя 15–30 мин.

Коргликон (Corglycon). При в/в введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.

Амринон (Добутамин/Dobutaminum). эффект наступает в течение 10 минут при в/в. Продолжительность действия зависит от дозы: 0,75 мг/кг массы тела — 30 минут, 3 мг/кг действует в течение 2-х часов.

Милринон (Milrinonum). через 5-15 минут от начала введения препарата.

Веснаринон (Vesnarinone). По фармакологическим свойствам и механизму действия близок к амринону и милринону.

Левосимендан (Levosimendan). отчетливо проявляется уже на 5 минуте внутривенного введения, а через 30 минут достигает максимума.

3. Фармакодинамика

Дигитоксин. Угнетает Na+-K+-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.

При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

Амринон (Добутамин/Dobutaminum). Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы, что способствует накоплению ц-АМФ в клетках миокарда, активации протеинкиназы, увеличению поступления в клетку ионов кальция и повышению функции сократительных белков. Кроме того, обладает свойствами мощного вазодилататора за счёт прямого действия на гладкомышечные клетки. Возможно, что положительный инотропный эффект амринона обусловлен также блокадой аденозиновых (А1) рецепторов.

Милринон (Milrinonum). Кардиотоническое негликозидное средство, оказывает положительный инотропный, незначительный хронотропный и вазодилататорный эффекты. Угнетает активность фосфодиэстеразы третьего типа; не проявляет бета-адренергической активности и не подавляет натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу.

Левосимендан (Levosimendan). Левосимендан повышает чувствительность к кальцию сократительных белков, связываясь с тропонином C миокарда (связывание зависит от кальция), увеличивает силу сердечных сокращений, открывает АТФ‑чувствительные калиевые каналы в гладких мышцах сосудов и индуцирует расширение артерий, в том числе коронарных, и вен. In vitro продемонстрирована селективная ингибирующая активность левосимендана в отношении фосфодиэстеразы III.