Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
конспекты / Фармакология №10. Нейролептики.docx
Скачиваний:
48
Добавлен:
09.06.2024
Размер:
301.48 Кб
Скачать
  1. Ингибиторы моноаминоксидазы

При участии МАО происходит окислительное дезаминирование моноаминов — норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их инактивации. Известны две разновидности МАО — МАО-А и МАО-В. Значение ингибирования их неоднозначно для лечения депрессий: МАО-А преимущественно инактивирует норадреналин и серотонин, а МАО-В — дофамин. Селективные ингибиторы МАО-В (селегилин ) не влияют на течение депрессии и используются для лечения паркинсонизма. Антидепрессивное действие ингибиторов МАО зависит от ингибирования МАО-А, в результате чего в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина.

  1. Ингибиторы моноаминооксидазы неизбирательного действия

Ниаламид (Nialaimdum)

необратимо и неизбирательно блокирует как МАО-А, так и МАО-В, оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действия (может вызывать возбуждение, бессонницу). Антидепрессивное действие препарата развивается через 7–14 дней при его систематическом приеме вследствие необратимого ингибирования МАО. Активность этого фермента восстанавливается через 2 нед (время, необходимое для синтеза новых молекул фермента).

Показания к применению: депрессивные состояния, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью. Ниаламид уменьшает ощущение боли при стенокардии.

Препарат применяется редко из-за большого количества серьезных побочных эффектов, связанных с неселективным ингибированием МАО в организме (как в ЦНС, так и в периферических тканях). Вследствие возбуждающего действия на ЦНС возникают беспокойство, бессонница, возможны тремор, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, гепатотоксическое действие. Ниаламид нельзя назначать вместе с трициклическими антидепрессантами (между приемом препаратов должен быть перерыв в 2–3 нед).

Ниаламид усиливает прессорный эффект симпатомиметиков (эфедрина), амфетамина, тирамина, так как при ингибировании МАО в окончаниях симпатических нервов накапливается норадреналин, который высвобождается из них под действием вышеназванных веществ. В сыре и некоторых других пищевых продуктах (бананы, бобы сои, пиво, дрожжевые экстракты и др.) в большом количестве содержится тирамин. Употребление этих продуктов при приеме ниаламида приводит к гипертензивному кризу («сырный эффект»). Не следует принимать ниаламид одновременно с резерпином (и раунатином), так как возможно резкое возбуждение. Во избежание нарушения ночного сна не рекомендуется назначать ниаламид в вечерние часы. Следует учитывать, что, подобно другим ингибиторам МАО, ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и других препаратов, поэтому комбинированное применение должно проводиться (при необходимости) с осторожностью. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки (драже) по 0,025 г (25 мг). ХРАНЕНИЕ: СПИСОК Б.

  1. Ингибиторы моноаминооксидазы избирательного действия

Моклобемид (Moclobemide)

Препарат действует более кратковременно, чем ниаламид. При сохранении достаточной активности препарат оказывает менее выраженные побочные эффекты, характерные для ингибиторов МАО неизбирательного и необратимого действия, не обладает ярко выраженными токсическими свойствами, в частности гепатотоксичностью. В сочетании с симпатомиметиками (в том числе при употреблении продуктов, содержащих тирамин) не повышает АД.

ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковке по 10 штук.