3. Антидепрессанты из других групп

Тианептин (Tianeptine)

антидепрессант с анксиолитическими свойствами, повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. На обмен дофамина и норадреналина в ЦНС влияет относительно слабо. Тианептин нормализует поведение, повышает настроение и уменьшает соматические симптомы, способствует восстановлению нормального физиологического сна, улучшает концентрацию внимания, не оказывает отрицательного влияния на память, не подавляет либидо, к препарату не развивается привыкания. Тианептин быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность 99%), связывается с белками плазмы крови приблизительно на 94%, метаболизируется в печени путем β-окисления и N-деметилирования. Период полувыведения составляет 2,5 ч, у пациентов пожилого возраста — 3,5 ч. Выводится из организма почками, в основном в виде метаболитов (8% в неизмененном виде).

Показания к применению: депрессивные состояния невротического и реактивного происхождения; тревожно-депрессивные состояния с соматическими жалобами; тревожно-депрессивные состояния у больных хроническим алкоголизмом.

Побочные эффекты (возникают сравнительно редкоиненосят угрожающего жизни характера): боли в эпигастральной области, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; нарушение сна, сонливость, астения, головокружение, головная боль, тремор; тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли; затруднение дыхания; мышечные боли, боли в пояснице.

Препарат не следует назначать вместе с ингибиторами МАО, при беременности, детям в возрасте до 15 лет. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,0125 г (12,5 мг) в упаковке по 30 штук. ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б

Миртазапин (ремерон)

блокирует пресинаптические α2-адренорецепторы в адренергических и серотонинергических синапсах, в результате чего увеличивается высвобождение норадреналина и серотонина из окончаний нервных волокон. Препарат оказывает седативное действие, что связывают с блокадой гистаминовых Н1-рецепторов, слабо блокирует холинорецепторы и периферические α1-адренорецепторы. Препарат применяется при эндогенных депрессиях, психомоторной заторможенности. Антидепрессивный эффект развивается через 1–2 нед. По эффективности миртазапин превосходит трициклические антидепрессанты.

Побочные эффекты: повышение аппетита, повышение массы тела, чрезмерный седативный эффект, апатия, подергиваниемышц, редко возникают ортостатическая гипотензия (вследствие блокады α2-адренорецепторов), агранулоцитоз, лейкопения, возможен синдром отмены.

13.Фармакологическую характеристику лития карбоната и оксибутирата. Нормотимическме препараты.

ЛИТИЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим в спирте

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Лечебный эффект развивается медленно - через 2-3 нед. Препарат в основном применяется с профилактической целью (для предупреждения маниакальной, а также депрессивной фаз) при маниакально-депрессивном психозе, назначается длительное время (годами). Характеризуется более избирательным действием в отношении маниакальной симптоматики, отсутствием выраженного седативного эффекта. В качестве побочных эффектов отмечаются тошнота, жажда, полиурия, тремор, мышечная слабость. Препарат обладает малой широтой терапевтического действия.

Токсическое действие развивается при превышении терапевтической концентрации в 2-3 раза. В этом случае возникают рвота, атаксия, судороги, возможна коматозная реакция. Так как лития карбонат.в основном выводится почками, при нарушении их выделительной функции резко повышается риск развития токсических эффектов, вследствие чего лития карбонат противопоказан при патологии почек.

Пролонгированная форма лития карбоната, выпускаемая в виде таблеток с замедленным высвобождением лития, называется контемнол. Она отличается от лития карбоната низкой гигроскопичностью и слабым раздражающим действием на кишечник. Выпускается также отечественный препарат лития карбоната пролонгированного действия — микалит. Кроме лития карбоната, применяют также лития оксибутират (лития оксибат)

Имеются данные о применении лития карбоната для коррекции нейропении при лучевой терапии больных лимфогранулематозом. Обнаружено, что препарат вызывает истинное повышение продукции гранулоцитов.

Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др. Побочные явления обычно отмечаются, если уровень лития в сыворотке превышает 1,6 ммоль/л, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях. В начале лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного раза в неделю, в последующем — с большими перерывами (один раз в 2 нед — 1 мес). Появление повышенной жажды и тремора пальцев рук следует рассматривать как ранние признаки передозировки препарата, что требует перерыва в лечении (на 1—2 дня) с дальнейшим применением препарата в уменьшенной суточной дозе.

При побочных явлениях рекомендуется назначение натрия гидрокарбоната, эуфиллина, диакарба, мочевины. В случае развития зоба назначают гормоны шитовидной железы. Препарат противопоказан при нарушении выделительной функции почек, при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости, при беременности. Относительным противопоказанием является дисфункция щитовидной железы. Не следует назначать карбонат лития больным, находящимся на бессолевой диете, из-за опасности усиленной реабсорбции препарата почками. Нельзя назначать препарат больным лейкозами (так как литий стимулирует гранулопоэз, усиливает пролиферацию костного мозга).

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,3 г в упаковке по 100 штук. ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

Натрия оксибутират ((Natrii oxybutyras)

по химическому строению и свойствам близок ГАМК, тормозному медиатору ЦНС. Натрия оксибутират в малых дозах оказывает седативное и мышечнорасслабляющее действие, а в больших — вызывает сон и наркоз. Наркотическая активность натрия оксибутирата ниже, чем у тиопенталнатрия. Препарат медленно проникает в мозг и, как следствие, наркотическое действие развивается медленно, после внутривенного введения хирургическая стадия наркоза наступает только через 30—40 мин. Подобно всем неингаляционным средствам для наркоза натрия оксибутират не вызывает стадию возбуждения. Длительность наркотического эффекта после однократного применения составляет 2-4 ч. Для наркотического действия натрия оксибутирата характерна выраженная миорелаксация. Натрия оксибутират повышает устойчивость организма к гипоксии. Применяют натрия оксибутират внутривенно, ректально и внутрь для вводного и базисного наркоза, а также для купирования психического возбуждения, профилактики и лечения гипоксического отека мозга и эклампсии.

При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия. Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т. д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. ФОРМЫ ВЫПУСКА: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл; 5 % сироп во флаконах по 400 мл