4. Укажите центральные и периферические точки приложения действия, эффекты аминазина и механизмы формирования этих эффектов.

Центральные точки приложения – РФ, лимбическая система, гипоталамус. Периферические точки приложения – сосуды, сердце, экзокринные железы.

1.Основной эффект: антипсихотический – способность устранять симптоматику психозов (бред, галлюцинации, патололгически измененное поведение, нарушения восприятия, мышления, общения с внешним миром).

Механизм действия: блокада постсинаптических Д2-рецепторов лимбической системы (основной механизм для большинства препаратов). Возможно угнетение пресинапттических Д4-рецепторов, при этом уменьшается высвобождение медиатора и его обратный захват. Антипсихотическое действие связано также с блокадой серотониновых (5-HT2 – и 5-HT1 –) рецепторов в КГМ.

2. Психоседативное действие – замедление психических реакций и двигательной активности, снижение инициативы, сонливость. Психическая подавленность, снижение настроения, понижение реакции на внешние и внутренние раздражители. При использовании больших доз, возможен гипнотический эффект (поверхностный, легко прерываемый сон).

Механизм действия: блокада альфа1- адренорецепторов РФ. Кроме этого, имеет значение блокада центральных М-ХР, Н1 -гистаминовые рецепторов.

3. Противорвотное действие. Механизм действия: блокада ДА-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

4. Потенцирование действия веществ, угнетающих ЦНС (снотворных, наркозных, анальгетиков, противосудорожных и др. средств).

5. Гипотензивный эффект. Особенно выражено проявляется при инъекционном введении. Механизм действия: блокада центральных и периферических альфа1-адренорецепторов. Возможно развитие рефлекторной тахикардии.

6. Гипотермический эффект – увеличение теплоотдачи и уменьшение теплообразования. Снижается нормальная температура тела, что может находить применение при операциях на сердце. Механизм действия: блокада ДА-рецепторов гипоталамуса.

7. Антигистаминный эффект связан с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов

5. Приведите показания к применению аминазина в психиатрии и клинике внутренних болезней.

В психиатрической практике:

— психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией;

— маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;

— психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей;

— расстройства настроения при психопатии;

— психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС;

— облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;

В терапевтической, неврологической и хирургической практике:

— купирование психомоторного возбуждения;

— как противорвотное (в т.ч. при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве, упорная рвота у беременных, болезнь Меньера);

— при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.);

— нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);

— упорная икота;

— в анестезиологии в составе «литических смесей»;

— упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками).

6. Укажите специфические и другие побочные эффекты аминазина, противопоказания к его применению.

Специфические побочные эффекты:

Экстрапирамидальные расстройства:

- симптомы паркинсонизма (тремор, мышечная ригидность, двигательная заторможенность)

- острая дистония (спастичские сокращения лица, шеи, спины)

- акатизия (неусидчивость, двигательное беспокойство)

- дискинезия (непроизвольные чрезмерные движения, лица, губ, шеи)

- злокачественный нейролептический синдром (повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, вегетативные нарушения: колебания АД, тахикардия)

Другие побочные эффекты: сонливость, дезориентация, снижение АД, ортостатическая гипотензия, нейроэндокринные нарушения (гипотермия, галакторея, аменорея, импотенция), атропиноподобные эффекты (нарушение аккомодации, сухоть во рту, задержка мочеиспускания, констипация), аллергические проявлеия на коже и слизистых оболочках, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация и пигментация кожи, контактный дерматит

Противопоказания: коматозные состояния, депрессии, тяжелые заболевания печени и почек, нарушение функции кроветворных органов, микседема, беременность.