3. Охарактеризуйте центральные и периферические (прямые и косвенные) эффекты кофеина.

Центральные эффекты:

• Стимулирует дыхательный и СДЦ. Возникает учащение и углубление дыхания, особенно при угнетении центра дыхания.

• Возбуждает центры блуждающих нервов.

• В высоких дозах облегчает межнейронную передачу возбуждения в спинном мозге и усиливает спинномозговые рефлексы.

Периферические эффекты:

• Влияние на сердечно-сосудистую систему (складывается из центрального и периферического действия кофеина):

- в терапевтической дозе увеличивает сокращение миокарда, возбудимость мышц сердца и улучшает проводимость

- возбуждение сосудодвигательного центра вызывает сужение сосудов органов брюшной полости (кроме почек)

- расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, сосуды головного мозга, сосуды кожи, сосуды скелетных мышц, сосуды почек в меньшей степени

- восстанавливается артериальное давление, если оно было сниженным

• Кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и желчевыводящих путей.

• Оказывает мочегонное действие.

• Увеличивает основной обмен: повышает липолиз и уровень СЖК в крови, увеличивает гликогенолиз (гипергликемия), увеличивает в крови уровень холестерина.

• Стимулирует сократимость скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как усиливает их кровоснабжение и повышает внутриклеточное содержание кальция.

• Увеличивает секрецию желудочного сока.

4. Укажите особенности фармакодинамики других пуринов в сравнении с кофеином.

По строению и фармакологическим свойствам кофеин близок к теобромину и теофиллину, все три алкалоида относятся к группе метилксантинов. Из этих алкалоидов наиболее сильное возбуждающее влияние на ЦНС оказывает кофеин. Меньшее действие производит теофиллин, еще меньшее — теобромин; теофиллин сильнее стимулирует сердечную деятельность и диурез, меньше действует теобромин, затем кофеин. В связи с этими различиями в силе действия кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС, а теофиллин и теобромин — в качестве сердечно-сосудистых средств.

5. Приведите признаки злоупотребления лекарственными средствами психостимулирующего действия, предложите меры профилактики и лечения.

При систематическом применении развивается физическая зависимость, связанная с неспособностью головного мозга вырабатывать необходимый объем нейромедиаторов. Без поступления в организм стимулирующих соединений возникает абстинентный синдром со следующими неприятными симптомами:

• сбоями сердечного ритма и дыхания;

• скачками артериального давления;

• бессонницей;

• нарушением координации;

• дрожью в конечностях;

• мышечными болями и спазмами;

• ознобом и повышенной потливостью;

• агрессивностью и раздражительностью.

Меры помощи:

• купирование синдрома отмены;

• детоксикационные мероприятия;

• медикаментозная терапия; вв нейролепт и транкв, бета-адренобл.

• психотерапевтический курс;

6. Укажите по-латыни основные ноотропные средства – аналоги γ-аминомасляной кислоты, механизм и проявления их ноотропного действия.

Pyracetamum оказывает стресспротективное и противотревожное влияние. Противотревожный эффект сопровождается усилением эмоциональной реактивности в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является "дневным" транквилизатором. Его считают препаратом выбора при экзаменаци­онном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы при инсульте, нейроинфекциях, эпилептическом статусе.

Aminalonum снижает АД, ускоряет пробуждение при сопоре, вызванным наркозом, снотворными средствами, угарным газом, а также эндогенными интоксикациями (уремия, печеночная недостаточность).

Phenibutum является слабым "дневным" транквилизатором с обезболиваю­щей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью, потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС. Эти свойства обусловлены возбуждением ГАМК-рецепторов (ингибированием ГАМК-трансаминазы и увеличением освобождении ГАМК). Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операциями и болезненными диагностическими про­цедурами, для терапии заикания, тика, спастичности после инсульта.

Picamilonum обладает умеренным транквилизирующим влиянием со сти­мулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует прогрессированию атеросклероза, снижает в головном мозге со­держание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.

Natrii oxybutyras - По химическому строению и фармакологическим свойствам - оксимасляная кислота (ГОМК) близка к ГАМК. Легко проникает в ЦНС. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием. Применяют в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения. В психиатрической и неврологической практике у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).