НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ

Вопрос 1,2. Классификация психотропных средств по фармакотерапевтическому действию. Классификация нейролептиков по химическому строению

Классификация.

1.Производыные фенотиазина
1.1.С алифатическим радика-лом	Аминазин (хлорпромазин) Левомепромазин (тизерцин) Алимемазин (терален, метилпромазин)
1.2.С пиперазиновым радика- лом	Этаперазин (хлорпиперазин) Трифтазин (трифлуперазин) Мажептил (тиопроперазин) Фторфеназин (модитен) Фторфеназин деканоат (модитен-депо)
1.3.С пиперидиновым радика- лом	Перициазин (неулептил) Тиоридазин (меллерил) Пипотиазин (пипортил)
2.Производные бутирофенона	Галоперидол Дроперидол Трифлуперидол (триседил)
3.Производные дифенилбутилпиперидина	Пимозид (орап) Флуспирилен (имап) Пенфлуридол (семап)
4.Производные тиоксантена	Хлорпротиксен (трускал)
5.Производные дибензодиа- зепина	Клозапин (азалептин, лепонекс)
6.Производные бензамида	Сулпирид (аглонил) Тиаприд (тиапридал) Султоприд (топрал) Ремоксиприд

1. Психолептики – ПС угнетающего типа действия.

-нейролептики

-транквилизаторы (анксиолитики)

-седативные средства

-гипнотики

2. Психоаналептики – ПС стимулирующего действия.

-психостимуляторы

-антидепрессанты

-ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы)

3. Тимоизолептики = нормотимики – средства, выравнивающие настроение.

Соли лития, Соли вальпроевой кислоты

4. Психодислептики = психоделики – искажают течение психических процессов.

-мескалин,полученный из кактусов

-ЛСД-25

-псилоцибин, полученный из некоторых грибов

-каннабис – конопля индийская

-семена ипомеи, мускатный орех

-ЛВНД – летучие вещества наркотического действия: растворители, клеи, ацетон, толуол, бензины

-циклодол, морфин, атропин, кетаминв высоких дозах.

Вопрос 3. Фармакологическую характеристику хлорпромазина

Хлорпромазин (Clorpromazine, син. Aminazine)

Типичный нейролептик из группы алифатических производных фенотиазина. Проникает в ЦНС, блокирует D2 рецепторы и ослабляет бред, галлюцинации, патологический страх и другую, преимущественно продуктивную, симптоматику психозов, нормализует поведение больных. Одновременно подавляет активацию рвотного центра, вызывает угнетение дофаминергических влияний в базальных ядрах экстрапирамидной системы, усиливает выделение пролактина. Обладает также выраженной антихолинергической активностью и способностью блокировать α-адренорецепторы. Снижает возбудимость ЦНС и оказывает выраженное седативное действие. Потенцирует угнетающее действие на ЦНС снотворных, анальгетиков, этилового спирта. Оказывает раздражающее действие, в связи с чем его нельзя вводить под кожу. Гипотермическое действие, характерное для хлорпромазина, связано с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе. Препарат увеличивает теплоотдачу и способствует гипотермии при снижении температуры окружающей среды. Этот эффект может быть использован при искусственной гипотермии (охлаждении организма на фоне выключения центра терморегуляции хлорпромазином). Усилению гипотермического действия хлорпромазина способствует вызываемая им блокада α-адренорецепторов сосудов кожи, что увеличивает теплоотдачу с кожных покровов. Для хлорпромазина характерны экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм и др.), которые связаны с блокадой дофаминовых D2-peцепторов в неостриатуме. Блокада периферических α-адренорецепторов сосудов приводит к понижению АД. Хлорпромазин может вызвать ортостатическую гипотензию. В механизме гипотензивного эффекта хлорпромазина играет также роль угнетение им активирующего влияния сосудодвигательного центра на периферические сосуды. Гипотензия может привести к рефлекторной тахикардии. Периферический М-холиноблокирующий эффект проявляется снижением секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез, снижением моторики желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие и других атропиноподоб-ных эффектов. Препарат обладает антигистаминным действием, что связано с его способностью блокировать гистаминовые Н,-рецепторы. Блокада центральных гистами-новых Н,- рецепторов является одной из составляющих в механизме седативного действия хлорпромазина. Блокада периферических Н,-рецепторов оказывает противоаллергическое действие. При пероральном приеме препарат плохо всасывается из ЖКТ. Продолжительность терапевтического действия хлорпромазина составляет 6 ч. При длительном применении препарата к нему развивается привыкание. Наиболее частыми и тяжелыми побочными эффектами хлорпромазина являются экстрапирамидные расстройства. Они включают симптомы паркинсонизма (тремор, мышечную ригидность, двигательную заторможенность), которые могут нарастать постепенно. Эти симптомы исчезают после отмены препарата или могут быть уменьшены при назначении центральных холиноблокаторов. К другим проявлениям таких расстройств относят острую дистонию (спастические сокращения лица, шеи, спины), которые могут появиться уже после приема первых доз препарата, и акатизию (неусидчивость, двигательное беспокойство). При длительном применении хлорпромазина (в течение нескольких лет) возможно появление поздней (тардивной) дискинезии (непроизвольные чрезмерные движения лица, губ, шеи). Тардивная дискинезия не исчезает после отмены препарата и не поддается лечению. Опасным осложнением терапии является злокачественный нейролептический синдром (повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, вегетативные нарушения: колебания АД, тахикардия и др.). Другие побочные эффекты препарата включают сонливость, дезориентацию, снижение АД, ортостатическую гипотензию, нейроэндокринные нарушения (гипотермию, галакторею, аменорею, импотенцию). Характерны атропиноподобные эффекты (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, констипация); возможны аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация и пигментация кожи, контактный дерматит. Хлорпромазин противопоказан при коматозных состояниях, депрессии, при тяжелых заболеваниях печени и почек; нарушении функции кроветворных органов; микседеме; беременности.

Левомепромазин по механизму действия и фармакологическим свойствам близок к хлорпромазину, но по способности потенцировать эффекты наркотических и анальгезирующих веществ, гипотермическому, адреноблокирующему, противогистаминному действию превосходит хлорпромазин, по холнеблокирующей активности и противорвотному действию ему уступает. Важным отличием левомепромазина от хлорпромазина является наличие у первого некоторой антидепрессивной активности. Хлорпромазин вызывает быстрый седативный эффект, что позволяет применять его при острых психозах.

Применение:

• психотические расстройства, особенно при наличии ажитации, буйства, сопротивления (внутрь по 0,03‒0,3 1‒3 раза в сутки, в тяжелых случаях внутримышечно 0,025‒0,05, при необходимости повторно через 1 час, далее каждые 3‒12 часов)

• тошнота, рвота (внутрь 0,010‒0,025 каждые 4 часа или внутривенно 0,025, при необходимости повторно каждые 3‒4 часа до прекращения рвоты)

• для премедикации (в/м 0,0125‒0,025 за 1‒2 часа до операции)

• икота (внутрь, в/м по 0,025‒0,05 3‒4 раза в сутки, при необходимости в/в в 500‒1000 мл 0,9% р-ра натрия хлорида)

Ф.в.: драже 0,025, 0,05 и 0,1, амп. 2,5% р‒р 1, 2, 5 и 10 мл