- •Классификацию холиноблокаторов по точкам приложения действия. Выделить: периферические м-холиноблокаторы; холиноблокаторы центрального действия.
- •2. Молекулярный механизм действия периферических м-холиноблокаторов (особенности химического строения (на примере молекулы метоциния иодида), обеспечивающие избирательность действия).
- •3. Фармакологическая характеристика атропина сульфата.
- •5. Перспективы создания новых м-холиноблокаторов на базе сведений о неоднородности м-холинорецепторов. Особенности действия пирензепина на желудочно кишечный тракт.
- •6. Токсикологию атропина сульфата (симптомы отравления, меры помощи).
- •Фармакологическая характеристика анабазина гидрохлорида, лобелина гидрохлорида и цитизина гидрохлорида.
- •Токсикология острого и хронического отравления никотином.
- •Классификация н – холиноблокаторов (обратить внимание на неоднородность н – холинорецепторов в вегетативных ганглиях и нервно – мыщечных синапсах).
- •2. Классификация гаглиоблокаторов по химическому строению и продолжительности действия.
- •3. Молекулярный механизм действия ганглиоблокаторов.
- •Фармакологическая характеристику гексаметиния бензосульфоната, азаметиния бромида, пемпидина, трепирия иодида.
- •Классификация миорелаксантов по химическому строению, механизму и продолжительности действия.
- •Фармакологическая характеристика тубокурарин – хлорида, суксаметония, панкурония, пипекурония, метилликаконитина гидройодида.
- •7. Молекулярный механизм действия миорелаксантов.
3. Молекулярный механизм действия ганглиоблокаторов.
Ганглиоблокаторы по химической структуре похожи на ацетилхолин. В результате конкурентного антагонизма с ним за Н-холинорецепторы ганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя ацетилхолин продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпатических и симпатических нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-холинорецепторы каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.
Клеточный уровень – угнетается генерация ВПСП и потенциалов действия в постганглионарных нейронах. Нарушается передача нервных импульсов в вегетативных ганглиях. Системный уровень – ослабляется влияние симпатических и парасимпатических нервов на исполнительные органы.
Показания к применению:
1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.
2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.
3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).
4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.
6. Пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
Фармакологическая характеристику гексаметиния бензосульфоната, азаметиния бромида, пемпидина, трепирия иодида.
Классификация миорелаксантов по химическому строению, механизму и продолжительности действия.
Классификация миорелаксантов по химической структуре:
Дериваты изохинолина |
Дериваты стероидов |
Прочие |
Атракурий (тракриум) Цисатракурий (нимбекс) Мивакурий (мивакрон) |
Панкуроний (павулон) Пипекуроний (ардуан) Векуроний (норкурон) Рокуроний (эсмерон) |
Сукцинилхолин (дитилин, листенон, миорелаксин и др.) |
Классификация миорелаксантов по механизму и длительности действия:
Длительность действия |
Деполяризующие |
Недеполяризующие |
Короткого действия (до 20 мин) |
Сукцинилхолин |
Мивакурий |
Средней продолжительности (20 – 40 мин) |
|
Атракурий Векуроний Рокуроний |
Длительного действия (более 40 мин) |
|
Цисатракурий Панкуроний Пипекуроний |
