8. Классификацию средств используемых для терапии паркинсонизма.
9.Фармакологическую характеристику противопаркинсонических средств из группы центральных холиноблокаторов (бенактизина, скополамина гидробромида, арпенала, дифенилтропина, тригексифенидила).
Бенактизин (Benactyzine). Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство. Оказывая центральное холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела, являющегося структурным компонентом экстрапирамидной системы. Оказывает также антигистаминное, антисеротониновое, седативное и периферическое м-холиноблокирующее действие. Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона; экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками. Премедикация. В составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистита, спастического колита. Режим дозирования. Индивидуальный. В качестве противопаркинсонического средства взрослым - по 1-2 мг после еды 3-4 раза/сут в течение 4-6 недель. Побочное действие. Возможны сухость во рту, расширение зрачка, нарушение аккомодации, тахикардия, головокружение, судороги, галлюцинации; у предрасположенных пациентов - затруднение мочеиспускания. Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ, мегаколон; повышенная чувствительность к бенактизину.
Скополамина гидробромид.
Форма выпуска лекарства. Порошок, ампулы по 1 мл 0,05 % раствора. Действие лекарства. По химическому строению и периферическому холинолитическому действию скополамина гидробромид приближается к атропина сульфату. Вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления, тахикардию, расслабление гладких мышц внутренних органов (бронхи, кишки, желче- и мочевыводящие пути), угнетение секреции слюнных, потовых желез и желез пищеварительного тракта. Скополамина гидробромид отличается от атропина способностью оказывать успокаивающее действие на центральную нервную систему. Угнетает дыхание, уменьшает моторную активность. Показания к применению. Паркинсонизм, болезнь Паркинсона. Для купирования психомоторного возбуждения (белая горячка, абстиненция). В предоперационный период совместно с анальгетиками как противорвотное и успокаивающее средство. Болезнь Меньера, морская и воздушная болезни, увеиты, ириты, иридоциклиты, кератиты. С диагностической целью — для расширения зрачка, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к атропину.
Противопоказания. Глаукома, гипертиреоз, диабет, гипертрофия простаты, органические заболевания сердца и сосудов. Следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста. Возможные побочные явления. Сухость во рту, покраснение и сухость кожи, дисфагия, жажда, нарушение зрения, тахикардия, повышение артериального давления, делириозное состояние, судороги.
Арпенал. Фармакологическое действие. Оказывает блокирующее действие на н– и м–холинореактивные системы. Показания к применению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, желчнокаменная болезнь, почечная и печеночная колика, бронхиальная астма, паркинсонизм и др. Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05–0,1 г 2–4 раза в день. Курс лечения 3–4 нед. Побочное действие. Головокружение, головная боль, чувство опьянения, сухость во рту, нарушение аккомодации. Противопоказания. Глаукома. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г
Дифенилтропин. Фармакология. Периферическое действие обусловлено блокадой преимущественно м-холинорецепторов мембран эффекторных клеток, локализованных в области окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, что предотвращает взаимодействие с ними медиатора ацетилхолина: расслабляется гладкая мускулатура, снижается секреция, расширяется зрачок, увеличивается ЧСС. Противопаркинсоническая активность проявляется торможением центральных м-холинергических структур и подавлением стимулирующего холинергического влияния на базальные ганглии. Сильнее угнетает центральные холинореактивные системы и в меньшей степени влияет на периферические холинорецепторы. Обладает также ганглиоблокирующими и спазмолитическими свойствами. Действуя на центральные холинергические системы, уменьшает двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.
Применение вещества. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, экстрапирамидные нарушения (спастический паралич, ригидность, гиперкинез, болезнь Литтля), спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, спастические запоры, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, брадикардия, вызванная повышением тонуса блуждающего нерва, угроза преждевременных родов, интоксикация фосфорорганическими соединениями. Противопоказания. Гиперчувствительность, глаукома, фибрилляция предсердий, мерцательная тахиаритмия, задержка мочеиспускания. Побочные действия вещества. Гипосаливация, диспепсия, запоры, паралитическая непроходимость кишечника, задержка мочи, расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, головная боль, головокружение, общая слабость, бред, галлюцинации, аллергические реакции.
Тригексифенидил (Циклодол). Фармакология. Оказывает выраженное центральное н-холиноблокирующее, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим холиноблокирующим действием уменьшает саливацию, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи. Применение вещества. Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы. Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), кишечная непроходимость, психоз, деменция, отек легких, беременность (I триместр). Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, психоз. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запор, задержка мочи, тахикардия, нарушение потоотделения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.